Тизанідин (tizanidine). 5-хлор-4- (2-імідазолін-2-іл-аміно) 2,1,3-бензотіадіазол. Випускається у вигляді гідрохлориду

Тизанідином (Tizanidine) .5-Хлор-4- (2-імідазолін-2-іл-аміно) - 2,1,3-бензотіадіазол.Випускается у вигляді гідрохлоріда.Сіноніми: Сірдалуд, Sirdalud ("SANDOZ") .Белий Або злегка жовтуватий дрібнокристалічний порошок.Міорелаксант центральної дії. Пригнічує полісинаптичні спинномозкові рефлекси і надає антисептичну дію при підвищеному м`язовому тонусі, знімає спазми і клонічні судорогі.По фармакологічними властивостями тизанидин схожий з Мідокалмом і баклофеном, але відрізняється від них за механізмом дії. Так, баклофен повишаетактівность гальмівний ГАМКергіческой медиаторной системи, а вплив тизанідину пов`язано зі зменшенням вивільнення з интернейронов збуджуючих медіаторних амінокислот (див. Кислота глутамінова) .Тізанідін швидко і майже повністю всмоктується при прийомі всередину. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1 - 2 год. У незміненому вигляді препарат і метаболіти виділяються головним чином з мочой.Пріменяют тизанидин при хворобливих м`язових спазмах, пов`язаних зі статичними і функціональними ураженнями хребта (шийний і пояснічнийсіндроми), і після хірургічних операцій (по приводу грижі межпозвоночногодіска або остеоартриту стегна), а також при спастичності, зумовленій розсіяним склерозом, хронічної миелопатией, дегенеративними заболеваніяміспінного мозку, інсультом і при судомах центрального проісхожденія.Прінімают тизанидин всередину у вигляді таблеток. Для зняття больового м`язового спазму призначають дорослим по 2 - 4 мг (0,002 - 0,004 г) 3 рази на день (незалежно від часу прийому їжі). Якщо ефект недостатній, прінімаютдополнітельно 2 - 4 мг на ніч. При спастичності, зумовленій неврологічними порушеннями, призначають в індивідуально підібраних дозах, начинаяс добової дози 6 мг (у 3 прийоми) - поступово підвищують добову дозу (з перервами 4 - 7 днів) на 2 - 4 мг. Оптимальна добова доза составляетобично 12 - 14 мг (в 3-4 прийоми). Добова доза не повинна перевищувати 36 мг.Тізанідін зазвичай добре переноситься, але можуть спостерігатися сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, невелике зниження артеріального тиску. При більш високих дозах можливі мишечнаяслабость, безсоння, гіпотензія, брадікардія- в окремих випадках - тимчасове підвищення активності трансаміназ в сироватці крові.Препарат не слід приймати при вагітності і годуванні груддю. Нетдостаточного досвіду застосування його у детей.Прі порушеннях функцій печінки та нирок дозу уменьшают.В зв`язку з можливими сонливістю і м`язовою слабкістю слід соблюдатьосторожность при призначенні препарату особам, робота яких вимагає бистройпсіхіческой і фізичної реакції (оператори, водії автотранспорту та ін.). Слід враховувати , що одночасне застосування тизанідину і антигіпертензивних препаратів, включаючи діуретики, може викликати посилену гіпотензіюі брадікардію.Алкоголь і седативні засоби можуть підсилювати седативну действіетізанідіна.Форма випуску: таблетки (з ризиками), що містять по 0,002- 0,004 ілі0,006 г (2 4 або 6 мг) тизанідину.