Пеніцилін є антимікробним речовиною, продукуються разлічния видами цвілевих грибів пеніцілліум (penicillium chrysogenum, penicillium notatum і ін.). В результаті життєдіяльності цих грибів утворюються відмінності види пеніциліну

Пеніцилін є антимікробним речовиною, продукуються разлічния видами цвілевих грибів пеніцілліум (Penicillium chrysogenum, Penicilliumnotatum і ін.). В результаті життєдіяльності цих грибів утворюються відмінності види пеніциліну. Один з найбільш активних - бензілпеніціллін.Другіе види пеніциліну відрізняються від пеніциліну тим, що Ра бензильну групи містять інші радікали.Сіноніми бензилпеніциліну: Angicilline, Capicillin, Cilipen, Conspen, Cosmopen, Cracillin, Crystacillin, Crystapen, Deltapen, Dropeillin, Falapen, Lanacillin, Novopen, Penvlon, Pentallin, Pharmacillin, Pradupen, Rentopen, Rhinocillin, Solupen, Solvocillin, Supacillina, Veticillin і др.По хімічною будовою пеніцилін являє собою кислоту, з негомогут бути отримані різні солі (натрієва, калієва та ін.). Основою моекули всіх пеніцилінів (пеніциліновий ядром) є 6-амінопеніцілановая кислота - складне гетероциклическое з`єднання, що складається з двухколец: тиазолидинового і b-лактамного.В зв`язку з наявністю в молекулі пеніцилінів b-лактамних кільця їх отосі до групи b-лактамних антібіотіков.Хіміческім шляхом отримано ряд напівсинтетичних пеніцилінів - виробляє 6-аминопенициллановой кислоти. Ця частина молекули пеніциліну малоктівна, але шляхом ацилювання і приєднання до неї різних хіміческіхгрупп вдалося отримати з`єднання, більш стійкі і ефективні в отношеий мікроорганізмів (стафілококів), стійких до дії бензілпеніціліна.Препарати групи пеніциліну ефективні при інфекціях, викликаних грамоложітельнимі бактеріями (стрептококами, стафілококами, пневмококкаі і ін.), спірохетами та іншими патогенними мікроорганізмами. Вони оказиватся бактерицидну дію на мікроорганізми, що знаходяться у фазі роста.Антібактеріальний ефект пов`язаний зі специфічною здатністю пеніцилінів інгібувати біосинтез клітинної стінки мікроорганізмов.Бензілпеніціллін і інші препарати групи пеніциліну неефективно щодо вірусів (збудників грипу, поліомієліту, віспи та ін.), Мікобакерій туберкульозу, збудника амебіазу, рикетсій, грибів, а також большінтва патогенних грамнегативних мікроорганізмов.Между окремими препаратами цієї групи існують відмінності в скороти настання антибактеріальної дії, його тривалості, еффеківнее при різних шляхах введення, здатності накопичуватися в різних Оран і тканинах, а також активності по відношенню до різних мікроорганізмів .Так, новокаїнова сіль пеніциліну і бициллин повільніше всоктуватися (при внутрішньом`язовому введенні), але створюють терапевтичну концентраію в крові на більш тривалий термін, ніж натрієва і калієва солібензілпеніцілліна- феноксиметилпенициллин, оксацилін, ампіцилін вотличие від інших препаратів пеніциліну ефективні при прийомі внутрь.Характерной особливістю деяких напівсинтетичних пеніцилінів (оксаіллін і ін.) є їх ефективність щодо штамів мікроорганізи (стафілококів), резистентних до бензілпеніцілліну.Ета резистентність обумовлена здатністю стійких штамів микрорганизмов продукувати специфічні ферменти - бета-лактамази (пенііллінази), гідролізуючі b-лактамні кільце пеніцилінів, що позбавлять їх антибактеріальної актівності.В останнім часом отримані не тільки антибіотики, стійкі до действіюбета-лактамаз, але також сполуки, що руйнують ці ферменти (див. Уназин) Окремо напівсинтетичні пеніциліни так званого шірокогоспектра дії (наприклад, ампіцилін) активні щодо не тільки грамоложітельних, але і більшості грамнегативних мікроорганізмів (заісключеніем Pseudomonas aeruginosa) .Актівность препаратів пеніциліну визначають біологічним шляхом поантібактеріальному дії на певний штам золотистого стафілоокка. За одну одиницю дії (ОД) приймають активність 0,5988 мкг хімічної чистої кристалічної натрієвої солі бензілпеніцілліна.Длітельное час пеніциліни були основними антибіотиками, широко пріенявшіміся в медичній практиці. Потім стали використовувати також антііотікі інших груп (тетрациклін, аміноглікозиди та ін.). В останні годиполучен ряд антибіотиків - похідних 7-аміноцефалоспорановой кислоти (цефалоспоринів та ін.), Що розцінюються в зв`язку з широким спектром действіяі високою ефективністю як антибіотики нових поколеній.Несмотря на наявність різних груп антибіотиків, а також нових високоффектівних синтетичних антибактеріальних препаратів (особливо фторінолонов) , пеніциліни продовжують займати значне місце в терапііразних інфекційних хвороб. Основними умовами вибору того чи іногоантібіотіка є певна чутливість до нього збудника і відсутність протипоказань до його призначення.