Протигрибкові препарати

Відео: Реклама Екзодерил / Екзодерил / говорять нігті / протигрибкові препарати

У стоматології найбільше значення мають препарати, що пригнічують ріст грибів Candida. Для лікування кандидозних уражень слизової оболонки порожнини рота системно можуть використовуватися полієнових антибіотики амфотерицин В і амфоглюкамін, а також похідні азолів - ітраконазол, кетконазол і флуконазол. Для місцевого застосування використовують спеціальні лікарські форми полієнових антибіотиків ністатину леворину, амфотерицину, натамицина, а також азолового похідного - міконазолу.

Похідні групи азолів (ітраконазол, кетоконазол, міконазол, флуконазол, клотримазол та ін.) В цілому мають широкий спектр протигрибкової дії, що включає крім грибів роду Candida наступні види дерматофітів: Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Pityrosporum orhiculare. Азолів пригнічують розвиток грибів за рахунок порушення біосинтезу мембранних ліпідів, зокрема, ергостеролу. При локальному застосуванні істотного всмоктування препаратів в кров не спостерігається.

Полієнових антибіотики (амфотерицин, натамицин, ністатин, леворин) змінюють проникність клітинної мембрани грибів. Слід відзначити високу системну токсичність афмотеріціна В.

антибіотики

амфоглюкамін (Amphoglucaminum).

Фармакологічна дія: По спектру протигрибкової дії відповідає амфотерицину В.

показання: Застосовують при хронічних кандидозах порожнини рота і дисемінованих формах кандидозу (кандидоз шлунково-кишкового тракту).

Спосіб застосуванняПризначають всередину, дорослим - по 200 ГО Про ОД 2 рази на добу (після їжі), максимальна разова доза становить до 500 ГО Про ОД. Разові дози для дітей: до 2 років - 25 ГО Про ОД, 26 років 100 000 ОД, 69 років 150 000 ОД. Курс лікування при локалізованих формах кандидозу триває 10-14 днів, при поширених формах - до 34 тижнів. При необхідності курс повторюють через 5-7 днів.

Побічна дія і Протипоказання: См. Амфотерицин В.

Форма випуску: Таблетки по 100 000 ОД.

Умови зберігання: При температурі не вище + 4 ° С. Список Б.

амфотерицин В (Amphotericinum В). Синоніми: Фунгізон (Fungizonne), Амфостат (Amfostat).

Фармакологічна дія: Пригнічує ріст і розвиток багатьох патогенних грибів.

показання: Використовують при глибоких і системних мікозах, в тому числі хронічних і дисемінованих формах кандидозу.

Спосіб застосування: В стоматологічній практиці застосовують місцево у вигляді мазі (в 1 г міститься 30 ГО Про ОД амфотерицину В), яку наносять на уражені ділянки шкіри та слизової оболонки 1-2 рази (до 4 разів) в день. Тривалість курсу лікування не менше 10 днів.

Побічна дія: При парентеральному введенні можуть спостерігатися диспепсичні явища, підвищення температури, головний біль, анемія, флебіти.

Протипоказання: Не рекомендують при важких захворюваннях нирок, печінки, кровотворної системи, діабеті і індивідуальної нестерпності.

Взаємодія з іншими препаратами: За хімічною будовою несумісний з бензилпеніциліну натрієвої сіллю.

Форма випуску: Мазь в тубах по 15 і 30 р

Умови зберігання: При температурі не вище + 4 ° С.

леворин (Levorinum natrium).

Фармакологічна дія: Є антибіотиком з протигрибкову активність. Особливо ефективний відносно грибів роду Candida. Більш ефективний, ніж ністатин.

показання: Застосовують при грибкових ураженнях слизової оболонки порожнини рота, а також для профілактики вторинної кандідоінфекціі рота.

Спосіб застосуванняПризначають місцево і всередину.

Місцеве застосовують у дорослих у вигляді водної суспензії (1: 500) для полоскань 2-3 рази на день протягом 15-20 днів. Можливо також використання защічних таблеток по 500 000 ОД, які розчиняються в порожнині рота протягом 10-15 хв. Дорослим призначають по 1 таблетці 24 рази в добу-дітям 3-10 років - по 1/4 таблетки 3-4 рази на добу-10-15 років - по 1/2 таблетки 3-4 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить 7-12 днів. При застосуванні внутрішньо дорослим призначають по 500 000 ОД 24 рази в день, дітям до 2 років - по 25 000 ОД / кг на добу, 26 років - 20 000 ОД / кг маси тіла на добу, після 6 років - по 200 000-250 ГО Про ОД 3-4 рази на день. Курс лікування триває 7-12 днів. Перерва між повторними курсами - 5-7 днів. Леворіновую мазь містить 500 000 ОД в 1 м Наносять на вогнища ураження на губах, в області кутів рота при микотических заїдаючи 1-2 рази на день протягом 10-15 днів і більше. Застосовують у поєднанні з призначенням леворину всередину;

леворину натрієву сіль застосовують місцево у вигляді інгаляцій аерозолю по 15-20 хв 1-3 рази на день протягом 7-10днів.

Побічна діяМожливі диспепсичні розлади і алергічні реакції.

Протипоказання: Захворювання печінки, шлунково-кишкового тракту негрибковой етіології і під час вагітності.

Взаємодія з іншими препаратами: В поєднанні з солями бензилпеніциліну, аміноглікозидними антибіотиками, тетрацикліном, левоміцетином запобігає розвитку кандидозу при тривалому застосуванні зазначених антибіотиків.

Форма випуску: Таблетки по 500 000 ОД (для внутрішнього застосування) по 25, 50 і 100 шт-защічні таблетки по 500 000 ЕД- мазь в тубах по 30 г-порошок у флаконах по 200 000 ОД для приготування суспензій і розчинів.

Умови зберігання: В захищеному від світла місці при температурі не вище + 5 ° С. Список Б.

натамицин (Natamycin). Синонім: Пімафуцин (Pimafucin).

Фармакологічна дія: Протигрибковий полієнових антибіотик групи макролідів з широким спектром дії для системного і місцевого застосування. Діє фунгицидно.

Пов`язує стероли клітинних мембран, порушуючи їх проникність. Діє на більшість патогенних дріжджових грибів, особливо на Candida albicans. На дерматофіти діє слабше. Клінічної резистентності збудників до натамицину не відзначається.

показання: Кандидози ротової порожнини, включаючи гострий псевдомембранозний і гострий атрофічний кандидоз у хворих з кахексією, імунодефіцитний стан, після терапії антибіотиками широкого спектра дії, кортикостероїдами, цитостатиками. Кандидози іншої локалізації.

Спосіб застосування: При кандидозах ротової порожнини дорослим призначають у вигляді суспензії для місцевого застосування по 1 мл 4-6 разів на добу в залежності від поширеності ураження. Суспензію тримають у роті якомога довше. На початку лікування рекомендують по 1/2 мл щогодини. Дітям - по 1/2 мл 4-6 разів на день. При необхідності добова доза може бути збільшена до 4 мл. Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально. Після зникнення клінічних симптомів лікування продовжують протягом декількох днів. При використанні суспензії флакон необхідно струшувати, для дозування користуватися піпеткою. При мікозах іншої локалізації може призначатися системно.

Побічна діяПри місцевому застосуванні можливе легке подразнюючу дію.

ПротипоказанняПідвищена чутливість до компонентів препарату.

Форма випуску: Суспензія для місцевого застосування 2,5% у флаконах по 20 мл у комплекті з піпеткою. Таблетки по 100 мг.

Умови зберігання: В сухому прохолодному місці.

ністатин (Nystatinum). Синоніми: Фунгіцідін (Fungicidin), Фунгістатін (Fungistatin), Моронал (Moronal), мікостатін (Муkostatin).

Фармакологічна дія: Є протигрибковим антибіотиком. Діє на патогенні гриби, особливо на дріжджоподібні гриби роду Candida.

показання: Застосовують для профілактики і лікування кандидомікозу слизової оболонки порожнини рота.

Спосіб застосуванняПрепарат приймають внутрішньо в таблетках і призначають зовнішньо у вигляді мазі.

При призначенні всередину разова доза для дорослих становить 250 ГО Про ОД (по 68 разів на добу) або 500 000 ОД (34 рази на добу) - добова доза - 1,5-3 млн ОД, максимальна добова доза - до 46 млн ОД. Дози для дітей: до 1 року - по 100 000-125 000 ОД, 1-3 років по 250 000 ОД (34 рази на добу), старше 3 років - по 250 000-400 000 ОД 4 рази на день. Середня тривалість курсу лікування становить 10-14 діб, при хронічних кандидомікозі необхідні повторні курси з перервами 23 тижнів.

Зовнішньо використовують у вигляді нистатиновой мазі, що містить 100 000 ОД препарату в 1 г. Застосування мазі можна поєднувати з призначенням препарату всередину.

Побічна діяПрепарат малотоксичний, побічних явищ зазвичай не викликає. При підвищеній чутливості до препарату, що проявляється у вигляді диспепсичних розладів, зменшують дозу.

Протипоказання: Чи не застосовують при індивідуальній непереносимості.

Взаємодія з іншими препаратами: Для профілактики кандидомікозів рекомендуються поєднання з солями бензилпеніциліну, аміноглікозидами, тетрацикліновими антибіотиками, левоміцетином.

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 250 ГО О і 500 000 ЕД- мазь в тубах по 10 р

Умови зберігання: В сухому, захищеному від світла місці при температурі близько + 5 ° С. Список Б.

Синтетичні протигрибкові препарати

ітраконазол (Itraconazole). Синонім: Орунгал (Orungal).

Фармакологічна дія: Синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії з групи похідних триазолу для системного застосування. Пригнічує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів. Діє на дерматофіти, а також дріжджові гриби роду Candida (в тому числі, С. albicans, С. glabrata, С. crusei). До препарату також чутливі цвілеві гриби Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. та ін.

показання: Застосовують при мікозах порожнини рота, шкіри, очей, вульвовагинальном кандидозі, а також при системних кандидозах і інших мікозах.

Спосіб застосуванняПризначають всередину. Максимальна біодоступність ітраконазолу забезпечується тільки в тому випадку, якщо його приймають відразу після їжі. При кандидозі порожнини рота дорослим призначають всередину по 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів. При інших мікозах призначають по 100-200 мг 1 раз на добу протягом декількох тижнів або місяців. Клінічних даних про можливість застосування препарату у дітей недостатньо.

Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту і печінки - нудота, болі в животі, запор, транзиторне підвищення рівня трансаміназ в плазме- в окремих випадках при тривалому лікуванні - гепатит. Можливі головний біль, запаморочення, в окремих випадках - периферична нейропатія, алергічні реакції, дисменорея, гіпокаліємія.

ПротипоказанняПідвищена чутливість до ітраконазолу. При вагітності застосовують тільки за життєвими показанням. Протипоказаний одночасний прийом терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу або триазолама.

Взаємодія з іншими препаратамиОдночасний прийом препаратів, що індукують ферменти печінки (фенітоїн, рифампіцин, барбітурати) знижує біодоступність ітраконазолу. Препарат може посилювати дію терфенадина, астемізолу, цизаприду, мідазоламу, триазолама, кумаринових антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвих каналів групи дигідропіридину.

Форма випускуКапсули по 100 мг.

Умови зберігання: В сухому, прохолодному місці.

кетоконазол (Ketoconazole). Синонім: Нізорал (Nizoral).

Фармакологічна дія: Синтетичний протигрибковий засіб для системного застосування. Порушує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів, змінює ліпідний склад мембрани. Діє на дерматофіти, дріжджові гриби: Candida spp., Cryptococcus, Pityrosporum, Torulopsis, а також на деякі види стрептококів і стафілококів. До препарату менш чутливі: Aspergillus spp., Sporoihrix.

показання: Застосовують при грибкових ураженнях слизової оболонки порожнини рота, викликаних грибами роду Candida (гострий псевдомембранозний кандидоз, гострий і хронічний атрофічний кандидоз, гіперпластичний кандидоз), микотических ураженнях шлунково-кишкового тракту, статевих органів, шкіри, волосся, системних мікозах. Може застосовуватися для профілактики грибкових уражень у осіб з імунодефіцитом.

Спосіб застосування: При оральному, шлунково-кишковому і системному кандидозі та інших мікозах, викликаних чутливими грибами, дорослим і дітям з масою тіла понад 30 кг призначають всередину по 200 мг 1 раз на добу. У разі відсутності очікуваного ефекту дозу можна збільшити до 400 мг 1 раз на добу. Дітям з масою тіла 15-30 кг призначають в дозі 100 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при кандидозах слизової оболонки порожнини рота і шкіри становить 23 тижнів.

Для профілактики кандидозів (наприклад, при лікуванні тетрацикліновими і макролідними антибіотиками) дорослим призначають по 400 мг / сут, дітям - 4-8 мг / кг маси тіла на добу.

Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту - нудота, блювота, діарея. Іноді - підвищення рівня печінкових трансаміназ у сироватці, в окремих випадках - розвиток токсичного гепатиту. Можливі алергічні реакції, головний біль, запаморочення, рідко - фотофобія. При використанні високих доз можливо оборотне зниження рівня тестостерону в плазмі, оборотна гінекомастія.

Протипоказання: Індивідуальна непереносимість препарату, гострі та хронічні захворювання печінки, вагітність і період лактації.

Взаємодія з іншими препаратами: Активність препарату знижують антисекреторні засоби (холінолітики групи атропіну ЬЬ-гістаміноблокатори, антациди). Рифампіцин і ізоніазид знижують концентрацію кетоконазолу в крові. При спільному застосуванні з кетоконазолом необхідно зниження доз циклоспорину, антикоагулянтів, метилпреднізолону. Препарат не призначають одночасно з астемізолом і терфенадином.

Форма випуску: Таблетки по 200 мг.

Умови зберігання: Звичайні.

міконазол (Miconazole). Синонім: дактарин (Daktarin).

Фармакологічна дія: Синтетичний протигрибковий засіб, похідне імідазолу. Порушує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів, викликаючи їх загибель. Спектр дії включає більшість грибів роду Candida (збудники стоматологічних грибкових інфекцій), Aspergillus spp., Dimorphous fungi, Srypiococcus neoforrnans, Pilyrosporum spp., Torulopsis glabra / a. Крім того, діє на деякі грампозитивні мікроорганізми. Більш ефективний, ніж місцеві форми ністатину.

показання: Застосовують при грибкових ураженнях слизової оболонки порожнини рота, викликаних грибами роду Candida (гострий псевдомембранозний кандидоз, гострий і хронічний атрофічний кандидоз, гіперпластичний кандидоз).

Спосіб застосуванняПризначають місцево і всередину у вигляді гелю. За кордоном випускається також у вигляді жувальної гумки. Місцеве застосовують у вигляді 2% гелю, який тримають в порожнині рота якомога довше, при цьому середня доза препарату - 62 мг (відповідає 1/2 дозуючої ложки). Процедуру повторюють 4 рази на добу. Тривалість лікування залежить від тяжкості клінічних проявів і може становити кілька тижнів.

Побічна діяМожливі алергічні реакції. На початку лікування можливо місцеве подразнення, відчуття печіння.

Протипоказання: Індивідуальна непереносимість. При прийомі всередину для лікування кандидозів ШКТ Протипоказаннями є важкі захворювання печінки.

Взаємодія з іншими препаратами: Можливе одночасне застосування з хлоргексидином.

Форма випуску: Гель для місцевого застосування і прийому всередину в тубах по 40 г, що містить в 1 г 20 мг активної речовини.

Умови зберігання: Звичайні.

флуконазол (Fluconazole). Синонім: Дифлюкан (Diflucan).

Фармакологічна дія: Синтетичний протигрибковий засіб з групи похідних триазолу для системного застосування. Специфічно пригнічує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів. Діє на гриби роду Candida, Cryptococcus, Microsporium, Trichophyton.

показання: Застосовують при системних і місцевих кандидозах, в тому числі при кандидозі слизової оболонки рота (гострий псевдомембранозний кандидоз, гострий і хронічний атрофічний кандидоз, гіперпластичний кандидоз).

Інші показання: криптококоз, кокцідімікоз, мікотіческіе поразки шлунково-кишкового тракту, статевих органів, шкіри.

Спосіб застосування: При орофарингеальному кандидозі дорослим призначають всередину в дозі 50-100 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування 7-14 днів.

При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов`язаному з носінням зубних протезів, призначають в дозі 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептиками для обробки протеза. Дітям при кандидозі слизових оболонок призначають всередину в дозі 3 мг / кг маси тіла на добу, в перший день може бути призначена ударна доза - 6 мг / кг на добу.

Побічна діяПрепарат переноситься добре. Найбільш часто відзначаються побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, болі в животі, метеоризм. Іноді виникають шкірні висипання. У хворих з імунодефіцитом можливі зміни показників крові, порушення функції нирок і печінки.

ПротипоказанняПідвищена чутливість до препарату, вагітність, лактація.

Взаємодія з іншими препаратамиПрепарат підвищує дію кумаринових антикоагулянтів, пероральних протидіабетичних засобів групи сульфонілсечовини, гідрохлортіазиду, теофіліну. Не виявлено взаємодії з пероральними контрацептивами, антацидами, циметидином.

Форма випускуКапсули по 50, 100, 150 і 200 мг-розчин для внутрішньовенного введення по 50, 100 і 200 мл у флаконах, содержаший в 1 мл 2 мг препарату-суху речовину для приготування суспензії для прийому всередину (50 і 200 мг препарату в 5 мл готової суспензії).

Умови зберігання: В сухому, прохолодному місці.

Довідник лікаря-стоматолога з лікарських препаратів
За редакцією заслуженого діяча науки РФ, академіка РАМН, професора Ю. Д. Ігнатова