Хлоридин (chloridinum). 2,4-діаміно-5-пара-хлорфеніл-6-етил-піримідин. Синоніми: дараприм, піриметамін, тиндурин, daraclor, darapran, daraprim, malocide, pyrimethamine, tindurin

Хлоридину (Chloridinum) .2,4-діамін-5-пара-хлорфеніл-6-етил-пірімідін.Сіноніми: дарапрім, Піриметамін, тиндурин, Daraclor, Darapran, Daraprim, Malocide, Pyrimethamine, Tindurin.Белий кристалічний порошок без запаху і смаку . Практично не розчиняється у воді, мало розчинний в спірте.Препарат надає антипротозойну дію, ефективний в отношенііплазмодіев малярії, токсоплазм і лейшманій.Он пригнічує розвиток безстатевих еритроцитарних форм усіх видів плазмодіїв, але діє повільніше хингамина. Викликає ушкодження гамонтоввсех видів плазмодіїв, що призводить до порушення розвитку возбудітелеймаляріі в організмі комара. Механізм дії пов`язаний з інгібірованіемфермента дигідрофолатредуктази, що блокує перетворення дегідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву, необхідну для розвитку паразитарних мікроорганізмов.Прі лейшманіоз хлоридин пошкоджує промастіготи (жгутикові стадіілейшманій), що призводить до порушення розвитку лейшманіозу в організмемоскіта.Хлорілін добре всмоктується, які тривалий час циркулює в крові (в протягом 1 тижня після одноразового прийому) - виділяється в основному почкамі.Прінімают хлоридин всередину одночасно з сульфаніламідами або (і) хінгамін, при цьому, ефективність хлоридину значно повишается.Назначают хлоридин дорослим у добовій дозі 0,05 г, для профілактики захворювань - по 0,025 г в 1 - 3 пріема.Детям дають в менших дозах відповідно до возрастом.Прі гострих формах малярії беруть препарат протягом 2 - 4 сут.Для профілактики малярії і лейшманіозу призначають за 3 - 5 днів до настання небезпеки зараження і продовжують давати по 1 разу в тиждень напротязі всього періоду можливого зараження і ще протягом 4 - 6 нед.Прі гострому і хронічному токсоплазмозі приймають хлоридин цікламіпо 5 днів з перервою між ними 7 - 1О днів. Курс лікування 2 - 3 цікла.Прі необхідності курси (всього 3) повторюють з інтервалом 1 - 2 мес.Для профілактики вродженого токсоплазмозу, призначають хлоридин жінкам з гострим і підгострим токсоплазмозом, починаючи з 16-го тижня вагітності, але не раніше II триместру. Курс лікування - 2 цикли з інтервалом10 днів. Залежно від термінів вагітності проводять до 3 курсів спереривом між ними 1 мес.В більш ранній термін вагітності давати хлоридин не можна (щоб уникнути токсичної дії на плід), а в більш пізній слід даватьтакже з обережністю. Сульфаніламідні препарати (див. Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин, Сульфален) призначають одночасно з хлорідіном.Прі прийомі хлоридину можуть спостерігатися побічні явища: головнаяболь, запаморочення, біль у ділянці серця, диспепсичні явища, стоматит, ретинопатія, алопеція.В зв`язку з тим, що хлоридин є антагоністом фолієвої кислоти, його тривале застосування може викликати побічні явища, пов`язані снарушеніем засвоєння і обміну цього вітаміну. До таких проявів відносяться мегалобластична анемія, рідше - лейкопенія, а також тератогенну дію, Протипоказання: захворювання кровотворних органів і нирок. У процесі лікування хлоридином, роблять аналізи крові і мочі.Нельзя призначати хлоридин жінкам в I триместрі вагітності йде в перші 2 міс жізні.Форми випуску: порошок- таблетки по 0,005 і О, О1 г.Храненіе: список Б. У сухому місці. Метакельфін (Metakelfin) *. Зарубіжний комбінований препарат таблетки, що містять по 0,025 г (25 мг) піріметаміну (хлоридину) і0,5 г сульфометапіразіна (сульфалена) Застосовується в якості противомалярийного кошти відповідно споказаніямі і протипоказаннями для хлорідіна.Назначают дорослим по 2 - 3 таблетки на прийом-дітям від 5 до 14 років-по 1/2 - 1 - 2 таблеткі.Для дітей молодшого віку - випускається також суспензія Метакельфін. У 1 мл (20 крапель) суспензії міститься 10 мг хлоридину і 200 мг сульфалена.Назначают дітям до 6 міс - 12 капель- 6 - 12 міс - 20 крапель-1 - 4 роки - 30 капель- 5 - 9 років - 30 - 50 крапель (або 1/2 - 1 таблетка).