Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL
Велика медична енциклопедія ІМС Невронет. Лікарські засоби

РИФАМПІЦИН (Rifampicinum). 3 (4-метил-1-піперазиніл-імінометіл) -ріфаміцін SV2. Напівсинтетичний антибіотик, похідне рифамицина (див.). Синоніми: Бенеміцін, рифадин, Ріфамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin і ін. Кристалічний порошок цегляного або коричнево-червоного кольору. Практично не розчиняється у воді, мало розчинний у спирті. Чутливий до дії світла, кисню і вологи повітря. Рифампіцин є антибіотиком широкого спектра дії. Він активний відносно мікобактерій туберкульозу і лепри, діє на грампозитивні (особливо стафілококи) та грамнегативні (менінгококи, гонококи) коки, менш активний щодо грамнегативних бактерій. На відміну від рифамицина рифампіцин більш ефективний при прийомі всередину, а також має більш широкий антибактеріальний спектр дії. Рифампіцин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається через 2 - 2,5 год. Після прийому всередину. При внутрішньовенному краплинному введенні максимальна концентрація рифампіцину спостерігається до кінця інфузії. На терапевтичному рівні концентрація препарату при прийомі всередину і внутрішньовенному введенні підтримується протягом 8 - 12 год, відносно високочутливих збудників - протягом 24 год. Рифампіцин добре проникає в тканини і рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні, вмісті каверн , кісткової тканини. Найбільша концентрація препарату створюється в тканинах печінки і нирок. З організму виводиться з жовчю і сечею. Стійкість до рифампіцину розвивається швидко. Перехресної стійкості з іншими антибіотиками не спостерігається (за винятком рифамицина). Основним показанням до застосування є туберкульоз легенів та інших органів. Крім того, препарат застосовують при різних формах лепри і запальних захворюваннях легенів і дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), що викликаються полірезистентними стафілококами, при остеомієліті, інфекціях сечо- та жовчовивідних шляхів, гострій гонореї і інших захворюваннях, викликаних чутливими до рифампіцину збудниками. У зв`язку з швидким розвитком стійкості мікроорганізмів, рифампіцин призначають при нетуберкульозних захворюваннях тільки в тих випадках, якщо неефективні інші антибіотики. Рифампіцин надає вірулоцідное дію на вірус сказу, пригнічує розвиток рабічного енцефаліта- в зв`язку з цим його використовують для комплексного лікування сказу в інкубаційному періоді. Рифампіцин приймають усередину натще (за 0,5 - 1 год до їди) або вводять внутрішньовенно крапельно (тільки дорослим). Для приготування розчину, розводять 0,15 г рифампіцину в 2,5 мл стерильної води для ін`єкцій, енергійно струшують ампулу з порошком до повного розчинення, отриманий розчин розводять в 125 мл 5% розчину глюкози. Вводять зі швидкістю 60 - 80 крапель в хвилину. При лікуванні туберкульозу середня добова доза для дорослих всередину 0,45 г 1 раз на день. У хворих (особливо в період загострення) з масою тіла вище 50 кг добова доза може бути збільшена до 0,6 г. Середня добова доза для дітей старше 3 років 10 мг / кг (але не більше 0,45 г на добу) 1 раз в день. При поганій переносимості рифампіцину добова доза може бути розділена на 2 прийоми. Внутрішньовенне введення рифампіцину рекомендується при гостро прогресуючих і поширених формах деструктивного туберкульозу легень, тяжких гнійно-септичних процесах, коли необхідно швидко створити високу концентрацію препарату в крові і якщо прийом препарату всередину утруднений або погано переноситься хворим. При внутрішньовенному введенні добова доза для дорослих становить 0,45 г, при тяжких швидко прогресуючих формах - О, 6 г і вводиться в 1 прийом. Препарат внутрішньовенно вводять протягом 1 міс. і більше з подальшим переходом на прийом всередину і залежить від переносимості препарату. Загальна тривалість застосування рифампіцину при туберкульозі визначається ефективністю лікування і може досягати 1 року. При лікуванні туберкульозу рифампіцином (внутрішньовенно), у хворих з цукровим діабетом рекомендується на кожні 4 - 5 г глюкози (розчинника) вводити 2 ОД інсуліну. Монотерапія туберкульозу рифампіцином часто супроводжується раевітіем стійкості збудника до антибіотика, тому його слід поєднувати з іншими протитуберкульозними засобами (стрептоміцин, ізоніазид, етамбутол та ін.), До яких збережена чутливість мікобактерій туберкульозу. При лепрі застосовують рифампіцин за такими схемами: а) добову дозу 0,3 - 0,45 г, вводять в 1 прийом-за поганої переносимості - в 2 прийоми. Тривалість лікування 3 - 6 міс., Курси повторюють з інтервалом 1 міс-б) на тлі комбінованої терапії призначають добову дозу 0,45 г в 2 - 3 прийоми протягом 2 - 3 тижнів з інтервалом 2 - 3 міс. протягом 1 року - 2 років або в тій же дозі 2 - 3 рази на 1 тижні протягом 6 міс. Лікування проводять комплексно з імуностимулюючими засобами. При інфекціях нетуберкульозної природи, дорослі приймають рифампіцин всередину по 0,45 - 0,9 г на добу, а діти - по 8 - 10 мг / кг в 2 - 3 прийоми. Внутрішньовенно вводять дорослим у добовій дозі 0,3 - 0,9 г (2 - 3 введення). Вводять протягом 7 - 10 днів. Як тільки з`являється можливість, переходять на прийом препарату внутрішньо. При гострій гонореї призначають всередину в дозі 0,9 г на добу одноразово або протягом 1 - 2 днів. Для профілактики сказу, дорослим дають всередину по 0,45 - 0,6 г на добу, при важких ушкодженнях (укус в обличчя, голову, кисті рук) - по 0,9 г в добу-дітям до 12 років - по 8 - 10 мг / кг. Добову дозу ділять на 2 - 3 прийоми. Тривалість застосування 5 - 7 днів. Лікування проводять одночасно з активною імунізацією. Лікування рифампіцином має проводитися під ретельним лікарським наглядом. Можливі алергічні реакції (різного ступеня тяжкості), хоча спостерігаються вони відносно рідко-крім того - диспепсичні явища, дисфункція печінки та підшлункової залози. При тривалому прийомі препарату необхідно періодично досліджувати функцію печінки і проводити аналізи крові (у зв`язку з можливістю розвитку лейкопенії). При швидкому внутрішньовенному введенні може знизитися артеріальний тиск, а при тривалому введенні - розвинутися флебіт. Препарат зменшує активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, препаратів наперстянки. При одночасному прийомі антикоагулянтів і рифампіцину, при скасуванні останнього доза антикоагулянтів повинна бути зменшена. Препарат має яскравий коричнево-червоний колір. Він забарвлює (особливо на початку лікування) сечу, мокроту, слізну рідину в оранжевокрасноватий колір. Рифампіцин протипоказаний дітям грудного віку, вагітним, при жовтяниці, захворюваннях нирок зі зниженням видільної функції, гепатиті і підвищеної чутливості до препарату. Внутрішньовенне введення протипоказане при легенево-серцевої недостатності і флебіті. Форми випуску: в капсулах по 0,05 і 0,15 г в упаковці по 10 - 20 або 30 капсул- в ампулах по 0,15 г у вигляді пористої маси цегельного або коричнево-червоного кольору (Rifampicinum 0,15 pro injectionibus) в упаковці по 10 ампул. Зберігання: список Б. У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі. У літературі описаний комбінований препарат ріфаметопрім в капсулах, що містять по 0,15 г рифампіцину і 0,04 г (40 мг) триметоприма. Додавання триметоприма (інгібітор дигідрофолатредуктази - см. Бактрим) підвищує антибактеріальну ефективність. Препарат має широкий спектр дії. Призначають всередину з розрахунку 0,6 - 0,9 г на добу (в 2 - 3 прийоми) протягом 5 - 8 (до 12) днів.


Поділитися в соц мережах:

Cхоже