Силденафіл по-різному впливає на серця жінок і чоловіків

Відео: Дізнайтеся у експерта, які жінки приваблюють чоловіків

Силденафіл (Віагра), відомий препарат для лікування еректильної дисфункції, спочатку створювався для використання в кардіології.

Сьогодні його іноді призначають при серцево-судинних захворюваннях.

Проте, експерименти на тваринах, проведені в Університеті Джона Хопкінса, показали, що ці ліки може надавати різну дію на жінок і чоловіків.

Силденафіл, інгібітор фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5), діє шляхом розширення кровоносних судин, і покращує кровообіг. У разі еректильної дисфункції це призводить до посилення кровонаповнення статевого члена.

Ефект цих ліків по суті своїй нагадує ефект нітратів, які широко використовуються при стенокардії. Недавні дослідження підтвердили позитивний вплив силденафілу на серцевий м`яз, тому сьогодні вчені вивчають можливість його застосування при серцевій недостатності.

За даними американських експертів серцева недостатність (СН) в США - це найпоширеніша причина госпіталізації пацієнтів, що мають страховку Medicare. Лікарські препарати, такі як бета-блокатори та інгібітори АПФ, широко застосовуються для лікування серцевої недостатності, але експерти кажуть, що вони не повністю вирішують ті завдання, які стоять перед лікарями.

Навіть незначне пошкодження м`язових клітин серця може викликати великі зміни в серцевої тканини. Інфаркт міокарда, гіпертензія, артеріосклероз і інші проблеми можуть привести до збільшення серця і підвищеної жорсткості камер серця. Все це значно послаблює серце, що веде до зменшення ефективності кровообігу.

Провідний автор дослідження з John Hopkins доктор Ейкі Такимото (Eiki Takimoto) говорить: «Оскільки складне ремоделирование серця є першим механізмом хвороби, нам треба було більше десятиліття, щоб дізнатися досить про те, як це зупинити».

Силденафіл бореться з ремоделюванням серця

Основним об`єктом дослідження команди доктора Такимото стала молекула, яка відповідає за «корисний біохімічний каскад», який полегшує гіпертензію. Стратегічно важлива частина цієї молекули називається цікліческійгуанозінмонофосфат (цГМФ) - речовина, яка у великій кількості міститься в здорової серцевому м`язі, і запаси якого виснажуються при ряді захворювань.

Силденафіл демонструє здатність пригнічувати ензим ФДЕ5, який вичерпує резерви цГМФ в клітинах. Якщо так, то він може виявитися ефективним засобом для підвищення рівня цГМФ і боротьби із захворюваннями серця.

Проведений доктором Такимото в 2005 році експеримент включав хірургічне накладення джгута
на аорту генетично модифікованих мишей з звуженням аорти (TAC). Ця процедура підвищувала тиск всередині серця, що призводило кпостепенному ремоделированию органу, характерному для класичної серцевої недостатності у людини.

Потім дослідники призначали мишам силденафіл. Доктор Такимото каже: «Шляхом підвищення рівня цГМФ (завдяки силденафілу) ми зупиняли і звертали назад ремоделирование серця у гризунів».

Аналогічні результати були отримані на жівотнихі іншими командами дослідників. Все це наводить на думку, що силденафіл може стати частиною терапії серцевої недостатності у людей.

Взаємодія з естрогеном і різниця в результатах

Розширивши своє дослідження, доктор Такимото і його команда захотіли краще зрозуміти корисні ефекти цГМФ, такі як його можливу взаємодію з естрогеном - гормоном, який відомий своєю природною здатністю захищати серце.

Команда повторила експеримент із серцевою недостатністю у мишей, але в цей раз видалила у половини самок яєчники - це означало, що у таких тварин рівень естрогену буде мінімальним. Всіх мишей лікували силденафілом, але в цей раз виявилося, що препарат набагато гірше бореться з ремоделюванням серця у самок з низьких рівнем гормону.

«Це говорить нам, що естроген критично впливає на відповідь серця на терапію силденафілом при серцевій недостатності», - сказав доктор Такимото.

У самців, тим не менш, силденафіл працював досить добре. Можливо, це пояснюється тим, що ліки у самців і самок націлене на різні біологічні процеси, і у самців в цей ланцюжок не входить естроген.

Це відкриття в черговий раз підкреслює важливі відмінності в чоловічій і жіночій фізіології, які повинні враховуватися при розробці і випробуваннях ліків.

Доктор Такимото пояснює: «У самок мишей високий рівень естрогену забезпечує достатній пул цГМФ з його захисними ефектами. У самців немає такого захисного пулу цГМФ. Це пояснює різний відповідь на лікування силденафілом ».

Команда дослідників впевнена, що доказова база відмінностей у відповіді на силденафіл настільки сильна, що лікарі вже повинні враховувати гендерний аспект при призначенні даного препарату. Це відкриття, на їхню думку, має послужити основою для майбутніх клінічних досліджень і розробки нових препаратів.