Амфотерицин в (amphotericinum b). Антибіотик, що продукується актиноміцетом strepomyces nodosus. Синоніми: amfostat, amphotericin в, fungilin, fundizone, saramycetin, vencidin і ін

Амфотерицин В (Amphotericinum B) .Антібіотік, що продукується актиноміцетом Strepomyces nodosus.Сіноніми: Amfostat, Amphotericin В, Fungilin, Fundizone, Saramycetin, Vencidin і др.Относітся до групи полієнових антібіотіков.Порошок жовтого або жовто-оранжевого кольору. Практично не розчиняється вводі і спирті. Гігроскопічний. Чутливий до світла і високої температуре.Легко інактивується в кислої і лужної средах.Содержіт не менше 750 ОД в 1 мг-1 ОД відповідає активності 1 мкг хімічно чистого амфотерицина В.Препарат ефективний відносно багатьох патогенних грибів, возбудітелейразлічних захворювань. Характерною особливістю амфотерицину В в порівнянніз іншими сучасними протигрибковими препаратами є його ефективність при глибоких і системних мікозах. Він ефективний при ряді грібковихзаболеваній, що не піддаються лікуванню іншими протигрибковими засобами: бластомікозі, криптококозі, кокцідіоідозе, гистоплазмозе, цвілевих мікозах та ін., А також при хронічних і гранулематозних діссемінірованнихформах кандідоза.Пріменяют препарат внутрішньовенно, інгаляційно і місцево (у вигляді мазі) .При введенні в шлунково-кишковий тракт він практично не всасивается.Прі внутрішньовенному введенні препарат ефективний, але токсичний і має застосовуватися тільки за показаннями при точному дотриманні дозування. Несмотряна високу токсичність і небезпеку побічної дії, амфотерицин В застосовується в ряді випадків у зв`язку з його великою еффектівностью.Для внутрішньовенних вливань препарат випускається у вигляді спеціальної лікарської форми - амфотерицин В для внутрішньовенного введення (Amphotericinum B рго injectione intravenosa) у флаконах, содержащіх50 000 ОД (0,0694 г) амфотерицину в (в комплексі з дезоксихолатом натріяі фосфатним буфером) .Лекарственная форма для інфекцій (аморфний порошок або пориста массажелтого кольору) розчиняється в 5% розчині глюкози і в воді з образованіемколлоідной сістеми.Раствор для внутрішньовенних введень готують безпосередньо перед застосуванням. Вміст флакона (50 000 ОД амфотерицину В) розчиняють в 10 млстерільной води для ін`єкцій (проколів пробку стерильною голкою зі шприцом), розчин з флакона набирають в шприц і вливають у флакон, що містить 450 млстерільного 5% розчину глюкози. Вводять крапельним методом в теченіе4 - 6 ч. Розчин при його приготуванні і введенні не повинен подвергатьсядействію яскравого света.Дозу амфотерицину В встановлюють для кожного хворого індівідуальноіз розрахунку 25О ЕД / кг (вказаний розчин містить 122 ОД в 1 мл) .До початку введення препарату в цієї дозі вводять предварітельно100 ОД / кг (для визначення індивідуальної переносимості). Надалі причепурили переносимості, відсутності побічних явищ і при необхідності, дозаможет бути підвищена до 1000 ОД / кг.Вводят препарат через день або 2 рази в тиждень (небезпека кумуляції), внекоторих випадках 1 - 2 рази на неделю.Продолжітельность лікування залежить від тяжкості та локалізації процесу, тривалості захворювання і т.д. Зазвичай лікування триває 4 - 8 нед.Слішком раннє припинення лікування може призвести до рецидивів. Общаядоза препарату на курс лікування для дорослих составляет1 500 000 - 2 000 000 ЕД.Для вливань застосовують свіжоприготовані розчини. Невикористаний розчин зберіганню не підлягає. У разі помутніння або появи осадкараствор до застосування не придатний. Як розчинник повинен застосовуватися тільки розчин глюкози, що додається до препарату.Детям призначають в наступних дозах (ОД / кг): Вік 1 - 5-е 6 - 10-е 11 -15-е 16 - 20-ті роки вливання вливання вливання вліваніе1 - 3 75 - 150 100 - 250 150 - 350: 175 - 4004 - 7 100 - 200 15О - 300 175 - 400 200 - 5008 - 12 125 - 250 175 - 350 200 - 450 225 - 60013 - 18 150 - 300 200 - 400 225 - 500 250 - 700Через кожні 5 днів введення роблять перерву на 2 дні. Після 20 ін`екційделают 7 - 1О - денну перерву. Курс лікування повторюють з інтервалом 1 мес.Прі незадовільної переносимості добові і курсові дози амфотерицину В знижують і збільшують перерви між вліваніямі.Інгаляціонно амфотерицин В застосовують у разі переважної локалізації мікозів в легких і верхніх дихальних шляхах, а також при неможливості внутрішньовенного введення препарата.Раствор для інгаляцій готують безпосередньо перед вживанням ізрасчета 50 000 ОД (вміст одного флакона) в 10 мл стерильної води дляін`екцій. Інгаляції проводять 1 - 2 рази на день-тривалість інгаляції 15 - 20 хв-на одну інгаляцію застосовують 50 000 ОД (для дорослого) .При використанні інгаляторів, що працюють тільки на вдиху, разову дозууменьшают до 25 000 ОД (5 мл). Курс лікування 10 - 14 днів. При необхідності призначають повторний курс після 7 - 1О-денної перерви. Невикористаний розчин для інгаляцій може бути застосований протягом 24 год при зберіганні в холодільніке.Мазь амфотерицину В (В 1 г міститься 30 000 ОД) наносять тонким слоемна уражені ділянки шкіри 1-2 рази на день. Курс лікування не менше 10 днів.При внутрішньовенному застосуванні амфотерицину В, щодо часто виникають побічні явища: нудота, блювота, діарея, озноб, температурні реакції, головний біль, порушення електролітного складу крові, зміни електрокардіограми. При необхідності призначають жарознижуючі (саліцилати), антигістамінні препарати, вітаміни комплексу В, аскорбінову кислоту і др.Наіболее серйозними ускладненнями є нефротоксичний ефект ігіпокаліемія. У деяких хворих розвивається анемія. Можливо появленіефлебітов в місці ін`екціі.Леченіе амфотерицином В повинно проводитися під ретельним врачебнимнаблюденіем. Необхідно стежити за загальним станом хворого, масою еготела, досліджувати систематично кров, сечу, визначати функцінональноесостояніе нирок і печінки. Якщо побічні явища після вливання сильно виражені, необхідно зробити перерву в лікуванні, знизити дозу, збільшити перерви між вливаннями. У разі появи анемії препарат відміняють, призначають препарати железа.Прі інгаляції розчину амфотерицину В можливі першіння в горлі, кашель, нежить, підвищення температури тіла. Інгаляції краще переносяться при додаванні до розчину 10 - 15 крапель гліцерину. Хворим зі схильністю кбронхіолоспазмам можна попередньо призначати бронхолитические средства.Препарат протипоказаний при захворюваннях нирок, печінки, кроветворнойсістеми, цукровому діабеті і в разі індивідуальної непереносімості.Форми випуску: порошок в герметично закупорених флаконах по 50 000 ЕДВ двох варіантах: а) для внутрішньовенного введення - з додатком флаконас розчинником (5% розчин глюкози), б) для інгаляцій - без растворітеля- мазь в тубах.Храненіе: список Б. у сухому, захищеному від світла місці при температуреот + 4 до + 6 С- мазь - при температурі не вище + 4 С.Мазь амфотерицину В (Unguentum Amphotericini B 30 000 ОД in 1,0). Мазьна вазеліновій основі жовтого кольору в тубах по 15 і З0 м Содержіт30 000 ОД в 1 г.Пріменяют при грибкових захворюваннях шкіри і слизових оболонок. Наносяттонкім шаром 1 - 2 рази (до 4 разів) в день. Курс лікування в середньому 1О дней.Храненіе: при температурі не вище + 4 С.