Ізадрин (isadrinum). 1- (3,4-діоксіфеніл) 2-ізопропіламіноетанола гідрохлорид, або n-изопропилнорадреналина гідрохлорид. За кордоном випускається у вигляді гідрохлориду або сульфату під назвами: изопротеренол, ізупрел, новодрин, еуспірана, aleudrin, aludr

Ізадрину (Isadrinum) .1- (3,4-Діоксіфеніл) -2-ізопропіламіноетанола гідрохлорид, або N-изопропилнорадреналина гідрохлорід.За кордоном випускається у вигляді гідрохлориду або сульфату під назвами: Ізопротеренол, ізупрел, новодрін, еуспірана, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin , Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin і др.Белий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді. Водні раствориімеют злегка зеленуватий оттенок.Ізопропілнорадреналін (изадрин) був отриманий в 1938 р в процесі сінтезапроізводних адреналіна.Хіміческі ізопропілнорадреналін відноситься до групи катехоламінів і відрізняється за структурою від адреналіну тим, що радикал в аминогруппе [NН - СНЗ] замінений на ізопропільний [NН - СН (СНЗ) 2] .При фармакологічному вивченні изопропилнорадреналина було виявлено, що, зберігаючи деякі властивості адреналіну, він разом з тим отлічаетсяпо дії від останнього. Так, він сприяє релаксації бронхів, але не викликає звуження судин і підвищення периферичного артеріального тиску-разом з тим, подібно адреналіну, він викликає почастішання і посилення серцевих сокращеній.В зв`язку з цим було висловлено припущення про наявність в організмі різних видів адренорецепторів, з якими можуть переважно взаємодіяти адреналін, ізопропілнорадреналін і подібні з ними з`єднання. Остаточно уявлення про наявність двох основних груп адренорецепторів (a- і b-адреноблокатори) було сформульовано 1948 г. (Аhlquist). У дальнейшембилі виділені підгрупи цих рецепторів: a1- і a2-, b1- і b2 -адренорецептори.Ізопропілнорадреналін був визнаний першим представником нової группиадренергіческіх речовин - b-адренергічних, або b-адреностімуляторов.Вслед за цим стали з`являтися нові b-адреностимулятори. Характернойструктурной особливістю цих з`єднань є наявність у них бічного ланцюга (алкілізопропільной, алкіл-трет-бутильну або інший), що зближає їх соструктурамі ізопропілнорадреналіна.Фармакологіческое і лікувальну дію изопропилнорадреналина (изадрина) пояснюється його стимулюючою дією на b-адренорецептори.Действіе изадрина поширюється одночасно на b1 - і b2-адренорецептори, тому вплив на бронхи, серцево-судинну систему і другіеоргани, забезпечені b-адренорецепторами, не є ізбірательним.В даний час існує ряд нових b-адреностимуляторів, що роблять виборчу дію на b1- і b2-адренорецептори.В зв`язку з характерним стимулюючою дією на b-адренорецепториізадрін надає сильний бронхорасширяющий ефект, викликає почастішання посилення скорочень серця, збільшує серцевий виброс.Вместе з тим він зменшує загальний периферичний опір судин (через артеріальну вазоплегію), знижує артеріальний тиск, уменьшаетнаполненіе шлуночків серця. Препарат підвищує потреба міокарда в кисні. Під впливом препарату зменшується нирковий кровообіг, кілька розширюються судини черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок (носа), відбувається гальмування скорочень матки, можуть спостерігатися і інші ефекти, пов`язані з порушенням b-адренорецепторов.Ізадрін, незважаючи на створення виборчих b2-адреностимулятори (орципреналіну , фенотеролу, сальбутамолу та ін.), до цих пір знаходить прімененіедля купірування і попередження нападів бронхіальної астми, а такжепрі астматичних і емфізематозних бронхітах, пневмосклерозі та інших захворюваннях, що супроводжуються погіршенням бронхіальної прохідності. Може застосовуватися як бронхорасширяющее засіб при бронхографії і бронхоскопіі.В механізмі бронхорасширяющего дії изадрина і інших b-адреностимуляторов (орципреналіну, фенотеролу, сальбутамолу та ін.) Певну рольіграет здатність цих речовин стимулювати аденілатциклазу, що призводить до накопичення в клітинах цАМФ. Останній, впливаючи на систему протеїнкінази, позбавляє міозин здатності з`єднуватися з актином, що гальмує скорочення гладкої мускулатури і сприяє розслабленню бронхів і снятіюбронхіолоспазма. Крім того, за останніми даними, b-адреностимулятори гальмують вивільнення з огрядних клітин хімічних факторів (гістаміну, "повільно діючої речовини" SRS-A, або лейкотрієну D4, і ін.), Які сприяють бронхиолоспазма і явищ воспаленія.Назначают изадрин як бронхорасширяющего кошти у вигляді 0,5% або 1% водного розчину для інгаляцій і у вигляді таблеток, що містять 0,005 гпрепарата, для розсмоктування в порожнини рота. Інгаляції роблять припомощи кишенькового (або іншого) інгалятора: доза на одну інгаляцію ПРО, 1 0,2 мл. Повторюють інгаляції при необхідності 2 - 3 рази і більше в день. Таблетку або полтаблетки тримають у роті (під язиком) до повного розсмоктування, які не ковтаючи. Застосовують 3 - 4 рази на день.В якості бронхорасширяющего кошти, ізадрин поступається по ефективності розробленим в останні роки препаратам. За даними І. П. Замотаєва і Л. Н. Максимової `, коефіцієнт ефективності еуспірана (изадрина) дорівнює 22, алупента (орципреналіну) - 34, а фенотерола - 39.Ізопропілнорадреналін знаходить також застосування при лікуванні хворих з порушеннями атріовентрикулярної провідності, для зняття атріовентрикулярної блокади і попередження нападів при синдромі Адамса - Стокса - Морганьї. Ефект пов`язаний з поліпшенням провідності завдяки впливу на симпатичну іннервацію серця, з підвищенням збудливості ісократітельной функції міокарда. Аналогічний ефект роблять разлічниесімпатоміметіческіе речовини, в тому числі норадреналін, адреналін, ефедрин-проте ці препарати викликають підвищення артеріального тиску, стенокардичні болю, посилення збудливості ектопічних вогнищ і інші побочниеявленія, що обмежує можливість їх широкого застосування при атріовентрикулярній блокаде.Ізадрін і інші b-адреностимулятори більш зручні для цієї мети, так якна підвищують артеріального тиску і в меншій мірі здатні викликати фібриляцію желудочков.Ізопропілнорадреналін також застосовують при деяких формах кардіогенного шоку (нормоволемічної зі зниженим викидом і високим периферичним опором). Вводять крапельно внутрішньовенно в 5% розчині глюкози дозі 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) в мінуту.Прі кардіохірургічних операціях ізадріном користуються у випадках резкогосніженія скоротливості міокарда при відсутності значної гіповолемії ітахікардіі, а також при брадикардії на тлі вузлового і шлуночкового ритму (при неефективності атропіну) .При застосуванні изадрина (особливо в кардіологічній практиці) слідвраховувати, що він викликає тахікардію, може активувати ектопічні вогнища, викликати екстрасистолії з небезпекою фібриляції шлуночків. При застосуванні изадрина, як і інших b-адреностимуляторов, для лікування бронхіальнойастми слід також враховувати можливість порушення діяльності серцево-судинної системи, поява нудоти, тремору рук, сухості в рту.В цих випадках зменшують дозу препарату. Обережність слід дотримувати при призначенні изадрина хворим зі стенокардією і тіреотоксікозом.Прі тривалому застосуванні препарату можливий розвиток резистентності суменьшеніем бронхорасширяющего еффекта.Аерозоль изадрина (і інших b-адреностимуляторов) не повинен потрапляти вглаза, особливо у хворих глаукомой.Не рекомендується застосування изадрина і інших b- адреностимуляторов в перші 3 міс вагітності, а з огляду на їх гальмівну дію на родову діяльність (див. Фенотерол), слід незадовго до пологів припинити застосування цих препаратов.Форми випуску: порошок- 0,5% і 1% розчини у флаконах по 25 і 1ОО мл (для інгаляцій) - таблетки, що містять по 0,005 г препарата.Храненіе: список Б. У сухому, прохолодному, захищеному від світла месте.Rр .: Sol. Isadrini 0,5% 25 mlD.S. Для інгаляційRр .: Таb. Isadrini О, 005 N. 20D.S. По 1 таблетці (тримати в порожнині рота до полногорассасиванія) випускається в Німеччині препарат "новодрін" (Novodrin) * є сульфатом изопропилнорадреналина (ізопреналін-сульфат). По дії відповідає ізадріну.Форма випуску: 1% розчин у флаконах для інгаляцій по 1ОО мл і 0,5% розчин в ампулах по 1 мл. Випускаються також аерозольні алюмінієві балони місткістю 25 мл з дозуючим розпилювальних клапаном. Кожна доза, що розпорошується при одному натисканні, містить 0,075 мг дрібнодисперсного (величина часток близько 10 мкм) препарату. В одному балоні міститься около350 разових доз.Прі загрозливому нападі бронхіальної астми або в його початку вдихаютодну дозу. Якщо ефект не настав, то через 3 - 5 хв вдихають ще одну дозу.Повторние інгяляціі можливі через 3 - 4 год. Загальна кількість вдихань в деньне має бути більш 12.Препарат "еуспірана" також відповідає ізадріну.Форма випуску: 0,5% і 1% водні розчини у флаконах для інгаляційпо 25 мл.