Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Гістаміну (Нistaminum). 4- (2-аміноетил) -імідазол, або b-імідазоліл-етиламін. Гістамін є біогенним з`єднанням, що утворюється в організмі при декарбоксилюванні амінокислоти гістидину. Гістамін є одним з ендогенних факторів (медіаторів), які беруть участь в регуляції життєво важливих функцій організму і грають важливу роль в патогенезі ряду хворобливих станів. У звичайних умовах гістамін знаходиться в організмі переважно в зв`язаному, неактивному стані. При різних патологічних процесах (анафілактичний шок, опіки, відмороження, сінна лихоманка, кропив`янка та інші алергічні захворювання), а також при надходженні в організм деяких хімічних речовин кількість вільного гістаміну збільшується. "Висвободітелямі" ("лібераторів") Гістаміну є d-тубокурарин, морфін, йодовмісні рентгеноконтрастні препарати, високомолекулярні сполуки (поліглюкін і ін.) І інші лікарські засоби. Вільний гістамін має високу активність: він викликає спазм гладких м`язів (включаючи м`язи бронхів), розширення капілярів і зниження АТ- застій крові в капілярах і збільшення проникності їх стінок викликає набряк навколишніх тканин і згущення крові. У зв`язку з рефлекторним порушенням мозкового речовини надниркових залоз виділяється адреналін, звужуються артеріоли і частішають серцеві скорочення. Гістамін викликає посилення секреції шлункового соку. Деякі кількості гістаміну містяться в ЦНС, де, як припускають, він грає роль нейромедіатора (або нейромодулятора). Не виключено, що седативну дію деяких ліпофільних антагоністів гістаміну (проникаючих через гематоенцефалічний бар`єр протигістамінних препаратів, наприклад димедролу) пов`язане з їх блокуючим впливом на центральні гістамінові рецептори. В організмі існують специфічні рецептори, для яких гістамін є природним лігандом. В даний час розрізняють три підгрупи гістамінових (Н) рецепторів: Н1, Н2 і Н3-рецептори. Порушення периферичних Н, -рецепторів супроводжується спастичним скороченням бронхів, мускулатури кишечника і іншими явищами. Найбільш характерним для збудження Н2-рецепторів є посилення секреції шлункових залоз. Вони беруть участь також в регуляції тонусу гладких м`язів матки, кишечника, судин. Разом з Н1-рецепторами Н2-рецептори відіграють роль у розвитку алергічних і імунних реакцій. Н2-рецептори беруть участь також в медіації збудження в ЦНС. Останнім часом стали надавати велике значення стимуляції Нз-рецепторів в механізмі центральної дії гістаміну. Як лікарський засіб гістамін має обмежене застосування. Для медичного застосування препарат отримують шляхом бактеріального розщеплення гістидину або синтетичним шляхом. Випускається у вигляді дигідрохлориду (Histamini dihydrochloridum). Білий кристалічний порошок. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, важко в спірте- рН водних розчинів 4,0 - 5,0. Синоніми: Еramin, Еrgamine, Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl, Imido, Istal, Реremin і ін. Користуються гістаміном іноді при поліартритах, суглобовому і м`язовому ревматизмі: внутрішньошкірне введення дигідрохлориду гістаміну (0,1 - 0,5 мл 1% розчину) , втирання мазі, що містить гістамін, і електрофорез гістаміну викликають сильну гіперемію і зменшення болезненності- при болях, пов`язаних з ураженням нервов- при радикулітах, плекситах і т.п. препарат вводять під шкіру (0,2 - О, 3 мл 0,1% розчину). При алергічних захворюваннях, мігрені, бронхіальній астмі, кропивниці іноді проводять курс лікування малими, зростаючими дозами гістаміну. Припускають, що організм при цьому набуває стійкість до гістаміну і цим зменшується нахил до алергічних реакцій (Застосування в якості десенсибилизирующего кошти при алергічних захворюваннях має також містить гістамін препарат гистаглобулин (див.).). Починають з внутрішньошкірного введення дуже малих доз гістаміну (0,1 мл в концентрації 1 10 `, для чого вміст ампули, тобто 0,1% розчин, розводять відповідною кількістю ізотонічного розчину натрію хлориду), потім дозу поступово збільшують. Гістаміном користуються також для фармакологічної діагностики феохромоцитоми і феохромобластоми- проводять комбіновану пробу з тропафеном (див.). У зв`язку зі стимулюючим впливом гістаміну на шлункову секрецію його іноді застосовують для діагностики функціонального стану шлунка. При цьому необхідно дотримуватися великої обережності через можливі побічних явищ (гіпотензивну дію, бронхиолоспазм і ін.). В даний час для цієї мети користуються іншими препаратами (пентагастрин, бетазол і ін.). При передозуванні і підвищеній чутливості до гістаміну можуть розвинутися колапс і шок. При прийомі всередину гістамін важко всмоктується і ефекту не надає. Гістаміном широко користуються фармакологи і фізіологи для експериментальних досліджень. Форми випуску гістаміну дигідрохлориду: порошок- О, 1% розчин в ампулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi О, 1% pro injectionibus) в упаковці по 10 ампул. Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.