Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

РЕЗЕРПІН (Rеsеrрinum). 3,4,5-Тріметоксібензоат метилрезерпат. Резерпін є алкалоїдом, що містяться в рослинах раувольфии. Раувольфія (Rauwolfia- Rаuwolfia serреntina Веnth.) Багаторічний чагарник сімейства кутрових (Аросуnасеаe), зростає в південній і південно-східній Азії (Індія, Шрі-Ланка, Ява, Малайський півострів). Ботанічний опис рослини зробив в XVI ст. німецький лікар Leonhard Rauwolf. Екстракти з коренів і листя рослини здавна застосовують в індійській народній медицині. Рослина, особливо коріння, містить велику кількість алкалоїдів (резерпін, ресцінамін, аймалин, аймаліцін, аймалінін, раувольфін, серпін, серпагін, йохимбин і ін.). Алкалоїди раувольфії володіють цінними фармакологічними властивостями. Деякі з них, особливо резерпін і в меншій мірі ресцінамін, справляютьседативну і гіпотензивну дію, інші (аймаліцін, раувольфін, серпагін, йохимбин) - адренолитическое. Аймалін виявляє антиаритмічну дію. Резерпін та інші із зазначених алкалоїдів виявлені також в R. саnesсеns Linn., R. micranthа Нооk- R. tetrарhуllа L., R. hеtеrорhуlla Roem еt Schut та інших видах раувольфії. За кордоном резерпін випускається під назвами: рауседила, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-Sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine і ін . Білий або жовтуватий дрібнокристалічний порошок. Легко розчинний у крижаній оцтової кислоти і хлороформі, дуже мало - в воді, спирті, ефірі. Основним фармакологічною властивістю резерпіну є його Симпатолітичні дію, обумовлене тим, що під його впливом прискорено виділяються (вивільняються) катехоламіни з гранулярних депо пресинаптичних нервових закінчень. Вивільнені катехоламіни піддаються інактивують дії моноаміноксидази, що веде до зменшення виходу катехоламінів в синаптичну щілину і ослаблення адренергічних впливів на ефекторні системи периферичних органів, в тому числі адренорецептори кровоносних судин. Дія резерпина поширюється також на ЦНС. Під його впливом зменшується вміст в тканинах мозку нейромедіаторів норадреналіну, дофаміну, серотоніну, що обумовлено його здатністю порушувати транспорт цих речовин з клітинної плазми (де відбувається їх біосинтез) в гранули, де вони депонуються. У плазмі вони піддаються дії міститься в ній моноаміноксидази і перетворюються в неактивні (дезамінірованние) метаболіти. Резерпін робить складний вплив на організм. З впливом на периферичну нервову систему значною мірою пов`язано його антигіпертензивну дію, а з впливом на центральні нейрохімічні процеси - нейролептическое. Спочатку, до появи сучасних нейролептичних засобів, резерпін застосовували для лікування психічних захворювань. В даний час резерпін як антипсихотичний засіб застосовують рідко, в основному його використовують як антигіпертензивний засіб для лікування артеріальної гіпертензії. Призначають частіше в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами (діуретики та ін.). Під впливом резерпіну поступово знижується систолічний та діастолічний тиск при різних формах і стадіях гіпертонічної хвороби. Кращий ефект спостерігається в ранніх стадіях гіпертонічної хвороби, при відсутності виражених органічних змін серцево-судинної системи. Гіпотензивний ефект відносно довго зберігається після припинення прийому резерпіну. Поряд зі зниженням артеріального тиску поліпшується функція нирок: збільшується нирковий кровотік, посилюється клубочкова фільтрація. Є дані про позитивний вплив резерпіну на ліпідний і білковий обмін у хворих на гіпертонічну хворобу і коронарним атеросклерозом. Призначають резерпін усередину у вигляді таблеток (після їжі). Дози і тривалість лікування підбирають індивідуально. При артеріальній гіпертензії в ранніх стадіях призначають резерпін зазвичай по 0,05 - 0,1 мг 2 - 3 рази на день. В одних випадках достатньо продовжувати застосування препарату в цих дозах, в інших - дозу поступово збільшують. Зазвичай, щоб уникнути депресії обмежуються добовою дозою 0,5 мг, однак при добрій переносимості її збільшують до 1 мг. Якщо протягом 10 -14 днів гіпотензивний ефект не наступить, препарат відміняють. Після досягнення ефекту дозу поступово знижують до 0,5 - 0,2 0,1 мг на добу. Лікування малими (підтримуючими) дозами проводять довгостроково (курсами по 2- 3 міс, при необхідності 3 - 4 рази на рік) під наглядом лікаря. Застосовують також резерпін при легких формах серцевої недостатності з тахікардією (разом з серцевими глікозидами), гіперсимпатикотонії, пізніх токсикозах вагітних. При тиреотоксикозах резерпін призначають разом з тиреостатичними речовинами (див. Мерказолил). Сам резерпін тиреостатичного дії не робить, однак він зменшує нейровегетативні розлади, викликає уражень пульсу. Застосування резерпіну дозволяє зменшити дози антитиреоїдних препаратів. У психіатричній і неврологічній практиці резерпін призначають переважно при нервово-психічних розладах, що мають за основу підвищений артеріальний тиск, а також при завзятій безсонні і інших захворюваннях. При лікуванні шизофренії іноді застосовують резерпін в комбінації з іншими нейролептиками. Рекомендується також резерпін для лікування алкогольних психозів. При психічних захворюваннях резерпін приймають всередину в перший день від 0,25 до 2 мг, потім дозу підвищують до 10 - 15 мг на добу. При неврозах призначають в малих дозах, починаючи з 0,25 мг 2 - 3 рази на день до 0,5 мг 3 - 4 рази на день. Вищі і е д о з и для дорослих всередину: разова 0,002 г (2 мг), добова 0,01 г (10 мг). Дітям резерпін призначають в дозі від О, 1 до 0,4 мг на добу (в 2 - 4 прийоми) в залежності від віку. У малих дозах резерпін побічних явищ, як правило, не викликає. При великих дозах і підвищеної чутливості можуть спостерігатися гіперемія слизових оболонок очей, висипи на шкірі, болі в шлунку, діарея, брадикардія, слабкість, запаморочення, задишка, нудота, блювота, кошмарні сновидіння. При тривалому застосуванні можливі явища паркінсонізму. При курсовому лікуванні у хворих психічними захворюваннями може розвинутися почуття тривоги, неспокою, наполеглива безсоння, стан депресії. У хворих з бронхіальною обструкцією резерпін може викликати гострий напад бронхоспазму. Бронхоспазм знімають атропіном. При побічних явищах слід зменшувати дозу резерпіну або тимчасово його скасовувати. При болях у шлунку і проносі призначають холіноблокуючу кошти. При розвитку екстрапірамідних розладів застосовують циклодол, тропацин або інші протипаркінсонічні препарати. При прийомі препарату в амбулаторних умовах слід враховувати можливість розвитку сонливості та загальної слабкості. Хворим, які страждають коронаросклерозом, рекомендується починати з малих доз і одночасно приймати Коронаророзширювальний кошти. Протипоказання: важкі органічні серцево-судинні захворювання з явищами декомпенсації і вираженою брадикардією, нефросклероз, церебральний склероз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. Резерпін має здатність посилювати секрецію пролактину. В умовах експерименту на лінійних щурах певного штаму він може стимулювати розвиток раку молочної залози. Ретельні клінічні та експериментальні дослідження у Всесоюзному онкологічному науковому центрі Академії медичних наук (з 1992 р - Онкологічний науковий центр Російської академії медичних наук) підтвердили, однак, неспроможність уявлень про те, що рак молочної залози у людини може виникати під впливом резерпіну. Форми випуску: порошок- таблетки по ПРО, ТОВ1 г (0,1 мг) і 0,00025 г (0,25 мг). Зберігання: порошок - список А, в щільно закупорених банках оранжевого скла в прохолодному, захищеному від світла місці, таблетки список Б, у прохолодному, захищеному від світла місці. 3а кордоном резерпін випускається у вигляді таблеток, що містять по О, 1 і 0,25 мг препарату, і в ампулах по 1 мл 0,1% і 0,25% розчину (т. Е. З вмістом 1 або 2,5 мг в ампулі). Розчини призначають внутрішньом`язово (або вводять повільно внутрішньовенно) для купірування гіпертонічних кризів, при важких формах гіпертонічної хвороби, а іноді - при важких психозах з явищами збудження. Резерпін входить до складу ряду комбінованих лікарських засобів, що застосовуються при гіпертонічній хворобі. Адельфан (Аdelphan) * - таблетки, що містять резерпина О, ТОВ1 г (0,1 мг) і дигидралазина О, О1 г (10 мг). Дигідралазин, близький за структурою і дією до Апрессин (див.), Є периферичним вазодилататором. Застосовують при гіпертонічній хворобі по 1 - 2 таблетки 3 рази на день (після їжі). Адельфан-езідрекс (Аdelphan-Esidrex) містить резерпіну О, 1 мг, дигидралазина 10 мг і діхлотіазіда 10 мг, а адельфан-езідрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) - резерпина О, 1 мг, дігідралізіна 10 мг, гідрохлортіазиду 10 мг і калію хлориду 0,6 г і одному драже. Додавання калію хлориду розраховані на попередження можливої гіпокаліємії від застосування гідрохлотіазіда. Призначають по 1/2 - 1 таблетці 1 - 2 - 3 рази на день. Бринердин (Вrinerdin) *. Драже, що містять резерпина 0,0001 г (0,1 мг), Дігідроергокрістін 0,0005 г (0,5 мг), Клопамід (бринальдикс) 0,005 г (5 мг). Дігідроергокрістін є периферичним і центральним адреноблокирующим средством- клопамід - салуретик. Застосовують при гіпертонічній хворобі і симптоматичних гіпертензії. Приймають всередину по 1 драже від 1 до 3 разів на день (в залежності від характеру захворювання і стану хворого). Курс лікування - від 10 днів до декількох місяців. Форма випуску: драже в упаковці по 30 штук. Зберігання: список Б. кристепін (Сrуstерin) *. Драже, що містять О, 1 мг резерпіну, 0,5 мг Дігідроергокрістін і 5 мг діуретика Клопамід. Застосовують при різних формах артеріальної гіпертензії. Приймають, починаючи з 1 драже в день, потім у міру необхідності збільшуючи дозу до 2 - 3 драже в день в 2 - 3 прийоми. Підтримуюча доза - 1 драже в день або через день. Неокрістепін (Neocrystepin) *. Драже, що містить О, 1 мг резерпіну, 0,58 мг Дігідроергокрістін (мезилату) і 25 мг діуретика хлорталідона (див. Оксодолін). Приймають по 1 драже на день або через день-у важчих випадках - по 1 драже 2 - 3 рази на день. Трирезид (Тriresid) * і Трінітон (Тriniton) * - таблетки однакового складу: резерпіну О, 1 мг, дигидралазина сульфату (див. Апрессин) 10 мг і гідрохлортіазиду 10 мг. Трирезид випускається також з додатковим змістом у кожній таблетці 0,35 г калію хлориду (див. Також Адельфан-езідрекс-К). Показання до застосування трирезид і трінітона такі ж, як для кристепін і ін. При прийомі всіх цих таблеток (крім містять калію хлорид) хворим слід рекомендувати приймати їжу, багату калієм. Необхідно стежити за калієм.