Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Лобеліну (Lobelinum). Алкалоїд, що міститься в рослині Lоbelia inflata, сем. дзвоникових (Campanulaceae). Оптично активний. Рацемат лобелина отримують синтетичним шляхом. У медичній практиці застосовують лобелина гідрохлорид (Lobelini hydrochloridum). l-1-метил-2-бензоілметіл-6- (2-окси-2-фенілетіл) -піпеA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug2058.htm"gt; рідіна гідрохлорид. Синоніми: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan і ін. Білий кристалічний порошок гіркого смаку, без запаху. Важко розчинний у воді (1: 100), розчинний в спирті (1:10). Водні розчини (з додаванням розчинухлористоводородной кислоти до рН 2,8 - 3,2) тіндалізуют при +60 С 3 рази кожні 3 год по 1 ч. Лобелін є речовиною, що надає специфічне збудливу дію на ганглії вегетативного відділу нервової системи і каротидного клубочки ( см. також Гангліоблокуючі препарати). Ця дія лобелина супроводжується порушенням дихального та інших центрів довгастого мозку. У зв`язку з порушенням дихання лобелін був запропонований як аналептичну кошти для застосування при рефлекторних зупинках дихання (головним чином при вдиханні подразнюючих речовин, отруєннях окисом вуглецю та ін.). У зв`язку з одночасним порушенням блукаючого нерва лобелін викликає уповільнення серцебиття і зниження артеріального тиску. Пізніше артеріальний тиск може дещо підвищитися, що залежить від звуження судин, обумовленого збудливу дію лобелина на симпатичні ганглії і наднирники. У великих дозах лобелін збуджує блювотний центр, викликає глибоке пригнічення дихання, тоніко-клонічні судоми, зупинку серця. Останнім часом лобелін як стимулятор дихання застосовується вкрай рідко. При ослабленні або зупинках дихання, що розвиваються в результаті прогресуючого виснаження дихального центру, введення лобелина не показано. Застосовують лобелін у вигляді ін`єкцій внутрішньовенно, рідше внутрішньом`язово. У вену і в м`язи вводять дорослим по 0,003 - 0,005 г (0,3 - 0,5 мл 1% розчину), дітям залежно від віку по 0,001 - 0,003 г (0,1 0,3 мл 1% розчину). Внутрішньовенне введення більш ефективно. Внутрішньовенно лобелін вводять повільно (1 мл протягом 1 - 2 хв). При швидкому введенні іноді настає тимчасова зупинка дихання (апное) і розвиваються побічні явища з боку серцево-судинної системи (брадикардія, порушення провідності). Вищі дози для дорослих у вену: разова 0,005 г, добова 0,01 г-в м`язи: разова 0,01 г, добова 0,02 р Лобелін протипоказаний при різких органічних захворюваннях серцево-судинної системи. Форма випуску: 1% розчин в ампулах і шприц-тюбиках по 1 мл. Зберігання: порошок лобелина (для виготовлення розчинів) - список А, ампули - список Б. У захищеному від світла місці. Лобелін і інші подібні до них за дією гангліонарні речовини (цітізін, анабазин) знайшли в останні роки застосування в якості допоміжних засобів для відвикання від куріння. Таблетки, що містять лобелін, випускаються для цієї мети під назвою лобесил (Tabulttae "Lobesilum"). Кожна така таблетка містить 0,002 г (2 мг) лобелина гідрохлориду. Таблетки покриті оболонкою (ацетілфталілцеллюлозой), що забезпечує проходження препарату в незміненому вигляді через шлунок і швидке його вивільнення в кишечнику. застосування таблеток лобесил, так само як і таблеток і інших лікарських засобів, що містять цітізін і анабазіна гідрохлорид, зменшує прагнення до куріння і полегшує тяжкі для курців явища, пов`язані з припиненням куріння. Механізм дії цих коштів пов`язаний, мабуть, з конкурентними взаємовідносинами в області тих же рецепторів і біохімічних субстратів, з якими в організмі взаємодіє нікотин, який також є гангліонарних засобом. Відвикання від куріння вимагає не тільки застосування таблеток лобесил, але і одночасно твердого рішення курця припинити куріння. Після припинення куріння приймають по 1 таблетці 4 - 5 разів на день протягом 7 - 10 днів. В подальшому можна при необхідності продовжити прийом таблеток протягом 2 - 4 тижнів з поступовим зменшенням частоти прийому. При рецидивах курс лікування можна повторити. Застосування таблеток з Лобеліну, цитизином і анабазіна протипоказано при загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, різких органічних змінах в серцево-судинній системі. Лікування повинно проводитися під наглядом лікаря. При передозуванні можливі побічні явища: слабкість, дратівливість, запаморочення, нудота, блювота. Форма випуску лобесил: Таблетки, що містять по 0,002 г (2 мг) лобелина гідрохлориду, в упаковці по 50 штук. Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.