Папаверин (рараvеrinum). Алкалоїд, що міститься в опии. В даний час отримують синтетичним шляхом

Папаверин (Рараvеrinum) .Алкалоід, що міститься в опии. В даний час отримують синтетичним шляхом. Випускається у вигляді папаверину гідрохлориду (Рараverini hуdrochloridum) .По хімічною будовою є гідрохлоридом 6,7-диметокси-1- (3,4діметоксібензіл) -ізохіноліна.Белий кристалічний порошок злегка гіркуватого смаку. Медленнорастворім в воді (1:40), мало - в спирті. Водні розчини (рН 3,0 - 4,5) стерилізують при + 1ОО `С протягом 30 мін.Папаверін є міотропною спазмолітичну засобом. Він поніжаеттонус і зменшує скоротливу діяльність гладких м`язів і надає у зв`язку з цим судинорозширювальну і спазмолітичну действіе.В великих дозах знижує збудливість серцевого м`яза і замедляетвнутрісердечную проводімость.Механізм дії папаверину недостатньо ясний. В останні годиустановлено, що він є інгібітором ферменту фосфодіестерази і викликає внутрішньоклітинне накопичення циклічного 3 `, 5`-аденозинмонофосфату (див. Теофілін) .Накопленіе цАМФ в кінцевому підсумку призводить до порушення сократімостігладкіх м`язів і їх розслаблення при спастичних состояніях.Действіе на ЦНС виражено слабо , лише в большнх дозах він оказиваетнекоторий седативний еффект.Папаверін широко застосовують як спазмолітичний засіб при спазмахгладкіх м`язів органів черевної порожнини (при пилороспазме, холецистити, спастичних колітах, спазмах сечовивідних шляхів), бронхів (зазвичай у поєднанні з іншими бронхолітичними засобами), а також при спазмах периферичних судин (ендартеріїті та ін.) і судин головного мозга.Ранее, папаверин відносно широко застосовували всередину для профілактікіпріступов стенокардії. Препарат надає певний ефект, проте в даний час для цієї мети використовують більш ефективні антіангінальниепрепарати.Іногда папаверин застосовують парентерально (під шкіру, внутрішньом`язово, рідко в вену) в поєднанні з промедолом або іншими аналгезирующей і спазмолітичними препаратами для купірування нападів стенокардіі.Назначают папаверину гідрохлорид всередину , під шкіру, внутрішньом`язово, внутрішньовенно і ректально.Внутрь дорослі приймають по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 рази день- діти - також 3 - 4 рази на день: у віці від 6 місяців до 2 років - по0,005 г (5 мг) на прийом, 3 - 4 років - по 0,005 - 0,01 г, 5 - 6 років - по0,01 г, 7 - 9 років - по 0,01 - 0,015 г, 10 - 14 років - по 0,015 - 0,02 гна пріем.Прі блювоті або затруденіі ковтання призначають у вигляді супозиторіїв по0,02 - 0,04 г 2 - 3 рази на день (дорослим) .Під шкіру і внутрішньом`язово вводять дорослим по 1 - 2 мл (частіше 2 мл) 2% розчину, а внутрішньовенно - в тій же дозі (дуже повільно!), розбавивши 2% розчин папаверину гідрохлориду в 10 - 20 мл ізотонічного розчину натріяхлоріда. Дітям дають в менших дозах відповідно возрасту.В Вищі е д о з и для дорослих всередину: разова 0,2 г, суточная0,6 г-під шкіру, внутрішньом`язово і в вену: разова О, 1 г, добова 0, 3 р.У Вищі е д о з и для дітей усередину у віці від 6 місяців до 1 року: разова - 0,005 г, добова - 0,01 г-в віці 2 років - разова о, О1 г, добова 0 , 02 г-3 - 4 років - разова 0,015 г, добова 0,03 г-5 - 6 років-разова 0,02 г, добова 0,04 г-7 - 9 років - разова 0,03 г, суточная0,06 г-10 - 14 років - разова 0,05 - О, ПРО6 г, добова 0,1 - 0,2 г.Детям до 6 місяців не назначают.Прі застосуванні папаверину (частіше у великих дозах) можливі нудота, запор, сонливість, підвищена пітливість, а при дуже великих дозах ібистром внутрішньовенному введенні - поява аритмій, часткової або полнойатріовентрікулярной блокади.Протівопоказанія: порушення атріовентрикулярної проводімості.Форми випуску: таблетки по 0,04 г в упаковці по 10 штук-2% розчин в ампулах по 2 мл- свічки по 0,2 г.Храненіе: список Б. У захищеному від світла месте.Імеются також таблетки папаверину гідрохлориду для дітей по 0,01 г.Прінімают при спазмах кишечника, жовчного міхура і інших станах, пов`язаних зі спазмами гладкої мускулатури. Призначають дітям від 6 міс до2 років по 1 / 4- 1/2 таблетки- від 3 до 4 років - по 1/2 - 1 таблетке- 5 - 6 років - по 1 таблетке- 7 - 9 років - по 1,5 таблетки- 10 - 14 років - по 1,5 2 таблетки 3 - 4 рази на день.Папаверіна гідрохлорид часто поєднують з різними спазмолітичні і судинорозширювальних засобів. Є такі готові комбіновані таблетки: "папазол", "Ніковерин" (Див. Кислота нікотинова),"андипал" (Див. Анальгін), "Бепасал" (Див. Препарати беладони), "Палюфін"(Див. Платифиллин), "Теоверін" (Див. Теобромін), "Теодібаверін" (Див. Теобромін), а також таблетки, що містять: а) папаверину гідрохлориду 0,02 г іекстракта беладони 0,015 г-б) папаверину гідрохдоріда і фенобарбіталапо 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003 г-в) папаверину гідрохлоріда0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,005 г.Випускавшіеся раніше комбіновані таблетки, що містять папаверин:"Келлатрін", "Келліверін", "Люпаверін", - Виключені з номенклатури лікарських средств.Таблеткі "папазол" (Таbulettae "Рараzolum") Містять по 0,02 г папаверину гідрохлориду та дибазолу. Застосовують при помірно виражених спазмах периферичних судин, судин мозку, легких формах гіпертоніческойболезні.Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 рази на день.Храненіе: список Б.