Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Ізоніазид (Isoniazidum). Гідразид ізонікотиновоїкислоти. Синоніми: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide і ін. Білий кристалічний порошок, гіркий на смак. Легко розчинний у воді, важко - в спирті. Водні розчини (рН 6,0 - 7, О) стерилізують при + 120 С протягом 12 хв. Є основним представником похідних ізонікотинової кислоти, що знайшли застосування в якості протитуберкульозних засобів. Інші препарати цієї групи (фтивазид та ін.) Можуть розглядатися як похідні гідразиду ізонікотинової кислоти. Ізоніазид має високу бактеріологічної активністю щодо мікобактерій туберкульозу. На інших поширених збудників інфекційних захворювань він вираженого хіміотерапевтичного дії не робить. Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через 1 - 4 год після прийому внутрь- протягом 6 - 24 годин після прийому разової дози в крові зберігається туберкулостатичних концентрація. Препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр і виявляється в різних тканинах і рідинах організму. Виводиться головним чином нирками. Застосовують ізоніазид для лікування всіх форм і локалізацій активного туберкульозу у дорослих і дітей-він найбільш ефективний при свіжих, остропротекающая процесах. Призначають в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами. При змішаній інфекції потрібно одночасно з ізоніазидом приймати інші антибактеріальні препарати антибіотики (широкого спектру дії), сульфаніламіди, фторхіноліни (див. Офлоксацин) і ін. Застосовують ізоніазид всередину, внутрішньокавернозно, внутрішньом`язово, внутрішньовенно, інгаляційно. При призначенні ізоніазиду та інших препаратів - похідних гідразиду ізонікотинової кислоти (ГИНК) слід враховувати, що в організмі ці препарати інактивуються з різною швидкістю. Ступінь інактивування визначають за вмістом активного ГИНК в крові і сечі. Чим швидше препарат інактивується в крові, тим більше його потрібно для забезпечення туберкулостатической концентрації в крові, тому хворим, в організмі яких відбувається швидка інактивація, дають препарат в кілька великих дозах. До lt; швидким інактіваторамgt; відносять хворих, що виділяють на добу з сечею до 10% активного ізоніазиду по відношенню до прийнятої дозі, а до повільним (слабким) - виділяють менше 10%. Всередину призначають ізоніазид дорослим і дітям в добовій дозі 5 - 15 мг на 1 кг маси тіла в 1 - 3 прийоми (після їди). Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від характеру та форми захворювання, ступеня інактивації та переносимості. Лікування тривале. Для профілактики туберкульозу, ізоніазид приймають тільки всередину по 5 - 10 мг / кг на добу в 1 - 2 приймання-профілактичний курс 2 міс. Внутрішньом`язово (і внутрішньовенно) ізоніазид вводять при активних формах туберкульозу, якщо хворий відчуває труднощі при прийомі всередину (захворювання шлунково-кишкового тракту, непереносимість). Дорослим і підліткам вводять 10% розчин по 5 - 12 мг / кг на добу протягом 2 - 5 міс. Для зменшення побічних явищ призначають піридоксин, який приймають всередину по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг), одночасно з ін`єкцією ізоніазиду або вводять внутрішньом`язово по 0,1 - 0,125 г (100 - 125 мг) через З0 хв після ін`єкції. Внутрішньовенно вводять ізоніазид дорослим і підліткам при поширених формах туберкульозу легенів, при масивному бактеріовиділення і при неможливості прийому всередину. Вводять 10% розчин по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) на 1 кг маси тіла на добу протягом 30 - 60 с. Курс лікування 30 - 150 вливань (залежно від ефективності і переносимості). Для попередження і зменшення побічних явищ, застосовують піA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug2058.htm"gt; рідоксін, а також глутамінової кислоти. Піридоксин вводять внутрішньом`язово по 100 - 125 мг через З0 хв після ін`єкції ізоніазиду або дають всередину по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг) кожні 2 години після ін`єкції. Глутамінової кислоти беруть по 1,0 - 1,5 г на добу. При внутрішньовенному введенні ізоніазиду хворий повинен після ін`єкції дотримувати постільний режим протягом 1 - 1,5 год. Внутрішньокавернозно вводять 10% розчин в добовій дозі 10 - 15 мг / кг переважно дорослим при кавернозному і фіброзно-кавернозному туберкульозі легенів при бактеріовиділення і підготовці до операції . Інгаляційно застосовують 10% розчин по 5 - 10 мг / кг на добу (в 1 - 2 прийоми). Курс лікування - протягом 1 - 6 міс щодня. При застосуванні ізоніазиду та інших препаратів цього ряду (фтивазид, метазид і ін.) Можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, нудота, блювота, больові відчуття в області серця, шкірні алергічні реакції. Можливі ейфорія, погіршення сну, в окремих випадках - розвиток психозу, а також поява периферичного невриту з виникненням атрофії м`язів і паралічу кінцівок. Зрідка спостерігається лікарський гепатит. Дуже рідко при лікуванні ізоніазидом у чоловіків відзначаються гінекомастія, у жінок - менорагії. У хворих на епілепсію можуть частішати напади. Зазвичай побічні явища проходять при зменшенні дози або тимчасовій перерві в прийомі препарату. Для зменшення побічних явищ, крім піридоксину і глутамінової кислоти, рекомендуються розчини тіаміну - внутрішньом`язово 1 мл 5% розчину тіаміну хлориду або 1 мл 6% розчину тіаміну броміду (при парестезіях), натривая сіль АТФ. Протипоказання: епілепсія і схильність до судомних нападів, раніше перенесений поліомієліт, порушення функцій печінки та нирок, виражений атеросклероз. Не слід приймати ізоніазид в дозі понад 10 мг / кг при вагітності, легенево-серцевої недостатності III стадії, гіпертонічній хворобі II-III стадії, ІХС, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, мікседемі. Протипоказано внутрішньовенне введення ізоніазиду при флебітах. Форми випуску: таблетки по 0,1 0,2 або 0,3 г-порошок- 10% розчин в ампулах по 5 мл. Зберігання: список Б. Порошок - в добре закупорених банках оранжевого скла, таблетки - в захищеному від світла місці, ампули при температурі не вище + 10 С. Приготовлені з порошку розчини можуть зберігатися при температурі не вище + 10 ° С не більше 48 год. Ізоніазид у вигляді спеціальної лікарської форми (розчин Ізонінідез- Solutio Isonides) Застосовують як засіб профілактики спайкової хвороби після хірургічних втручань на органах черевної порожнини. Препарат являє собою розчин, що містить в 1 л ізоніазид (10 г), полівінілпіролідоннизькомолекулярний, натрію хлорид, калію хлорид, кальцію хлорид, натрію гідрокарбонат та воду. Прозора рідина (безбарвна або жовтого кольору). Піниться при збовтуванні. Дія обумовлена здатністю ізоніазиду блокувати активність ферментів, які беруть участь в біосинтезі колагену (пропілгідроксілаза, лізілоксідази). Застосовують одноразово, вводячи 2,0 - 2,5 мл на 1 кг маси тіла, в черевну порожнину після операції і ретельного гемостазу перед ушиванням операційної рани. В окремих випадках можливі алергічні реакції. Форма випуску: у скляних пляшках (для крові) по 100 і 200 мл. Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці при температурі від Про З до + 20 С.