Ацикловір (аciclovir). 9- (2-гідрокси) етоксіметілгуанін, або 2-аміно-1,9-дигідро-9- (2-гідрокси) етоксиметил-6н-пурин-6-он. Синоніми: виролекс, зовіракс, асусloguanosine, acyclovir, cycloviran, milavir, virolex

АЦИКЛОВІР (Аciclovir) .9- (2-гідрокси) етоксіметілгуанін, або 2-аміно-1,9-дигідро-9- (2-гідрокси) етоксиметил-6Н-пурин-6-он.Сіноніми: Віролекс, Зовіракс, Асусloguanosine, Acyclovir, Cycloviran, Milavir, Virolex.Протівовіруcний препарат, особливо ефективний у відношенні вірусовпростого герпесу та оперізувального герпесу (лишаю) .Ацікловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину, нормального компонента ДНК.Сходство структур ацикловіру і дезоксигуанідину дозволяє ацікловірувзаімодействовать з вірусними ферментами, що призводить до переривання розмноження вірусу. Після проникнення ацикловіру в уражену герпесом клеткупод впливом тимідинкінази, що виділяється вірусом, ацикловір перетворюється вацікловір-монофосфат, який ферментами клітини-хазяїна перетворюється вацікловір-дифосфат, а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, которийблокірует реалізацію вірусної ДНК. Препарат діє вибірково насінтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітини-хоеяіна (клітини людини) ацикловір-трифосфат практично не вліяет.Ацікловір при герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, послаблює біль у гострій фазі оперізувального герпеса.Препарат надає також імуностимулюючу действіе.Пріменяют ацикловір внутрішньовенно, всередину і місцево (у вигляді мазі ілікрема) .При прийомі всередину, ацикловір всмоктується лише частково (близько 20%). Період напіввиведення при прийомі всередину і введенні в вену близько 3 ч. Виділяється в основному нирками в незміненому вигляді , частково у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметилгуанін). При нирковій недостатності періодполувиведенія значно зростає (до 19,5 год) .Внутрівенно вводять ацикловір при інфекціях, викликаних вірусом простого герпесу у хворих з порушеннями імунної системи-при важких формахпервічних інфекцій статевих органів у разі, якщо інфекції обусловленивірусом простого герпеса- при інфекціях, викликаних вірусом опоясивающегогерпеса- для профілактики інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесау хворих з важкими порушеннями імунної системи (при пересадці органів, хіміотерапії пухлин) .Внутрівенно вводять дорослим і дітям старше 12 років по 5 мг / кг 3 рази день (кожні 8 год) - при herpes zoster хворим з порушеннями іммуннойсістеми - по 10 мг / кг кожні 8 год-дітям від 3 місяців до 12 років - по 5 мг / кг (250 мг / м2 поверхні тіла) .При порушеннях видільної функції нирок і в осіб похилого віку дозу зменшують ( з урахуванням виведення креатиніну) .Для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули з ацикловіром (250 мг) розводять у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або спеціальногорастворітеля. Розчин можна вводити у вигляді ін`єкції повільно (в теченіечаса) або застосовувати крапельно, для чого отриманий розчин (25 мг в 1 мл) розводять додатково в 50 мл розчинника [або вміст 2 ампул (500 мг) ацикловіру розводять в 100 мл розчинника] Застосовується слід свіжоприготовані раствори.Таблеткі ацикловіру призначають при інфекціях шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, і для профілактики цих захворювань і хворих з порушеннями імунної системи, а у хворих на оперізувальний лішаем- при нормальній імунній сістеме.Взрослим при інфекціях, викликаних вірусом простого герпесу, дають по 1 таблетці (0,2 г) 5 разів на день (за винятком ночі), а для профілактики - по 1 таблетці 4 рази на день-при оперізуючий лишай - по 4 таблетки (0,8 г) 5 разів на день.Детям старше 2 років призначають дозу дорослих-до 2 років - половину дозивзрослих.Продолжітельность лікування зазвичай 5 днів, при оперізувальному герпесі ще 3 дні після зникнення ознак захворювання. Вводити препарат немовлям не рекомендуется.Профілактіческі при пересадці органів і при інших захворюваннях тривалість застосування ацикловіру визначається тривалістю періодаріска (зазвичай 6 тижнів) .Глазную мазь ацикловіру застосовують при герпетическом кератиті. Закладають в кон`юнктивальний мішок 5 разів на день з інтервалом 4 год зазвичай напротязі 7 - 10 днів (протягом ще 3 днів загоєння) .Крем застосовують при інфекціях шкіри та слизових оболонок, визваннихвірусом простого герпесу, при герпесі губ, статевих органів. Наносять напораженную поверхню 5 разів на день (через 4 ч). Тривалість лікування 5 - 10 дней.Ацікловір зазвичай добре переноситься. При прийомі всередину можливі нудота, блювота, пронос, головний біль, алергічні шкірні реакції, підвищена стомлюваність, а при внутрішньовенному введенні і прийомі всередину - збільшення вмісту сечовини, креатиніну і білірубіну в сироватці крові, підвищення активності ферментів печені.Прі попаданні розчинів ацикловіру в підшкірну жирову клітковину виникає місцева реакція.Протівопоказанія: індивідуальна непереносімость.Допустімость застосування при вагітності та лактації ще недостаточноізучена.Форми випуску: у флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковці по 5 флаконов- таблетки по 0,2 г (200 мг) в упаковці по 20 і 100 штук-3% очна мазь (30 мг в 1 г) у тубах по 4,5 або 5 г-5% крем (50 мг в 1 г) ВТУБ по 5 г.Храненіе: список Б.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже