Празозин (рrazosinum). 1- (4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназоліл) -4- (2-фуро) -піперазин гідрохлорид. Синоніми: адверзутен, депразолін, мініпресс, пратсіол, adversuten, decliten, deprazolin, duramipress, eurex, furazosin-hydrochloride, hypovase, minipress, o

Празозином (Рrazosinum) .1- (4-Аміно-6,7-диметокси-2-хіназоліл) -4- (2-фуро) -піперазин гідрохлорід.Сіноніми: адверзутен, Депразолін, Мініпресс, пратсіол, Adversuten, Decliten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochloride, Hypovase, Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Pratsiol, Prazac, Prazopress, Prazosin, Sinetens- Vasoflex і др.Крісталліческій порошок білого або білого з кремовим відтінком кольору, дуже мало розчинний в воде.Празозін є гіпотензивну a-адреноблокирующим препаратом, застосовуваним при гіпертонічній хворобі і застійної серцевої недостаточності.Особенностью празозину є його виборче вплив на сосудістиепостсінаптіческіе a1-адренорецептори, що відрізняє його від звичайних a-адреноблокаторів, таких, як фентоламін, і інших, які блокують одночасно, a1і a2 - адренорецептори кровоносних судин. Внаслідок цього празозин блокує судинозвужувальну дію медіатора (норадреналіну) без впливу наінші види його актівності.Характерним для дії празозину є головним чином периферична вазодилатація. Він надає одночасно артерио- і венорасшіряющее дію (з дещо більшим впливом на об`ємні, т. Е. Венозні, судини), зменшує в зв`язку з цим венозний приплив крові до серця і полегшує роботу серця через зменшення периферичного опору, т. Е. зменшує пре- і постнавантаження на міокард. Зниження хвилинного обсягу препарат не визивает.В відміну від звичайних a-адреноблокаторів празозин тахікардії, як правило, не визивает.В механізмі судинорозширювальної ефекту празозину певну роль відіграє безпосереднє спазмолітичну дію, пов`язану з його інгібуючий вплив на фосфодіестеразу (див. Теофілін) .По наявними даними, празозин сприятливо впливає на показники ліпідів сироватки крові. Препарат зменшує також агрегацію ерітроцітов.Пріменяют празозин при різних формах артеріальної гіпертензії. Гіпотензивну дію празозину посилюється при поєднанні з тіазиднимидіуретиками, b-адреноблокаторами та іншими антигіпертензивними препаратами. У зв`язку зі зменшенням навантаження на серце використовується також при лікуванні застійної серцевої недостаточності.Празозін усуває вазоспастические реакції коронарних артерій. Препаратнередко активний при недостатній ефективності інших антігіпертензівнихпрепаратов, в тому числі антагоністів іонів кальція.Прінімают празозин всередину незалежно від часу прийому їжі. Починають з невеликої дози - 0,5 - 1 мг, яку слід приймати перед сном, після чого хворий повинен перебувати в ліжку протягом 6 - 8 год. Це необхідно у зв`язку з можливістю розвитку "феномена першої дози" - Постуральноїгіпотензії аж до непритомного стану (колапсу). Особенновиражена ця реакція на тлі попереднього прийому діуретіков.В надалі призначають празозин по 1 мг 3 - 4 рази на день. Постепеннодози збільшують, домагаючись гіпотензивного ефекту. Ефект зазвичай наступаетчерез кілька днів, але стійке зниження артеріального тиску може розвинутися через 4 - 8 тижнів. Підтримуюча доза підбирається індивідуально і може становити від 3 до 2О мг на добу, частіше вона дорівнює 6 - 15 мг в суткі.Суточную дозу ділять на 3 - 4 прийоми, встановлюючи оптимальний режим лікування. У деяких хворих препарат активний при дворазовому застосуванні. Прімонотерапіі празозином слід враховувати можливість розвитку ранньої (на 3 5-й день) або пізньої (через кілька місяців) толерантності (звикання) до препарату. Це вимагає збільшення разової дози празозину на 1 мгілі більш якого додаткового призначення діуретіков.Прі недостатньому або повільно розвивається гіпотензивний еффектепразозін комбінують з діуретиками, b-адреноблокаторами, клофеліном абоіншої антигіпертензивними засобами. У цьому випадку дозу празозінауменьшают до 1 - 2 мг 3 рази на день при одночасному додаванні препарату, який вводять в схему лікування, а потім знову поступово підвищують, підбираючи необхідний режим леченія.Прі застійної серцевої недостатності празозин призначають в дозе3 - 20 мг в день в 3 - 4 прийоми, дотримуючись звичайні для цього препаратамери обережності (перша доза не повинна перевищувати 0,5 мг-після її прийому хворий повинен також знаходитися в положенні лежачи). Дози повишаютпостепенно.Как a-адреноблокатор празозин можна також застосовувати при нарушеніяхперіферіческого кровообращенія.Одной з важливих особливостей празозину, виявленої останнім часом, є його ефективність при консервативному лікуванні хворих саденомой передміхурової залози в ранній стадії. Дія препарату базується на тому, що порушення сечовипускання у хворих з аденомою передміхурової залози в значній мірі пов`язано з підвищеною возбудімостьюa-адреноблокатори підстави сечового міхура, а блокада a-адренорецепторовшейкі сечового міхура, уретри задній і передміхурової залози поліпшує динаміку мочеіспусканія.Прі аденомі передміхурової залози празозин призначають всередину незалежновід прийому їжі. Першу дозу, рівну 0,5 мг, приймають перед сном. Далееназначают по 1 мг 2 рази на день протягом тижня. Потім збільшують дозудо 4 мг на добу (по 1 мг 4 рази на день). При виникненні вираженої гіпотензивної реакції добова доза повинна бути зменшена до 2 мг. Курс лікування 8 тижнів, при необхідності може бути продовжений. Після припинення основного курсу лікування хворим може бути призначена: підтримуюча доза2 мг на добу (по 1 мг 2 рази на день) .При застосуванні празозину, крім "феномена першої дози", Можливі такі побічні явища: запаморочення, головний біль, безсоння, слабкість, стомлюваність, нудота, пронос, запор, сухість у роті. Зазвичай ці явища проходять самостоятельно.Несмотря на виборче, a-адреноблокуючу дію, в окремих випадках можливе почастішання серцевих скорочень. Слід враховувати, що препарат має помірну холіноблокуючу актівностью.Імеются вказівки, що гіпотензивну дію празозину збільшується посил і тривалості з віком, у зв`язку з чим для осіб похилого істарческого віку слід уважно підбирати дози.Препарат протипоказаний при вагітності. Не рекомендується призначать дітям у віці до 12 років. Хворим з ураженнями нирок препарат призначають в зменшених дозах з осторожностью.Форма випуску: таблетки по 0,001 і 0,005 г (1 і 5 мг) з рискою, в упаковці по 50 або 1ОО штук.Храненіе: список Б. У захищеному від світла місці.