Створено багатообіцяюче ліки проти раку нирок

Відео: Створено експериментальний препарат проти старіння - новітні дослідження людства

Хіміки з Університету Каліфорнії в Ріверсайді (UCR) створили нову речовину, яка під час лабораторних досліджень показало високу ефективність в боротьбі з раком нирок.

Нове з`єднання поки носить кодову назву TIR-199.

Ця речовина націлене на протеасоми - важливі клітинні комплекси, які містяться в клітинах ниркового раку.

Аналогічний механізм дії має препарат бортезоміб, не так давно схвалений FDA для лікування множинної мієломи - раку, який бере початок в клітинах кісткового мозку.

Майкл Піранг, професор хімії UCR, повідомив про розробку нової субстанції TIR-199 в своїй доповіді, який він зробив на 5-й Міжнародній конференції з терапії і створення ліків в Дубаї (ОАЕ).

Протеасома виконує роль переробника сміття, розщеплюючи протеїни, які накопичуються в клітині в процесі життєдіяльності. Ліки, що блокують дію протеасом, називаються інгібіторами протеасом. Це новий клас протипухлинних препаратів, які продемонстрували ефективність по відношенню до багатьох лініях клітин. Така низька вибірковість обумовлює їх високу токсичність. Наприклад, бортезоміб, ефективний проти клітин множинної мієломи, має багато побічних ефектів через дії на інші клітини тіла.

«Особливість нашого нового інгібітора протеасом TIR-199 полягає в тому, що він приблизно такий же ефективний, як бортезоміб, але вибірково пригнічує тільки зростаючі клітини ниркового раку. Це робить TIR-199 дуже привабливим », - каже професор Піранг.

Проект дослідження TIR-199 в UCR було розпочато близько 4 років тому, коли міжнародна команда вчених повідомила про новий класі сполук, що діють на протеасоми. Ці речовини представляли собою природні продукти сірінголіна - з`єднання, що отримується з бактерії Pseudomonas syringae, яка вражає злакові культури. TIR-199 - це синтетичне похідне сірінголіна.

«У UCR ми почали активну роботу в цьому напрямку, і завершили синтез двох субстанцій цього класу. Одна з цих двох (TIR-199) показала багатообіцяючі результати », говорить Піранг.

Перші лабораторні зразки TIR-199 були доставлені в Університет Гаваїв (Хіло), де Андре Бакман, професор фармацевтичних наук, аналізував здатність TIR-199 пригнічувати протеасоми. Бакман протестував нову речовину на декількох лініях ракових клітин, виявивши високу ефективність TIR-199. Проте, питання токсичності нового речовини залишився невивченим.

Натхненний отриманими результатами, Піранг відправив зразки TIR-199 в Національний інститут раку при NIH. Тут речовина перевіряли на здатність пригнічувати 60 різних типів ракових клітин, включаючи клітини лейкемії, раку легенів, мозку, товстого кишечника, молочної залози, яєчників, простати і нирок.

«Ми були в захваті, коли Національний інститут раку повідомив нам про те, що TIR-199 має величезний потенціал через селективного впливу на клітини раку нирок. Це удвічі добре, тому що сьогодні у експертів NCI немає жодного справді ефективного препарату проти цього типу раку », - коментує професор Піранг.

Далі NCI тестуватиме TIR-199 на моделі зростаючої пухлини серед клітин, закріплених на спеціальних волокнах - це імітує тканини пацієнта і дозволяє побачити результат в тривимірному оточенні. Якщо результат буде позитивним, то вчені перейдуть до випробувань TIR-199 на мишах, а потім і на людях.

Відділення комерціалізації технологій Університету Каліфорнії в Ріверсайді вже готує документи на отримання патенту і займається пошуком комерційних партнерів для створення нового препарату. Кілька біотехнологічних компаній виявляють цікавість до проекту.

«Ми все ще займаємося удосконаленням нової субстанції, щоб TIR-199 легше Метаболізований в організмі пацієнтів. Вже зараз ми маємо чітке уявлення про те, як ті чи інші зміни структури молекули будуть впливати на її фармакокінетику і лікувальні властивості. Цілком можливо, що скоро з`явиться друге покоління молекул цього типу », - з оптимізмом заявляє професор Піранг.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже