Цефалоспорини, подібно пеніцилінів, відносяться до бета-лактамних анібіотікам, але в основі їх хімічної будови лежить 7-аміноцефалоспоіновая кислота (7-ацк), а в основі пеніцилінів 6-амінопеінділлановая кислота (6-апк). Біциклічні ядро 7-ацк називається

Цефалоспорини, подібно пеніцилінів, відносяться до бета-лактамних анібіотікам, але в основі їх хімічної будови лежить 7-аміноцефалоспоіновая кислота (7-АЦК), а в основі пеніцилінів - 6-амінопеінділлановаякіслота (6-АПК). Біциклічні ядро 7-АЦК називається "цефемовое ядро".Перший Антибіотик групи цефалоспоринів (цефалоспорин С) виділено ізгріба Cephalosporinum acremonium, потім була створена велика колічествополусінтетіческіх цефалоспоринових антібіотіков.Основнимі особливостями цефалоспоринів в порівнянні з пеніціллінаі є їх велика резистентність по відношенню до бета-лактамаз, ферментам (пеніциліназ), що виробляються мікроорганізмами і отноітельно швидко руйнують бензилпеніцилін. Цефалоспорини облаают також більш широким спектром дії, включаючи вплив на грамотріательние мікроорганізми.Как виявилося, перші антибіотики - цефалоспорини, володіючи високойантібактеріальной активністю, повної стійкістю до бета-лактамазамне володіють. Будучи резистентними щодо плазмідних лактамаз, вони піддаються руйнуванню хромосомними бета-лактамазами, коториевирабативаются грамнегативними бактеріями. Для підвищення устойчіості цефалоспоринів, розширення їх антимікробної спектру, улучшеніяфармакокінетіческіх параметрів були синтезовані їх многочісленниеполусінтетіческіе проізводние.С урахуванням особливостей структури і дії цефалоспорини ділили досих пір на 3 групи: 1) цефалоспорини першого покоління (цефазолін, цефалотин, цефалекін і ін.), 2) цефалоспорини другого покоління (цефуроксим, цефотіам, цеаклор і ін.) - 3) цефалоспорини третього покоління (цефотаксим, цефтріасон, цефтазидим, цефоперазон і ін.). останнім часом виділена нова група - четверте покоління (цефметазол, цефпірон і ін.). Цефоксітан і цефотетан відносять до цефаміціновим антібіотікам.Все цефалоспорини мають високу хіміотерапевтичне актівносью. Основною особливістю цефалоспоринів першого покоління являетсяіх висока антистафилококковая активність, в тому числі проти пеніціліназообразующіх (бета-лактамазообразующіх), стійких до бензілпеніілліну штамів, щодо всіх видів стрептококів (за ісключеніементерококков), гонококів. Цефалоспорини другого покоління також облаают високою антистафилококковой активністю, в тому числі в отношенііпеніцілліноустойчівих штамів. Вони високоактивні щодо Ешера, клебсієл, протея. Цефалоспорини третього покоління мають боее широким спектром дії, ніж цефалоспорини першого та другого пооленій, і більшою активністю щодо грамнегативних бактерій.Цефалоспоріни четвертого покоління мають особливі відмінності. Подобноцефалоспорінам другого і третього поколінь, вони стійкі до плазміди бета-лактамаз грамнегативних бактерій, але, крім того, вони усойчіви до дії хромосомних бета-лактамаз і на відміну від інших цефаоспорінов проявляють високу активність практично щодо всеханаеробних бактерій, а також бактероідов.В щодо грампозитивнихмікроорганізмів вони кілька менееактівни, ніж цефалоспорини першого покоління, і не перевищують по активості дію цефалоспоринів третього покоління на грамотріцательниемікроорганізми, але стійкість по відношенню до інактивації бета-лактаазамі і висока ефективність відносно анаеробів є їх Унійних особенностью.Разние цефалоспорини розрізняються за фармакокінетичними парамети, за ступенем всмоктування при різних шляхах введення, швидкості наступлеія ефекту і тривалості дії (а отже, і необхідної часоти введення препарату), метаболізму та елімінації, що необхідно учіивать при застосуванні конкретного препарата.Так, цефалоспорини першого покоління - цефазолін і цефалотин - пракіческі не всмоктуються при прийомі всередину, їх призначають тільки парентеально. Цефалексин приймають всередину. З препаратів другого поколеніяцефуроксім не всмоктується при прийомі всередину і вводиться внутрішньовенно івнутрімишечно- етерифікованих похідне цього антибіотика цеуроксім аксетил розщеплюється в кишечнику з вивільненням цефуроксим і має виражену антимікробну дію. Цефокситин застосуються тільки парентерально. Препарати третього покоління цефотаксим, цетріаксон, цефоперазон, цефтазидим призначають тільки парентерально.Вводят також внутрішньовенно препарати четвертого покоління цефпірон, цеметазол.Пероральние цефалоспорини застосовують за тими ж свідченнями, що і парнтеральние, але в зв`язку з меншою антибактеріальну активність їх наначают, як правило, при середньотяжкому перебігу інфекціі.Цефалоспоріни проявляють бактерицидну дію. Механізм цього дейтвія пов`язаний з пошкодженням клітинної мембрани бактерій, що знаходяться встадії розмноження, що обумовлено специфічним інгібуванням ферентов клітинних мембран.Прі призначення цефалоспоринів необхідно враховувати возможностьразвітія побічних явищ (алергічні реакції, порушення функцііпочек і ін.). Частота алергічних реакцій, однак, менше, ніж при прімееніі пеніцилінів. Проте рекомендується дотримуватися осторожностьпрі призначення цефалоспоринів хворим, у яких в анамнезі отмечениреакціі гіперчутливості до пеніціллінам.Все цефалоспорини протипоказані при вираженій алергії до любомупрепарату цієї групи. Обережність необхідна при призначенні цефалопорінов хворим з порушеннями функцій нирок і печені.Вопрос про потенційну тератогенність цефалоспоринів недостаточноізучен. Тому не рекомендується призначати їх вагітним при Отсутст життєвих показаній.В Росії зареєстровані також деякі інші цефалоспоріновиеантібіотікі.Цефалоспоріни першого покоління: цефрадін (Cefradine). Синоніми: Сефра, Sefryl.Цефапірін (Cefapirine). Синоніми: Цефатрексіл, Cefatrexyl.Цефадроксіл (Cefadroxil). Синоніми: Дроксіл, Лайдроксіл, Цефрадур, Cedoral, Cefradur, Droxyl, Duricef, Longocef, Omnidrox.Для перорального прімененія.Цефалоспоріни другого покоління: цефотетан (Cefotetan) і др.Цефалоспоріни третього покоління: Цефиксим (Cefixime). Синоніми: Цефопан, CefopanSS.Цефроксадін (Cefroxadine). Синоніми: Ораспор, Oraspor.Для перорального прімененія.Цефтізоксім (Ceftizoxim). Синоніми: Епоцілін, Cefizox, Epocilin, Eposerin.Цефпородоксім (Cefporodoxime). Синоніми: Орелокс, Orelox.Для перорального застосування.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже