Тропісетрон (tropisetron). {(1aн, 5aн) 8-метил-8-азабіцікло- [3,2,1] окт-за-муловий ефір} 1 н-індол-3-карбонової кислоти. Випускається у вигляді гідрохлориду

Тропісетрон (Tropisetron). {(1aН, 5aН) -8-метил-8-азабіцікло- [3,2,1] -окт-Зa-муловий ефір} 1Н-індол-3-карбонової кіслоти.Випускается у вигляді гідрохлоріда.Сіноніми : Навобан, Navoban.Протіворвотное засіб, ефективне при блювоті, зумовленої хіміотерапією протипухлинними препаратами. Механізм дії пов`язаний з виборчим блокуванням периферичних і центральних серотоніновихрецепторов (С -, або 5-НТЗ-рецепторов- см. Серотонін) .Препарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після прийому всередину максимальна концентрація препарату в плазмі крові достігаетсяв протягом 3 ч. Виводиться з організму повільно-тривалість действіясоставляет близько 24 год, що дозволяє застосовувати препарат один раз в суткі.Наблюдаются відмінності в швидкості метаболізму препарату у різних больних.У осіб з високим рівнем метаболізму близько 8% тропісетрону виділяється змочити в незмінному стані і близько 70% у вигляді метаболітів (фармакологічно малоактивних). У хворих з низьким рівнем метаболізму більш високійпроцент препарату виділяється з сечею в незміненому віде.Пріменяют трописетрон з метою профілактики нудоти і блювоти при хіміотерапії опухолей.Назначают дорослим у вигляді шестиденних курсів в добової дозе0,005 г (5 мг). У 1-й день вводять внутрішньовенно незадовго перед началомкурса хіміотерапії. З 2-го по 6-й день приймають препарат внутрь.Для внутрішньовенних вливань розбавляють вміст однієї ампули (5 мл, що містять 5 мг тропісетрону, рівні 5,64 мг тропісетрону гідрохлориду) в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози- вводять повільно. Всередину призначають у вигляді капсул, що містять по 5 мгтропісетрона.Капсули приймають натщесерце (за 1 год до сніданку), запиваючи водой.Препарат зазвичай добре переноситься. Можливі побічні явища: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, запори або поноси- убольних з артеріальною гіпертензією може підвищуватися артеріальний тиск-в рідкісних випадках можливі зорові галлюцінаціі.Протівопоказанія: вагітність, годування грудью.Не рекомендується призначати препарат дітям (відсутність достатнього чісланаблюденій). слід враховувати, що рифампіцин, фенобарбітал та інші препарати, що індукують активність ферментів печінки (див. фенобарбітал), знижують концентрацію тропісетрону в плазмі крові.Форми випуску: 0,1% розчин в ампулах по 5 мл (5 мг препарату в ампулі) в упаковці по 5 ампул- капсули, що містять по 5 мг тропісетрона.Храненіе: список Б.