Бензилпенициллина натрієва сіль (веnzylpenicillinum-natrium). Синонім: веnzylpenicillinum natricum. Білий дрібнокристалічний порошок гіркого смаку, злегка гігроскопічний

Бензилпеніциліну НАТРІЄВА СІЛЬ (Веnzylpenicillinum-natrium) .Сінонім: Веnzylpenicillinum Natricum.Белий мелкокристаллический порошок гіркого смаку, злегка гігроскопічен.Легко руйнується при дії кислот, лугів і окисників, при нагріванні водних розчинах, а також при дії пеніцилінази. Повільно руйнується при зберіганні в розчинах при кімнатній температуре.Очень легко розчинний у воді, розчинний в спірте.Теоретіческі активність натрієвої солі бензилпеніциліну дорівнює 1670 ЕДВ 1 мг, практично препарат випускається активності не менш як 1600 ЕДВ 1 мг.Бензілпеніціллін активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (стафілококів , стрептококів, пневмококів, збудника дифтерії, анаеробних спороутворюючих паличок, палички сибірської виразки), грамотріцательнихкокков (гонококів, менінгококів), а також відносно спірохет, некоторихактіноміцетов і інших мікроорганізмів. Препарат неефективний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грібов.К дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназу, що руйнує бензилпеніцилін. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, сінегнойнойпалочкі та інших мікроорганізмів також пов`язана в певній маре з виробленням ними пеніціллінази.Бензілпеніціллін при внутрішньом`язовому введенні швидко всмоктується в кров і виявляється в рідинах і тканинах організму-в спінномозговуюжідкость проникає в незначних кількостях. Максимальна концентрація в крові спостерігається після внутрішньом`язового введення через 30 - 60 мін.Прі підшкірному введенні швидкість всмоктування менш постійна, звичайно максимальна концентрація в крові відзначається через 6О хв. Через 3 - 4 ч послеоднократной внутрішньом`язової або підшкірної ін`єкції в крові виявляються лише сліди антибіотика. Чтби підтримати концентрацію на досить високому для необхідного терапевтичного ефекту рівні, треба робити ін`єкції через кожні 3 - 4 ч. При внутрішньовенному введенні, концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. При прийомі всередину препаратплохо всмоктується і разрушаетая шлунковим соком і пеніциліназою, що продукується мікрофлорою кишечника. Виділяється в основному почкамі.Концентрація і тривалість циркуляції бензилпеніциліну в кровізавісят від величини дози. Антибіотик добре проникає в тканини рідини організму. У спинномозковій рідині він виявляється в нормі в незначній кількості, однак при запаленні мозкових оболонок егоконцентрація повишается.Пріменяют бензилпенициллин при хворобах, викликаних чутливими донього мікроорганізмами: крупозної та вогнищевої пневмонії, гострому і підгострому септичному ендокардиті, ранових інфекціях, гнійних інфекціях шкіри, м`яких тканин і слизових оболонок, гнійному плевриті, перитоніті, циститі, септицемії і Пієм, гострому і хронічному остеомієліті, різних формах ангін, дифтерії, бешиховому запаленні, гнійно-запальних захворюваннях вакушерско-гінекологічної та оториноларингологічній практиці-при запальних захворюваннях ока, менінгіті (при запаленні мозкових оболочекпрепарат проникає через гематоенцефалічний бар`єр, однак для полученіятерапевтіческого ефекту при внутрішньом`язовому застосуванні його необхідно вводити в великих дозах. в особливо важких випадках внутрішньом`язове введення комбінують з ендолюмбально.), скарлатині, гонореї, бленореї, сифілісі, сибірку, актиномикозе та інших інфекційних заболеваніях.Прі інфекціях , викликаних чутливими до пеніциліну мікроорганізмами, бензилпенициллин є ефективним лікарським средством.Бензілпеніціллін і інші препарати цієї групи ефективно действуютна всі форми сифілісу. Вони є основними засобами лікування цього захворювання. Активні форми сифілісу краще піддаються лікуванню пеніціллінамі.Прі інфекціях, викликаних мікроорганізмами, які не чутливими до пеніциліну (в тому числі при грипі без ускладнень бактеріальною інфекцією), застосування бензилпеніциліну нераціонально і не цілком безпечно в зв`язку з можливими побічними явищами, викликаними антібіотіком.Бензілпеніцілліна натрієву сіль вводять у вигляді розчинів внутрімишечноілі підшкірно, а при необхідності - в вену і в порожнині (черевну, плевральну та ін.). При захворюваннях легенів застосовують також у вигляді аерозолю, прізаболеваніях очей - у вигляді очних крапель і субкон`юнктівально.Із всіх препаратів бензилпеніциліну, тільки натрієву сіль вводять ендолюмбально. Інші препарати пеніциліну для цієї мети не пріменяют.Наіболее поширений внутрішньом`язовий спосіб введення бензилпеніциліну. Для внутрішньом`язового введення препарат готують ех tempore, добавляяк вмісту флакона 1 - 3 мл стерильної води для ін`єкцій, ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну. Розчин в новокаїні забезпечує кілька триваліше перебування препарату в організмі (див. Бензилпенициллина новокаиновая сіль). Готують розчини, дотримуючись правил асептики. Розчинник вводять стерильним шприцом безпосередньо у флакон, проколюючи для цього гумову пробку флакона, попередньо протерту спиртом. Розчини бензилпеніциліну в розчиніновокаїну іноді стають каламутними внаслідок утворення новокаїнової солібензілпеніцілліна. Це не є перешкодою для внутрішньом`язового введенія.Вводят бензилпенициллин внутрішньом`язово зазвичай глибоко в м`язи. Внутрішньовенно (струминно або крапельно) вводять бензилпеніциліну натрієву сіль прітяжелих захворюваннях (сепсис, менінгіт та ін.). При внутрішньом`язовому та внутрішньовенному введенні бензилпеніциліну натріевойсолі разові дози при середньотяжкому перебігу інфекції (захворювання сечо-іжелчевиводящіх шляхів, інфекція м`яких тканин та ін.) Становлять обично250 000 - 500 000 ЕД- добові 1 000 000 - 2 000 000 ОД. При важких інфекціях (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) Вводять до 10 000 000 20 000 000 ОД в добу-при газовій гангрені - до 40 000 000 - 60 000 000 ЕД.Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу бензілпеніціллінанатріевой солі (1 000 000 - 2 000 000 ОД) розчиняють у 5 - 10 мл стерільнойводи для ін`єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3 - 5 мін.Для внутрішньовенного крапельного введення, розводять 2 000 000 - 5 000 000 ЕДВ 100 - 200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 - 10% раствораглюкози і вводять зі швидкістю 60 - 80 крапель в хвилину. При капельномведеніі дітям як розчинник користуються 5 - 10% розчином глюкози (30 - 100 мл в залежності від дози і віку) .Раствори використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання кнім інших лекарств.Детям бензилпенициллин призначають в різних добових дозах: у возрастедо 1 року - по 50 000 - 100 000 ОД на 1 кг маси тіла, старше 1 року - по50 000 ОД / кг. При важких інфекціях (менінгіт, сепсис, важкі форми гострої пневмонії), добову дозу можна збільшити до 200 000 - 300 000 ОД / кг, а у виняткових випадках (за життєвими показаннями) - до 500 000 ОД / кг.Суточную дозу розподіляють на 4 - 6 введеній.Внутрівенно бензилпеніциліну натрієву сіль вводять 1 - 2 рази на добу поєднанні з внутрім`язовими ін`екціямі.Леченіе бензилпенициллином (і іншими препаратами цієї групи) хворих на сифіліс, а також гонореєю виробляють за спеціально розробленими схемам.Ендолюмбально бензилпеніциліну натрієву сіль вводять при гнійних захворюваннях головного і спинного мозку і мозкових оболонок. У зависимостиот характеру хвороби призначають дорослим 5000 - 10 000 ОД, дітям - від 2000до 5000 ОД. Розводять препарат у стерильній воді для ін`єкцій або у фізіологічному розчині натрію хлориду з розрахунку 1000 ОД на 1 мл. Перед ін`єкцією (залежно від рівня внутрішньочерепного тиску) видаляють з спинномозкового каналу 5 - 10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції. Вводять повільно (1 мл в хвилину), зазвичай раз на добу протягом 2 - 3 днів, потім переходять до внутрімишечнимін`екціям.Подкожно застосовують бензилпеніциліну натрієву сіль для обкаливаніяінфільтратов (100 000 - 200 000 ОД в 1 мл 0,25 - 0,5% розчинуновокаїну) .В порожнини (черевну, плевральну та ін.) вводять розчин пеніциліну натрієвої солі в концентрації 10 000 - 20 000 ОД в 1 мл для взрослихі 2000 - 5000 ОД в 1 мл для дітей. Розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій або ізотонічному розчині натрію хлориду. Тривалість введенія5 - 7 днів, потім переходять на внутрішньом`язове введеніе.Прі захворюваннях легенів (хронічні бронхіти, пневмонії, гангрена легень і ін.) Часто застосовують аерозоль пеніциліну: разова доза для взрослих100 000 - 300 000 ОД. Розводять в 3 - 5 мл дистильованої води-пріменяют1 - 2 рази на добу-тривалість інгаляції 10 - 30 хв. При гнійних процесах в легенях вводять також розчин препарату інтратрахеально (після ретельної анестезії зіву, гортані і трахеї). Застосовують зазвичай 100 000 ЕДВ 10 мл ізотонічного розчину натрію хлоріда.Прі захворюваннях очей (гострий кон`юнктивіт, виразка рогівки, гонобленнорея і ін.) Іноді призначають очні краплі, що містять 20 000 - 100 000 ЕДнатріевой солі бензилпеніциліну в 1 мл ізотонічного розчину натріяхлоріда або дистильованої води .Вводят по 1 - 2 краплі 6 - 8 разів на день.Для вушних крапель або крапель в ніс застосовують розчини, які містять 10 000 100 000 ОД в 1 мл.Леченіе бензилпенициллином в залежності від форми і тяжкості болезніможет тривати від 7 - 10 днів до 2 міс і більше (при сепсисі, септичному ендокардиті і т. п.). Якщо через 3 - 5 днів після початку лікування еффектане відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або вводити бензилпеніцилін разом з іншими антибіотиками або сінтетіческіміхіміотерапевтіческімі препаратамі.Комбінірованная терапія може посилювати ефективність препаратів і попереджати розвиток стійких форм бактерій-слід, однак, учітиватьвозможность посилення побічних ефектів Застосовується бензилпенициллин і містять його препарати необхідно тільки за призначенням і під наглядом лікаря. Пеніцилін призначають лише втих випадках, якщо захворювання викликане чутливими до цього антібіотікумікроорганізмамі.Следует мати на увазі можливість розвитку резистентності ряду збудників (особливо пеніциліназоутворюючі стафілококів) до бензілпеніцілліну.Необходімо враховувати, що застосування недостатніх доз бензилпеніциліну (як і інших антибіотиків) або занадто раннє припинення леченіячасто призводить до появи резистентних штамів возбудітелей.Прі виявленні резистентності збудників до бензилпеніциліну следуетзаменіть його іншим антібіотіком.Бензілпеніцілліна натрієва сіль і інші препарати пеніциліну могутвизивать різні побічні явища. У деяких хворих, особливо з підвищеною чутливістю, спостерігаються головний біль, підвищення температури тіла, кропив`янка, висип на шкірі і слизових оболонках, болі в суглобах, еозинофілія, ангіоневротичний набряк та інші алергічні реакції-опісанислучаі анафілактичного шоку із смертельним ісходом.Прі інгаляціях пеніциліну можуть розвинутися фарингіти і ларингіти алергічного характеру, напади бронхіальної астми.В разі виражених алергічних реакцій призначають адреналін, глюкокортикоїди, протигістамінні препарати (димедрол або інші), кальціяхлорід. Застосовують також ферментний препарат пеніциліназу (див.). При важких алергічних реакціях призначають преднізолон або інші глюкокортікостероіди.Прі перших ознаках анафілактичного шоку повинні бути прінятимери для виведення хворого з цього стану (введення адреналіну, димедролу, кальцію хлориду, застосування серцевих засобів, вдихання кисню, зігрівання і др відразу після виведення хворого з стану асфіксії і шокавводят 1 000 000 ОД пеніцилінази) .Прімененіе дуже великих доз бензилпеніциліну і особливо при ендолюмбальному введенні може викликати нейротоксичні явища (нудота, блювота, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менингизма, судоми, кома). Ендолюмбально ін`єкції повинні проводитися з великою осторожностью.Прі призначення бензилпеніциліну і препаратів, що містять пеніцилін, необхідно з`ясувати, чи не спостерігалося у хворого ускладнень (токсико-алергічні реакції) при попередньому застосуванні пеніцілліна.В зв`язку з можливістю появи грибкових уражень слизових оболонок і шкіри, особливо у новонароджених, осіб похилого віку та ослабленнихбольних, доцільно при лікуванні пеніциліном призначати вітаміни групи В і вітамін с, а при необхідності - ністатин або леворін.Бензілпеніцллін і всі інші препарати пеніциліну протівопоказанибольним з підвищеною чутливістю до пеніциліну, що страждають на бронхіальну астму, кропив`янку, сінну лихоманку і іншими аллергіческімізаболеваніямі, а також особам з підвищеною чутливістю і незвичайними реакціями при прийомі інших антибіотиків і інших лікарських препаратов.Протівопоказаніем до ендолюмбального введення служить також епілепсія.Рекомендуется не вводити понад 20 000 000 ОД на добу особам в возрастестарше 60 років і не вводити масивні дози беременним.Форма випуску: у флаконах, герметично закритих гумовими пробками, обтиснутими алюмінієвими ковпачками (аналогічна закупорювання застосовується для всехантібіотіков), по 250 000- 500 000 і 1 000 000 ЕД.Храненіе: список Б. У сухому місці при кімнатній температурі.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже