Такрин (tacrine). 9-аміно-1,2,3,4-тетрагідроакрідін. Випускається у вигляді гідрохлориду

Такрину (Tacrine) .9-Аміно-1,2,3,4-тетрагідроакрідін.Випускается у вигляді гідрохлоріда.Препарат є оборотним інгібітором холінестерази (в большейстепені бутіріл-, ніж ацетілхолііестерази), підвищує вміст ацетілоліна в тканинах, в тому числі в центраьной нервовій системі. Блокіруеттакже мембрану К + -канали, подовжує потенціали дії і способствут вивільненню ацетилхоліну з нерного закінчень. Помірно інгібірут моноаміноксидази (МАО типу А), а також зворотний нейрональне захватнорадреналіна, дофаміну, серотоніна.Хорошо всмоктується при прийомі всередину і швидко виводиться з оргаизм (головним чином з сечею). Період напівіснування 1,5-2 ч.Ранее такрин застосовували в якості антихолінестеразну-антікурареого кошти (див. Прозерін). Останнім часом, у зв`язку з представлеіямі про роль порушення центральних холінергічних процесів при старескіх деменція (см. Фізостигмін), почали використовувати такрин каквспомогательное засіб при лікуванні цих заболеваній.В останнім часом створюються аналоги такрину, також предлагаемиедля лікування хвороби Альцгеймера. Їм є зокрема велнакрін (Velnacrine) - синоніми: ментала, Mentane.9-Аміно-1,2,3,4-тетрагідро-1,1-акрідінол.Прінімают такрин всередину (до їди), зазвичай в дозі 10 мг (0 , 01 г) 4 рази на день. При необхідності збільшують поступово дозу - до 160 мгв суткі.Леченіе проводять тривалий час, ретельно спостерігаючи за состояніембольних.Прі застосуванні препарату можливі побічні явища, пов`язані цього холіноміметичну активністю: брадикардія, бронхоспазм, діарея, блювання та ін., А також запаморочення, атаксія, анорексія , желтуха.Препарат протипоказаний при бронхіальній астмі, епілепсії, брадіардіі, порушеннях функції печені.ФОРМА-хімічні властивості: капсули, що містять по 10, 20, 30 і 40 мг (0,01 0,02 0,03 0,04 г) .

Поділитися в соц мережах:

Cхоже