Препарати, що застосовуються при грибкових хворобах і алергіях. Препарати на букву "і"

Відео: Повне відновлення зору для всіх! 100% результат! Заборонено для показу по

ізоконазол - Протигрибковий препарат з групи азолів (синте-тичні похідне імідазолу) - пригнічує трихофітон, мікроспоруми, епідермофітони, кандида, збудник еритразми, цвілі, Гр + коки. Використовують для місцевої, зовнішньої терапії при дерматофітіях, кандидозі, різнобарвному лишаї, еритразмі (включаючи форми з асоціацією з бактеріальною інфекцією). Лікарськими формами ізоконазолу є 1% крем «Травоген», 1% розчин «Травокорт» і «Гіно-травоген Овулум» (вагінальні супозиторії з дозою 600 мг).

Imazol - Препарат клотримазола (див.).

Імідазоли, триазоли - Складають групи азолів - протигрибкових засобів широкого спектра дії для місцевого і (або) системного застосування-в залежності від концентрації надають фунгістатичний або фунгіцидний ефект.

Зв`язування атома имидазольного (триазольного) кільця з гемом заліза в цитохроме -450 грибкової клітини веде до порушення його ферментативної функції, що, в свою чергу, гальмує фермент С-деметілазу, за участю якого здійснюється 14-деметилювання ланостерола (накопичення останнього в грибкової клітці багато в чому визначає фунгіцидний ефект азолів).

Т.ч., механізм дії азолів обумовлений пригніченням біосинтезу важливих компонентів клітинної мембрани грибів (ергостеролу, тригліцеридів, фосфоліпідів), що веде до порушення її структури і властивостей-в результаті підвищення проникності мембрани відбувається втрата внутрішньоклітинного вмісту (фунгістатичний ефект).

Поряд з цим знижується активність ферментів електрон-транспортної (дихальної) ланцюга і ензимів, що гальмують генерацію вільних радикалів, що призводить до накопичення токсичних концентрацій ОН-радікелов, перекису водню та ін. З пошкодженням внутрішньоклітинних органел і цітонекрозом У кандида спостерігається також пригнічення трансформації бластоспор в псевдомицелий.

Загалом і (або) місцевому лікуванні мікозів знаходять застосування імідазолу і триазолу: бифоназол ( «Микоспор» і ін.), Бутоконазол ( «Femstat»), изоконазол ( «Гіно-травоген», «Травоген»), ітраконазол ( «Орунгал» , «Споранокс» і ін.), кетоконазол ( «Нізорал», «ороназол», «Состатін» і ін.), клотримазол ( «Антіфунгол», «Апоканда», «Гине-лотрімін», «Дігнотрімазол», «Йенамазол» , «Каместін», «Кандібене», «Кандид», «Канестен», «Каніфуг», «Кансі», «Клотрісал-КМП», «Клофан», «Лотрімін», «Овіс новий», «Сініум», «Фактодін »,« Фунгізід-ратіофарм »,« Фунгінал »та ін.), міконазол (« Albistat »,« Гіно-дактарол »,« Гіно-дактарин »,« Дактарол »,« дактарин »,« Dermonistat »,« Lonofite »,« міконазол-крем »,« Micatin »,« Monistat »,« фунгуріі »і ін.), оксиконазол (« Міфунгар »), терконазол (« Terazol »), тіоконазол (« Gyno-Trosyd »), сертаконазол (« Залаїн ») , флуконазол ( «Дифлюкан», «Зофанг», «Медофлюкон», «Флузон» і ін.), еконазол ( «Гіно-певаріл», «Певарил» і ін.).

имид - Лікарські форми клотримазола (див.).

Имудон - Препарат на основі лізатів різних мікроорганізмів - лактобацил, стрептококів, стафілококів, клебсієл, коринебактерій, кандида (таблетки для смоктання). Застосовується при інфекційних процесах порожнини рота (в т.ч. зумовлених Кандида).

Ірунін - Препарат ітраконазолу (див.).

ітраконазол - Синтетичне засіб з фунгіцидною та фунгістатичною ефектами - похідне триазолу. Має характерний для азолов механізм дії - гальмує синтез ергостеролу, тригліцеридів, фосфоліпідів, що веде до збільшення проникності клітинних мембран, накопичення в клітині токсичних речовин. Є діючим початком препарату «Орунгал» - одного з найбільш ефективних системних протигрибкових засобів, показаних при різних мікозах шкіри, слизових оболонок - з залученням волосся, нігтів (дерматомікози, кандидоз, плісняві мікози).

Обнадійливі результати отримані при системних (глибоких), тропічних мікозах, де препарат має явні переваги перед високотоксичних амфотерицином В. Орунгал має унікально широким (для засобів зі специфічним механізмом дії) спектром протигрибкової дії, пригнічуючи практично всі групи грибів, патогенних для людини - дерматофіти ( трихофітон, мікроспоруми, епідермофітони), дріжджоподібні гриби Кандіда (Кандида альбіканс, Круз і ін.), Pityrosporum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Histoplasma, Paracoccidioides, Sporothrix, Fonsecaea, Cladosporium, Blastomyces і інші збудники системних, тропічних мікозів.

З огляду на універальность противогрибкового спектра, орунгал є препаратом вибору в лікуванні мікозів змішаної, неясною етіологіі- при цьому відпадає необхідність в ідентифікації виду гриба-збудника. Це тим більш важливо, що в структурі мікологічною захворюваності (в т.ч. онихомикозами) підвищується питома вага процесів, обумовлених недерматофіти - Hendersonula toruloidea, Scytalidium hyalinum, Aspergillus, Fusarium, ScopUariopsis- культуральная діагностика їх в повсякденній практиці фактично не проводиться, а призначення препаратів типу гризеофульвина неефективне.

Орунгал добре проникає в органи і тканини, потенційно схильні до грибкового інфікування (легені, нирки, печінку, шлунок, селезінку), де рівень його в 2-3 рази перевищує такий в плазмі. Зміст ітраконазолу через 24г після прийому в кератінсодержащіх структурах в 4 рази вище, а в сально-волосяних фолікулах - в 10 разів вище, ніж в плазмі, причому концентрації його в роговому шарі епідермісу особливо високі в ділянках, багатих сальними залозами (одне зі свідчень високої керато - і ліпофільності препарату, які забезпечують його накопичення та тривале збереження в шкірі та її придатках).

При використанні по рекомендованим схемам максимальна концентрація орунгала в кератофільних тканинах становить 490-900 нг / г (при МІК для дерматофітів, дріжджів, цвілі 100 нг / мл). Терапевтичний рівень препарату в шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курса- в слизовій оболонці піхви - протягом 2-х днів (після 3-денного курсу по 200 мг / добу) або 3-х днів (після одноденного курсу по 200 мг 2 р / добу).

Доведено, що застосування орунгала по 200 мг / добу протягом 1 тижня ефективніше, ніж його 2-тижневе використання по 100 мг / сут. Важливим властивістю ітраконазолу є його здатність накопичуватися в матриці ногтя- звідси він дифундує в нігтьову пластинку і виявляється в її дистальної частини через 7 днів від початку терапії, тобто набагато раніше, ніж можна було б очікувати, виходячи зі звичайної швидкості росту нігтя.

Після 7-денного прийому терапевтичні концентрації орунгала в нігтях зберігаються 3-4 тижні (такі ж, як і при безперервному прийомі), а елімінація з плазми відбувається за 6-7 днів, що забезпечує безпеку терапії. Пік концентрації в нігтях досягається через 2 міс від початку лікування. Здатність нігтів накопичувати препарат, його хоро-шие фармакокінетичніпараметри є передумовою для проведення переривчастого курсу лікування оніхомікозів ( «пульс-терапія»), що має переваги перед безперервним методом.

Режим дозування був розрахований з математичною точністю спеціальна для орунгала і передбачає його прийом протягом 1 тижня з подальшим 3-іедельним перервою. Метод «пульс-терапії» психологічно більш прийнятний для хворих і знижує ймовірність помилок прийому препарату, що часто спостерігається при тривалих безперервних циклах. Важливим є знижена вартість лікування за рахунок зменшення сумарної дози.

Слід зазначити, що збільшення добової дози зі 100 до 200 мг веде до 10-кратного підвищення концентрації препарату в дистальної частини нігтя, а сле-послідовно зростає відсоток повного лікування. При методі «пульс-терапії» оптимальної, сануючої нігті дозою вважається 400 мг / добу- для стабільної акумуляції препарату в нігтях необхідно 2 циклу при процесі на руках і 3 циклу - на ногах. Іноді створюється враження недостатності трьох «пульс-циклів» орунгала для санації великих пальців стоп.

При цьому необхідно враховувати, що клінічне одужання (зовні здорові нігті) може досягатися лише після повного їх відростання -т.е. за 9-12 міс. При використанні орунгала микологическое (реальне) лікування настає значно раніше цього терміну, тим більше, що препарат в терапевтичних концентраціях після 3-х циклів затримується в нігті 9 міс, тобто протягом усього періоду відростання нігтя до повної довжини, отже в 4-му циклі необхідності немає.

Мікроскопічні знахідки елементів гриба в нігтях після лікування не є свідченням його життєздатності, яка може бути підтверджена при псуванні. Расстворімость і всмоктуваність препарату підвищується в кислому середовищі і знижуються при гипацидном гастриті, ахлорідріі, прийомі антацидів, адсорбентів, блокаторів Н2-гістамінових рецепторів (зазначені кошти призначають не раніше, ніж через 2 години після орунгала).

При гіпоцидні станах його доцільно застосовувати з кислим соком або комбінувати з заміщають засобами типу ацидин-пепсину. Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням фармакодинамічно активних речовин - так, його метаболіт гідроксиітраконазол по фунгіцидної активності можна порівняти з ітраконазолом. При цирозі печінки, ниркової недостатності біодоступністьпрепарату знижена, що може вимагати корекції дози.

Імунодефіцитні стани (в т.ч. пов`язані з онкологічними процесами, хворобами крові, транс-плантаціями і ін.), Порушення периферичного кровообігу не є протипоказаннями для призначення орунгала- в цих випадках його за показаннями комбінують з імуномодуляторами, гепатопротекторами, венотониками, антіопротекторамі- можливо також пролонгування терапії, одночасний вплив на уражені нігті кератолитическими, фунгіцидними пластирами, лаками.

Орунгал не використовують разом з деякими антигістамінними препаратами - астемізолом (стеміз, гісманал), терфенадином (Терф, трексил). Орунгал зазвичай добре переноситься пацієнтами. Серед побічних ефектів відзначаються порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, болі в животі, гастрит, діарея), дискомфорт в області серця, нейропатії, головні болі, запаморочення, свербіж, волдирная і інші висипу, рідко - синдром Стівенса-Джонсона (частина побічних явищ вдається уникнути, дотримуючись рекомендовані схеми - не більше 200 мг на прийом, застосування після ситної їжі). У частини хворих спостерігаються зворотні зміни показників печінкових проб.

Слід зазначити, що гепатотоксичність в тій чи іншій мірі властива всім системним протигрибкових препаратів, серед яких орунгал-один з порівняно безпечних (тим більше при методі «пульс-терапії»), враховувати-вая високу вибірковість дії на цитохром Р-450 грибкових клітин. Проте, в процесі лікування (більше 1 міс) необхідний контроль функції печінки-при зрушеннях лабораторних показників препарат відміняють (орунгал можна застосовувати при рівнях АЛТ до 70-80 мкмоль / л, ACT до 80-90 мкмоль / л, загалом білірубіну до 1,0-1,5 мг%).

Ознаки гноблення стероїдного метаболізму можуть з`являтися при тривалому лікуванні в дозах понад 600 мг / добу, які ніколи не застосовуються в терапії мікозів і оніхомікозів. Незважаючи на хорошу в цілому переносимість, орунгал не рекомендується призначати під час вагітності (або її планування), лактації, захворюваннях печінки і нирок, маленьким дітям (якщо тяжкість стану при системних мікозах не перевищує ризик застосування препарату).

Лікарською формою для системного застосування (per os) орунгала є капсули (з вмістом 0,1г ітраконазолу) - для лікування: дерматофитий (0,1г 1 р / сут, 15 днів-при ураженні долонь, стоп з гіперкератозом - ще додатково 15 днів в тієї ж дозе- при ураженні волосся, зокрема, при мікроспорії - по 50мг / сут до 5 міс-або по 100мг / добу, 2 міс) - вульеоеагінального кандидозу (0,2 г 2 р / добу, 1 день- або 0,2 г 1 р / сут - 3 дні-або, що більш надійно - по 400мг / суг, 3-6 днів-або по 200мг / добу 6 днів, потім по 100мг / добу в 1-й день кожного з 3-6 наступних менстру- альних циклів) - орального кандидозу (0,1 г 1 р / добу, 15 днів) - системного кандидозу (0,1-0,2г 1 р / сут, до 0,2 г 2 р / добу, від 3 тижнів до 7 місяців ) - грибкового кератиту (0,2 г / сут, 21 день) - висівкового лишаю (0,2 г 1 р / добу, 7 днів) - онихомикоза кистей і стоп, особливо при утрудненою лабораторної ідентифікації збудника і необхідності тривалої терапії (по 0, 2г 1 р / добу протягом 3 місяців або, що більш переважно - метод «пульс-терапії-: по 0,2 г 2 р / добу, 7 днів-проводиться 2 таких циклу при ураженні кистей і 3, до 6 циклів - стоп перерву між циклами - 3 тижнів-хромомікозі (0,1 -0,2г / сут, 6 міс) - гістоплазмозу (0,2 г 1-2 р / сут, 8 міс) - аспергиллеза (0,2 г 1 р / добу, до 0,2 р / сут, 2-5 міс) - споротрихозу (0,1 г / сут, 3 міс) - криптококкоза (0,2 г 1 р / добу, 2-12 міс), в т.ч. криптококового менінгіту (0,2 г 2 р / добу, 2-12 міс-для підтримуючої терапії приймають по 0,2 г 1 р / добу) - бластомікозу (від 0,1 г 1 р / добу до 0,2 г 2 р / добу, 6 міс) - паракокцидіоїдоз (0,1 г 1 р / добу, 6 міс).

При необхідності тривалого лікування глибоких мікозів (зокрема, хромомікозі, споротрихозу), можна застосувати схему: по 400мг / добу в перші 2 місяці, потім по 200мг / добу, 4-6 міс, можна - в комбінації з хірургічним видаленням вогнищ або їх кріодеструкцією ( С, А. Бурова, 2003- Л.Г. Барабанов, 2003 і ін.). Можливе застосування перорального розчину (10 мг / мл-флакони 150 мл). Для прийому всередину може бути використаний орунгал у вигляді порошку (для приготування суспензії). Препарат приймають відразу після їжі, ковтаючи цілими.

Іфенек - 1% крем, розчин, порошок еконазола, а також вагінальні супозиторії з цією речовиною (по 150мг) - див. «Еконазол».

Кулага В.В., Романенко І.М., Афонін С.Л., Кулага С.М.