Циклоспорин для іммуносупрессіі.показанія і протипоказання

Відео: Німесил інструкція із застосування

циклоспорин - Це ліпофільний (гідрофобний) циклічний пептид, що складається з 11 амінокислотних залишків і володіє потужним і специфічним імуносупресивної властивістю. Він блокує активацію Т-лімфоцитів, порушуючи синтез ІЛ-2 на рівні транскрипції. Циклоспорин інгібує також синтез ІЛ-1, ІЛ-3 і ІФН-у. У високих дозах він перешкоджає формуванню рецептора ІЛ-2, і хоча його мієлосупресивний і протизапальний ефекти обмежені дією на Т-лімфоцити, цей препарат дуже ефективно запобігає відторгнення трансплантата.

циклоспорин руйнується печінкової ферментної системою цитохрому Р450, і його рівень в крові залежить від присутності інших лікарських засобів. Кетоконазол, еритроміцин, варфарин, верапаміл, етанол, іміпенем з циластатином, метоклопрамід, ітраконазол і флуконазол підвищують рівень циклоспорину, а фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, вальпроат натрію, нафциллин, октреотид, триметоприм і рифампіцин знижують.

Крім імуносупресивної циклоспорин має багато побічних ефектів: він діє на нервову систему, викликаючи тремор, парестезії, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, судоми і кому. Крім того, він викликає гіпертрихоз, гіпертрофію ясен, анорексію, нудоту і блювоту. Порушення функції печінки проявляються холестазом, жовчнокам`яну хворобу і геморагічним некрозом- дисфункція ендокринної системи - кетозом, гіперпролактинемією, підвищенням рівня тестостерону, гинекомастией, порушенням сперматогенезу.

циклоспорин для імуносупресії

Дія циклоспорину супроводжується гіпомагніємією, гіперурикемією, гіперглікемією, гіперкаліємією, Гіпохолестеринемія, артеріальною гіпертонією, активацією симпатичної нервової системи, ураженням дрібних судин (що нагадує гемолітико-уремічний синдром), прискоренням атерогенеза. Застосування циклоспорину в великій мірі обмежується його нефротоксичними ефектами - підвищенням рівня креатиніну, олігурією, ниркової гіпертонією, затримкою рідини, зниженням швидкості клубочкової секреції (через звуження аферентних артеріол), пошкодженням ниркових канальців і дрібних судин нирок.

Розвиток інтерстиціального фіброзу та атрофії ниркових канальців часто вимагає зниження дози циклоспорину або заміни його іншими імунодепресантами. Аміноглікозиди, амфотерицин В, ацикловір, дігоксин, фуросемід, індометацин і триметоприм підсилюють нефротоксичні ефекти циклоспорину. Ці реакції можна послабити, підібравши дози, що підтримують певний рівень препарату в крові. Його рівень залежить також від всмоктування в шлунково-кишковому тракті, на що впливають пронос, кишкові розлади (внаслідок РТПХ, вірусних інфекцій або лікувальних заходів) і порушення печінкових функцій. Незважаючи на липофильность циклоспорину, ожиріння не позначається на його розподілі в організмі і дози слід призначати, виходячи з ідеальної маси тіла хворого.

иммуносупрессивная активність циклоспорину після трансплантації кровотворних стовбурних клітин (ТКСК) не поступається такої метотрексату, і поєднання обох засобів дає кращий ефект, ніж кожне з них окремо.


Поділитися в соц мережах:

Cхоже