Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

НАТРІЮ ПАРА-аміносаліцілати (Natrii para-aminosalicylas). 4-Аміно-2-окси-бензоат натрію, або натрієва сіль пара-аміносаліцилової кислоти. Синоніми: ПАСК-натрій, Aminacyl, Aminopar, Aminosalyl, Aminox, Apacil, Bactylan, Eupasal, Natrium para-aminosalicylicum, Pamisyl, Paramisan, Para-Pas, Parasal, Pasalicylum solubile, Propasa, Tebaminal, Teebacin, Tubopas, Wofapas і ін. білий або білий зі злегка жовтуватим або злегка рожевим відтінком дрібнокристалічний порошок. Легко розчинний у воді, важко - в спирті. Пара-аміносаліцилова кислота і її натрієва сіль (скорочено ПАСК) мають бактеріостатичну активність щодо мікобактерій туберкульозу і відносяться до основних протитуберкульозних препаратів. При прийомі всередину, ПАСК добре всмоктується і проникає в сироватку крові та тканини внутрішніх органів. За туберкулостатічесхой активності ПАСК поступається ізоніазиду і стрептоміцину, тому її поєднують з іншими, більш активними, протитуберкульозними препаратами (ізоніазид або інші препарати гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерин, канаміцин та ін.). Комбінована терапія уповільнює розвиток лікарської стійкості і підсилює дію відповідних препаратів. ПАСК в комбінації з іншими препаратами ефективна при різних формах і локалізаціях туберкульозу. Призначають ПАСК всередину у вигляді порошку, таблеток (драже) або гранул дорослим по 9 - 12 г на добу (3 - 4 г 3 рази на день), дітям - по 0,2 г / кг на добу в 3 - 4 прийоми (добова доза не більше 10 г). Приймають через 1/2 - 1 ч після їжі, запивають молоком, лужною мінеральною водою, 0,5 - 2% розчином бікарбонату натрію. Виснаженим дорослим хворим (з масою тіла менше 50 кг), а також при поганій переносимості препарат дають в дозі 6 г на добу. В амбулаторній практиці можна призначати добову дозу в 1 прийом, однак при поганій переносимості добову дозу ділять на 2 _ 3 прийоми. Натрію пара-аміносаліцілат для прийому всередину застосовують в наступних лікарських формах: а) порошок- б) таблетки (білого кольору або білого кольору з рожевим або жовтуватим відтінком) - в) таблетки, розчинні в кишечнику (оранжево-червоного кольору) - г) таблетки , вкриті оболонкою (світло-бузкового кольору або світло-бузкового з рожевим відтінком) - д) гранули (від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору), що містять 1 частина натрію пара-аміносаліцилату і 2 частини цукру е) розчин для ін`єкцій. Гранули краще переносяться, ніж чиста ПАСК. Одна чайна ложка вміщає 6 г гранул, що відповідає 2 г натрію пара-аміносаліцилату і 4 г цукру. Беручи по 1 або 2 чайні ложки 3 рази на день, хворий отримує 6 або 12 г натрію-пара-аміносаліцилату. При застосуванні ПАСК можуть спостерігатися побічні явища. Найбільш часто відзначаються шлунково-кишкові розлади: погіршення (або втрата) апетиту, нудота, блювота, болі в животі, пронос або запор. Ці явища зазвичай зменшуються при зниженні дози або короткочасній перерві в лікуванні, вони менш виражені при правильному (рівномірному триразовому) режимі харчування, а іноді при прийомі препарату у вигляді гранул. Краще, ніж звичайні таблетки, переносяться таблетки натрію пара-аміносіліцілата, розчинні в кишечнику (Tabulettae Natrii para-aminosalycilatis 0,5 enterosolubies). При застосуванні натрію пара-аміносаліцилату можуть також спостерігатися алергічні реакції: дерматити типу кропив`янки або пурпура, енантеми, гарячкова реакція, астматичні явища, болі в суглобах, еозинофілія та ін. В окремих випадках можливі збільшення і болючість печінки. Залежно від характеру і вираженості алергічних явищ прийом препарату слід тимчасово або повністю прекращать- призначають протигістамінні препарати, кальцію хлорид, кислоту аскорбінову, а при тривалих алергічних реакціях - кортикостероїдні гормони. У процесі лікування необхідно систематично досліджувати сечу і кров і перевіряти функціональний стан печінки. У великих дозах ПАСК чинить антитиреоїдну дію, при тривалому застосуванні може спостерігатися, зобогенньй ефект. Цю особливість ПАСК потрібно враховувати, якщо у хворих на туберкульоз є гіпофункція щитовидної залози. Протипоказання: виражена патологія нирок (нефрит), печінки (гепатити, цироз), амілоїдоз, виразкова хвороба, мікседема, серцева декомпенсація. Обережність слідують дотримуватися у хворих з помірно вираженою патологією шлунково-кишкового тракту. Для внутрішньовенних ін`єкцій застосовують розчин натрію пара-аміносаліцилату 3% для ін`єкцій (Solutio Natrii para-aminosalicylatis 3% pro injectionibus), водний розчин натрієвої солі пара-аміносаліцилової кислоти, що містить консервант. Стерильна безбарвна прозора рідина без запаха- рН розчину 6,8 - 8,1- стерилізують при + 100 С протягом 30 хв. При внутрішньовенному введенні вдається отримати високі концентрації натрію пара-аміносаліцилату в крові, в зв`язку з чим хіміотерапевтичний ефект посилюється. При необхідності призначають розчин натрію пара-аміносаліцилату одночасно з розчином ізоніазиду. Розчин застосовують у хворих активними прогресуючими формами туберкульозу, головним чином хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легенів, раніше безуспішно лікувалися поєднаннями протитуберкульозних препаратів. Розчин натрію пара-аміносаліцилату вводять в вену крапельно. Починають з 30 крапель в хвилину і через 15 хв, при відсутності місцевих та загальних реакцій збільшують до 40 - 60 в хвилину. При першому вливанні вводять не більше 250 мл розчину, а при відсутності побічних явищ - по 500 мл розчину. Вливання роблять 5 - 6 разів на тиждень або через день (чергуючи з прийомом ПАСК всередину). Курс лікування зазвичай триває 1 - 2 міс, рідко більше. Розчин 3% натрію пара-аміносіліцілата вводять внутрішньовенно під ретельним наглядом лікаря. Слід враховувати можливість появи гематом та флебітов- для профілактики цих ускладнень треба брати тонкі голки, чергувати вени для введення розчину. Іноді з`являються відчуття жару, підвищення температури тіла, диспепсичні явища, токсікоаллергіческіе реакції. При порушенні техніки вливання (швидке введення, недостатнє очищення системи, через яку вливається розчин, від залишків препарату після попереднього вливання) можливі шокові явища-в цих випадках припиняють вливання, вводять розчин морфіну і серцеві засоби. Внутрішньовенне введення розчину протипоказано при гепатитах, нефрозонефритах, мікседемі, серцево-судинної недостатності II і III стадії, тяжкому атеросклерозі, тромбофлебітах, порушеннях згортання крові. Форма випуску: 3% розчин у флаконах, що містять по 250 або 500 мл. Зберігання: порошок і гранули - в добре закупорених банках оранжевого скла-таблетки - в добре закупореній тарі всі лікарські форми в захищеному від світла місці. Розчини, що втратили прозорість чи змінили забарвлення, до вживання непридатні.