Лобелін (lobelinum). Алкалоїд, що міститься в рослині lоbelia inflata, сем. Дзвоникових (campanulaceae)

Лобеліну (Lobelinum) .Алкалоід, що міститься в рослині Lоbelia inflata, сем. дзвоникових (Campanulaceae). Оптично актівен.Рацемат лобелина отримують синтетичним путем.В медичній практиці застосовують лобелина гідрохлорид (Lobelinihydrochloridum). l-1-метил-2-бензоілметіл-6- (2-окси-2-фенілетіл) -піпеA HREF ="drug2058.htm"gt; рідіна гідрохлорід.Сіноніми: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinumhydrochloricum, Lobeton, Lobidan і др.Белий кристалічний порошок гіркого смаку, без запаху. Труднорастворім в воді (1: 100), розчинний в спирті (1:10). Водні розчини (з додаванням розчинухлористоводородной кислоти до рН 2,8 - 3,2) тіндалізуют при +60 С 3 рази кожні 3 год по 1 ч.Лобелін є речовиною, що надає специфічне возбуждающеедействіе на ганглії вегетативного відділу нервової системи і каротідниеклубочкі (див. також Гангліоблокуючі препарати) .Це дію лобелина супроводжується порушенням дихального идругих центрів довгастого мозку. У зв`язку з порушенням диханіялобелін був запропонований як аналептичну кошти для прімененіяпрі рефлекторних зупинках дихання (головним чином при вдиханні подразнюючих речовин, отруєннях окисом вуглецю та ін.). У зв`язку з одночасним порушенням блукаючого нерва лобелін викликає уповільнення серцебиття і зниження артеріального тиску. Позжеартеріальное тиск може дещо підвищитися, що залежить від суженіясосудов, обумовленого збудливу дію лобелина на сімпатіческіегангліі і наднирники. У великих дозах лобелін збуджує блювотний центр, викликає глибоке пригнічення дихання, тоніко-клонічні судоми, зупинку сердца.В останнім часом лобелін як стимулятор дихання застосовується крайнередко. При ослабленні або зупинках дихання, що розвиваються в результатепрогрессірующего виснаження дихального центру, введення лобелина непоказано.Пріменяют лобелін у вигляді ін`єкцій внутрішньовенно, рідше внутрімишечно.В вену і в м`язи вводять дорослим по 0,003 - 0,005 г (0,3 - 0,5 мл 1% розчину), дітям залежно від віку по0,001 - 0,003 г (0,1 0,3 мл 1% розчину). Внутрішньовенне введення болеееффектівно.Внутрівенно лобелін вводять повільно (1 мл протягом 1 - 2 хв) .При швидкому введенні іноді настає тимчасова зупинка дихання (апное) і розвиваються побічні явища з боку серцево-судинної системи (брадикардія, порушення провідності) .Висшіе дози для дорослих в вену: разова 0,005 г, добова 0,01 г-в м`язи: разова 0,01 г, добова 0,02 г.Лобелін протипоказаний при різких органічних захворюваннях серцево-судинної сістеми.Форма випуску: 1% розчин в ампулах і шприц-тюбиках по 1 мл.Храненіе: порошок лобелина (для виготовлення розчинів) - список А, ампули - список Б. У захищеному від світла месте.Лобелін і інші подібні до них за дією lt; lt; гангліонарниеgt; gt; речовини (цітізін, анабазин) знайшли в останні роки застосування в якості допоміжних засобів для відвикання від куріння. Таблетки, що містять лобелін, випускаються для цієї мети під назвою lt; lt; Лобесілgt; gt; (Tabulttae "Lobesilum"). Кожна така таблетка містить 0,002 г (2 мг) лобелина гідрохлоріда.Таблеткі покриті оболонкою (ацетілфталілцеллюлозой), обеспечівающейпрохожденіе препарату в незміненому вигляді через шлунок і швидке його вивільнення в кішечніке.Прімененіе таблеток lt; lt; Лобесілgt; gt ;, так само як і таблеток і інших лікарських засобів, що містять цітізін і анабазіна гідрохлорид, уменьшаетстремленіе до куріння і полегшує тяжкі для курців явища, пов`язані з припиненням куренія.Механізм дії цих коштів пов`язаний, мабуть, з конкурентнимівзаімоотношеніямі в області тих же рецепторів і біохімічних субстратів, з якими в організмі взаємодіє нікотин, який також являетсяlt; lt; гангліонарнимgt; gt; средством.Отвиканіе від куріння вимагає не тільки застосування таблеток lt; lt; Лобесілgt; gt;, а й одночасно твердого рішення курця припинити куреніе.После припинення куріння приймають по 1 таблетці 4 - 5 разів на день напротязі 7 - 10 днів. В подальшому можна при необхідності продолжітьпріем таблеток протягом 2 - 4 тижнів з поступовим зменшенням частотипріема. При рецидивах курс лікування можна повторіть.Прімененіе таблеток з Лобеліну, цитизином і анабазіна протівопоказанопрі загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, резкіхорганіческіх зміни в серцево-судинній системі. Лікування должнопроізводіться під наглядом лікаря. При передозуванні можливі побочниеявленія: слабкість, дратівливість, запаморочення, нудота, рвота.Форма випуску lt; lt; Лобесілаgt; gt ;: таблетки, що містять по 0,002 г (2 мг) лобелина гідрохлориду, в упаковці по 50 штук.Храненіе: список Б. У захищеному від світла місці.