Естрогени синтез, метаболізм. Естрогенових рецепторів

естрогени - 18-вуглецеві стероїди, до складу яких входять естрадіол (точніше, 17b-естрадіол), естрон і естріол. Найбільш біологічно активний з них, естрадіол, в основному секретується яєчниками. Естрон приблизно в 12 разів менш активний в порівнянні з естрадіолом і теж секретується яєчниками. Однак основний шлях синтезу естрону - його периферична конверсія з андростендіону. Естріол, активність якого в 80 разів нижче естрадіолу, - основний естроген, який виробляється плацентою під час вагітності. Крім того, естріол утворюється в результаті метаболізму естрадіолу та естрону в печінці, будучи найбільш представленим з естрогенів при їх визначенні в сечі.

Відео: Формула омолодження HAPPINESS

Здебільшого естрогени знаходяться в сироватці крові у зв`язаному з транспортними білками стані. Близько 60% естрадіолу пов`язано з альбуміном, 38% - з ГЗСГ, 2-3% циркулює в вільному стані. Раніше вважали, що тільки вільний гормон володіє активністю і може проникати в клітини, але останнім часом з`явилися дані, що свідчать про те, що механізми транспортування і біодоступності гормону можуть бути більш складними.

естрогенових рецепторів

В даний час відомо два види естрогенових рецепторів (ЕР) - ера і ЕРb. Обидва вони складаються з стероідсвязивающего домена- домену, який зв`язує дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК), що скріплює регіону і функціонального домена транскрипції-активації. Негативний зворотний зв`язок між вмістом естрадіолу і секрецією ФСГ в своїй основі має безпосередній ефект зв`язування естрадіолу з його рецептором, що призводить до супресії транскрипції b-субодиниці ФСГ. Крім того, регулювання цього механізму негативного зворотного зв`язку може здійснюватися за рахунок естрогенассоціірованіого придушення гіпофізарної експресії активина.

Відео: Як перемогти целюліт

естрогени здатні проникати в будь-яку клітину, але реагувати на нього будуть тільки ті з них, які містять естрогенових рецепторів (ЕР). Після проникнення естрогенів в сприйнятливу клітку вони зв`язуються з естрогенових рецепторів (ЕР) клітинного ядра. Це призводить до активації рецептора. ДНК-зв`язуючий домен комплексу «естроген-естрогеновий рецептор» взаємодіє зі специфічними промоутернимі послідовностями ДНК (так званими елементами відгуку, або регуляторними ділянками ДНК), запускаючи транскрипцію генів.

Відео: Окремі амінокислоти BPI Gluta Alkaline Спортивне харчування (ERSport.ru)

обмін естрогенів

сироваткова концентрація естрадіолу в ранню фолликулиновую фазу циклу становить менше 50 пг / мл. В процесі дозрівання фолікула вміст естрадіолу підвищується, перед овуляцією досягаючи 200-300 пг / мл. Під час овуляції концентрація естрадіолу падає, потім знову зростає, досягаючи другого піку в середині лютеїнової фази за рахунок секреції естрогенів жовтим тілом.

Відео: анаболічний стимулятор BPI SOLID Спортивне харчування (ERSport.ru)

при кон`югації естрогенів в печінці утворюються глюкуроніди і сульфати, близько 80% яких виводиться з сечею, 20% - з жовчю. Циркулює естради-ол в печінці швидко перетворюється в естрон за допомогою 17b-гідроксістероіддегідрогенази. Подальше перетворення естрону може здійснюватися в печінці через 16a-гідроксіестрон в естріол. Після цього естріол перетворюється в естріол-3-сульфат-16-глюкуронід, який виводиться нирками.

Частина 16a-гідроксіестрона може також метаболизироваться в катехолестрогени (Тобто 2 і 4-гідроксіестрон). Біологічно активні катехолестрогени можуть потім перетворюватися в 2-метокси і 4-метоксісоедіненія. Інтерес до катехолестрогенів обумовлений їх участю в процесах канцерогенезу: при їх метаболізмі можливе утворення вільних кисневих радикалів.