Азалептин (azaleptinum). 8-хлор11- (4-метил-1-піперазиніл) - 5н-дібензо- [b, е] [1,4] -діазепін. Синоніми: алемоксан, клозапін, лепонекс, alemoxan, clazaril, clozapine, iprox, lapenax, leponex, lepotex

АЗАЛЕПТИН (Azaleptinum) .8-Хлор -11- (4-метил-1-піперазиніл) - 5Н-дібензо- [b, е] [1,4] -діазепін.Сіноніми: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine, Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex.Зеленовато-жовтий дрібнокристалічний порошок. Практично нерастворімв воді, важко розчинний в спірте.По хімічною структурою є трициклическим з`єднанням, імеющімелементи подібності з трициклічнимиантидепресантами і частково з бензодіазепіновими транквілізаторамі.Обладает сильної нейролептической активністю в поєднанні з седатівнимісвойствамі.Оказивает м`язово-розслаблюючу дію, посилює дію снотворнихі аналгетіков.Характернимі фармакологічними особливостями азалептину є реєстроване на електроенцефалограмі пригнічення реакції активації при електричному подразненні ретикулярної формації середнього мозку, виражена центральна та периферична антихолінергічну дію, періферіческоеa-адренолитическое дія-препарат не володіє каталептогенні ефектом-за наявними даними, гальмує вивільнення дофамінупресинаптичними нервовими окончаніямі.Клініческі відрізняється сильним антипсихотическим дією в поєднанні сседатівним компонентом за відсутності властивих іншим нейролептиків екстрапірамідних побічних явищ (що, можливо, пов`язано з центральною холінолітичною дією препарату). Не викликає сильного загального пригнічення, як аміназин та інші аліфатичні фенотіазіни.Пріменяют при галюцинаторно-маячних, кататоно-гебефренного, кататоногаллюцінаторних станах і станах психомоторного збудження при шизофренії, при маніакальному синдромі в рамках маніакально-депрессівногопсіхоза, при афективної напруженості і розладах настрою, пріпсіхопатіях у воз6ужденних хворих. У деяких випадках препарат еффектівенпрі резистентності до лікування іншими нейролептікамі.Назначают всередину (після їжі) 2 - 3 рази на день. Разова доза для взрослих50 - 100 - 200 мг-добова доза 200 - 400 мг-максимальна добова доза600 мг (0,6 г). Для підтримуючої терапії та амбулаторним хворим назначаютпо 25 - 200 мг в день (можна у вигляді одноразової дози, прийнятої в вечерніечаси). При необхідності вводять розчин азалептину внутрішньом`язово. У малихдозах (25 - 50 мг) препарат можна застосовувати при розладах сну разлічногогенеза.Азалептін зазвичай добре переносітся- в зв`язку з вираженим центральнимхолінолітіческім дією і помірним впливом на дофамінові рецепторине викликає екстрапірамідних порушень. Проте при лікуванні Азалептин можуть спостерігатися м`язова слабкість, сонливість, сплутаність свідомості, сухість у роті, ортостатична гіпотензія, тахікардія. Найбільш серьезноеосложеніе - гранулоцитопенія (аж до агранулоцитозу). Тому необходімотщательно стежити за картиною крові. Аналізи крові в перші 16 тижнів леченіяпроводят щотижня, потім через більш тривалі проміжки времені.Осуществляют контроль також за станом серцево-судинної сістеми.Препарат протипоказаний хворим змінами картини крові, при алкогольному та інших токсичних психозах, спазмофілії, епілепсії, тяжких захворюваннях печінки, нирок , серцево-судинної системи, хворобах кроветворнойсістеми, глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії кишечника, при беременності.В зв`язку з можливим седативним і снодійним ефектом не слід призначати препарат амбулаторним хворим у разі виконання ними роботи, що вимагає швидкої психічної та фізичної реакції (водії транспорту і т.п.). Форми випуску: азалептин випускається у вигляді таблеток по 25 і 100 мгзеленовато-жовтого кольору в упаковці по 50 штук-імпортний препарат лепонексвипускается, крім того, у вигляді 2,5% розчину в ампулах по 2 мл (50 мгпрепарата в ампулі) .Храненіе: список Б. у захищеному від світла місці.