Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Ізадрину (Isadrinum). 1- (3,4-Діоксіфеніл) -2-ізопропіламіноетанола гідрохлорид, або N-изопропилнорадреналина гідрохлорид. За кордоном випускається у вигляді гідрохлориду або сульфату під назвами: Ізопротеренол, ізупрел, новодрін, еуспірана, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal , Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin і ін. Білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді. Водні розчини мають злегка зеленуватий відтінок. Ізопропілнорадреналін (изадрин) був отриманий в 1938 р в процесі синтезу похідних адреналіну. Хімічно ізопропілнорадреналін відноситься до групи катехоламінів і відрізняється за структурою від адреналіну тим, що радикал в аминогруппе [NН - СНЗ] замінений на ізопропільний [NН - СН (СНЗ) 2]. При фармакологічному вивченні изопропилнорадреналина було виявлено, що, зберігаючи деякі властивості адреналіну, він разом з тим відрізняється по дії від останнього. Так, він сприяє релаксації бронхів, але не викликає звуження судин і підвищення периферичного артеріального тиску-разом з тим, подібно адреналіну, він викликає почастішання і посилення серцевих скорочень. У зв`язку з цим було висловлено припущення про наявність в організмі різних видів адренорецепторів, з якими можуть переважно взаємодіяти адреналін, ізопропілнорадреналін і подібні з ними з`єднання. Остаточно уявлення про наявність двох основних груп адренорецепторів (a- і b-адреноблокатори) було сформульовано 1948 г. (Аhlquist). Надалі були виділені підгрупи цих рецепторів: a1- і a2-, b1- і b2-адренорецептори. Ізопропілнорадреналін був визнаний першим представником нової групи адренергічних речовин - b-адренергічних, або b-адреностимуляторов. Слідом за цим стали з`являтися нові b-адреностимулятори. Характерною структурною особливістю цих з`єднань є наявність у них бічного ланцюга (алкілізопропільной, алкіл-трет-бутильну або інший), що зближує їх зі структурою изопропилнорадреналина. Фармакологічна і лікувальна дія изопропилнорадреналина (изадрина) пояснюється його стимулюючою дією на b-адренорецептори. Дія изадрина поширюється одночасно на b1- і b2-адренорецептори, тому вплив на бронхи, серцево-судинну систему і інші органи, забезпечені b-адренорецепторами, не є виборчим. В даний час існує ряд нових b-адреностимуляторів, що роблять виборчу дію на b1- і b2-адренорецептори. У зв`язку з характерним стимулюючою дією на b-адренорецептори ізадрин робить сильний бронхорасширяющий ефект, викликає почастішання і посилення скорочень серця, збільшує серцевий викид. Разом з тим він зменшує загальний периферичний опір судин (через артеріальну вазоплегію), знижує артеріальний тиск, зменшує наповнення шлуночків серця. Препарат підвищує потреба міокарда в кисні. Під впливом препарату зменшується нирковий кровообіг, кілька розширюються судини черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок (носа), відбувається гальмування скорочень матки, можуть спостерігатися і інші ефекти, пов`язані з порушенням b-адреноблокатори. Ізадрин, незважаючи на створення виборчих b2-адреностимулятори (орципреналіну, фенотеролу, сальбутамолу та ін.), До цих пір знаходить застосування для купірування і попередження нападів бронхіальної астми, а також при астматичних і емфізематозних бронхітах, пневмосклерозі та інших захворюваннях, що супроводжуються погіршенням бронхіальної прохідності . Може застосовуватися як бронхорасширяющее засіб при бронхографії і бронхоскопії. У механізмі бронхорасширяющего дії изадрина і інших b-адреностимуляторов (орципреналіну, фенотеролу, сальбутамолу та ін.) Певну роль грає здатність цих речовин стимулювати аденілатциклазу, що призводить до накопичення в клітинах цАМФ. Останній, впливаючи на систему протеїнкінази, позбавляє міозин здатності з`єднуватися з актином, що гальмує скорочення гладкої мускулатури і сприяє розслабленню бронхів і зняттю бронхиолоспазма. Крім того, за останніми даними, b-адреностимулятори гальмують вивільнення з огрядних клітин хімічних факторів (гістаміну, "повільно діючої речовини" SRS-A, або лейкотрієну D4, і ін.), Які сприяють бронхиолоспазма і явищ запалення. Призначають ізадрин в якості бронхорасширяющего кошти у вигляді 0,5% або 1% водного розчину для інгаляцій і у вигляді таблеток, що містять 0,005 г препарату, для розсмоктування в порожнині рота. Інгаляції роблять за допомогою кишенькового (або іншого) інгалятора: доза на одну інгаляцію ПРО, 1 0,2 мл. Повторюють інгаляції при необхідності 2 - 3 рази і більше в день. Таблетку або полтаблетки тримають у роті (під язиком) до повного розсмоктування, які не ковтаючи. Застосовують 3 - 4 рази на день. Як бронхорасширяющего кошти, ізадрин поступається по ефективності розробленим в останні роки препаратам. За даними І. П. Замотаєва і Л. Н. Максимової `, коефіцієнт ефективності еуспірана (изадрина) дорівнює 22, алупента (орципреналіну) - 34, а фенотерола - 39. Ізопропілнорадреналін знаходить також застосування при лікуванні хворих з порушеннями атріовентрикулярної провідності, для зняття атріовентрикулярної блокади і попередження нападів при синдромі Адамса - Стокса - Морганьї. Ефект пов`язаний з поліпшенням провідності завдяки впливу на симпатичну іннервацію серця, з підвищенням збудливості і скоротливої функції міокарда. Аналогічний ефект надають різні симпатоміметичні речовини, в тому числі норадреналін, адреналін, ефедрін- проте ці препарати викликають підвищення артеріального тиску, стенокардичні болю, посилення збудливості ектопічних вогнищ і інші побічні явища, що обмежує можливість їх широкого застосування при атріовентрикулярній блокаді. Ізадрин і інші b-адреностимулятори більш зручні для цієї мети, тому що не підвищують артеріального тиску і в меншій мірі здатні викликати фібриляцію шлуночків. Ізопропілнорадреналін також застосовують при деяких формах кардіогенного шоку (нормоволемічної зі зниженим викидом і високим периферичним опором). Вводять крапельно внутрішньовенно в 5% розчині глюкози в дозі 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) в хвилину. При кардіохірургічних операціях ізадріном користуються у випадках різкого зниження скоротності міокарда при відсутності значної гіповолемії і тахікардії, а також при брадикардії на тлі вузлового і шлуночкового ритму (при неефективності атропіну). При застосуванні изадрина (особливо в кардіологічній практиці) слід враховувати, що він викликає тахікардію, може активувати ектопічні вогнища, викликати екстрасистолії з небезпекою фібриляції шлуночків. При застосуванні изадрина, як і інших b-адреностимуляторов, для лікування бронхіальної астми слід також враховувати можливість порушення діяльності серцево-судинної системи, поява нудоти, тремору рук, сухості в роті. У цих випадках зменшують дозу препарату. Обережність слід дотримувати при призначенні изадрина хворим зі стенокардією і тиреотоксикозом. При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток резистентності зі зменшенням бронхорасширяющего ефекту. Аерозоль изадрина (і інших b-адреностимуляторов) не повинен потрапляти в очі, особливо у хворих глаукомою. Не рекомендується застосування изадрина і інших b-адреностимуляторов в перші 3 міс вагітності, а з огляду на їх гальмівну дію на родову діяльність (див. Фенотерол), слід незадовго до пологів припинити застосування цих препаратів. Форми випуску: порошок- 0,5% і 1% розчини у флаконах по 25 і 1ОО мл (для інгаляцій) - таблетки, що містять по 0,005 г препарату. Зберігання: список Б. У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці. Rр .: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml D.S. Для інгаляцій Rр .: Таb. Isadrini О, 005 N. 20 D.S. По 1 таблетці (тримати в порожнині рота до повного розсмоктування) випускається в Німеччині препарат "новодрін" (Novodrin) * є сульфатом изопропилнорадреналина (ізопреналін-сульфат). По дії відповідає ізадрину. Форма випуску: 1% розчин у флаконах для інгаляцій по 1ОО мл і 0,5% розчин в ампулах по 1 мл. Випускаються також аерозольні алюмінієві балони місткістю 25 мл з дозуючим розпилювальних клапаном. Кожна доза, що розпорошується при одному натисканні, містить 0,075 мг дрібнодисперсного (величина часток близько 10 мкм) препарату. В одному балоні міститься близько 350 разових доз. При загрозливому нападі бронхіальної астми або в його початку вдихають одну дозу. Якщо ефект не настав, то через 3 - 5 хв вдихають ще одну дозу. Повторні інгяляціі можливі через 3 - 4 год. Загальна кількість вдихань в день не повинно бути більше 12. Препарат "еуспірана" також відповідає ізадрину. Форма випуску: 0,5% і 1% водні розчини у флаконах для інгаляцій по 25 мл.