Етретінат (etretinate). Етиловий ефір 9- (4-метокси-2,3,6-тріметілфеніл) -3,7-діметіл2,4,6,8-нонатетраеновой кислоти. Синоніми: тигазон, тігасон, теgison, тigasan, тigason

Етретінат (Etretinate) .Етіловий ефір 9- (4-метокси-2,3,6-тріметілфеніл) -3,7-діметіл2,4,6,8-нонатетраеновой кіслоти.Сіноніми: Тигазон, Тігасон, Теgison, Тigasan, Тigason. за хімічною структурою близький і ретинолу, є сінтетіческімароматіческім похідним ретиноєвої кислоти (ретиноїди) .Сінтез етретіната та інших похідних ретиноєвої кислоти (ізотретіона і ін.) здійснено у зв`язку з лікувальної ефективністю ретинолу (вітаміну А) при ряді шкірних захворювань (див. Ретинол). виявилося, що етретінат (тигазон) надає терапевтичний еффектпрі псоріазі, іхтіозі, хвороби Дарині, дискоїдний червоний вовчак та деяких інших дерматологічних заболеваніях.Препарат у вигляді капсул призначають всередину. Доза для дорослих при псоріазі становить зазвичай 3О мг в день (3 капсули по 10 мг) - беруть вчасно їди або запиваючи молоком. Після 2 - 4 тижнів лікування в разі хорошейпереносімості можна Збільште дозу до 75 мг в день (3 капсули по 25 мг) .Поддержівающая доза становить потім 30 мг в день. Зазвичай курс леченіяпродолжается 6 - 8 тижнів. При рецидивах проводять повторні курси леченія.Для лікування інших захворювань призначають по 10 - 3О мг в день.Препарат має лікувальний ефект, однак відносно часто викликає побічні явленія.Возможние побічні явища (шкірне свербіння, сухість слизових оболочекполості рота, десквамозний хейліт, випадання волосся, підвищений вміст ліпідів в крові, кальциноз тканин, осифікація і ін.) требуюттщательного контролю за станом хворих, індивідуальної дозіровкі.Серьезним побічним ефектом тигазон є його тератогенноедействіе. Тому його не можна призначати жінкам не тільки у времябеременності, а й протягом усього дітородного возраста.Тігазон не застосовують за печінкової і ниркової недостатності (80% етретіната виділяється у вигляді метаболітів з жовчю, 20% - з сечею) .Виводітся препарат з організму повільно- можливі явища кумуляціі.Із через підвищений ризик виникнення гепатиту не слід пріменятьетретінат одночасно з метотрексатом.Учітивая можливість важких побічних явищ, слід дуже обережно призначати тигазон дітям (тільки при особливих показаннях). Доза 0,5 мг на 1 кг маси тіла в день. Підтримуюча доза - О, 1 мг / кг в деньілі через день.Форма випуску: капсули, що містять по 0,01 або 0,025 г (10 або 25 мг) етретіната.Тігазон (етретінат) продовжують призначати у випадках нееффектівностідругіх лікарських засобів, однак в зв`язку з побічними явищами егопрімененіе залишається обмеженим. Ведеться пошук інших аналогічних препаратів. Одним з нових препаратів зтого ряду є ацитретин (Аcitretin, Еtretin) .По структурі ацитретин близький до Етретінат. Є соответствующейетретінату кислотою, т. Е. Містить в кінцевому ланці бічного ланцюга вместогруппи Соос Н групу СООН. По дії ацитретин також близький до Етретінат (Тигазон), але відрізняється за фармакокінетичними параметрами, швидше виводиться з організму. Трохи краще переноситься, хоча визиваетте ж побічні ефекти. Подібно Етретінат ацитретин надає тератогенну дію і не може призначатися жінкам в дітородному віці (особливо вагітним) .Препарат знаходиться в стадії подальшого вивчення.