Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

КЛОФЕЛИН (Сlophelinum). 2- (2,6-Діхлорфеніламіно) -імідазоліна гідрохлорид. Синоніми: гемитон, катапресан, Хлофазолін, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan і ін. білий кристалічний порошок. Розчинний у воді, важко - в спирті. Клофелін є антигіпертензивним засобом, дія якого пов`язана з характерним впливом на нейрогенную регуляцію судинного тонусу. За хімічною структурою він має елементи схожості з нафтизином (див.) І фентоламіном (див.), Які є відповідно адреномиметическим і a -адреноблокирующими засобами. Подібно нафтизину клофелін стимулює периферичні a1, -адренорецептори і надає короткочасне прессорное вплив. Але, проникаючи через гематоенцефалічний бар`єр, він стимулює a2-адренорецептори судинного центрів, зменшує потік симпатичних імпульсів з ЦНС і знижує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень, надаючи таким чином до певної міри Симпатолітичні дію. У зв`язку з цим, основним проявом дії клофеліну є гіпотензивний ефект. Стійкій гіпотензивній дії може передувати короткочасне гіпертензивну дію (внаслідок порушення периферичних a-адренорецепторів). Гіпертензивна фаза (продовження кілька хвилин) зазвичай спостерігається лише при швидкому внутрішньовенному введенні і відсутній при інших шляхах введення або при повільному введенні в вену. Гіпотензивний вплив розвивається зазвичай через 1 - 2 год після прийому препарату всередину і триває після однократного прийому 6 - 8 годин. Гіпотензивна дія клофеліну супроводжується зниженням серцевого викиду і зменшенням периферичного опору судин, в тому числі судин нирок. Клофелін викликає також зниження внутрішньоочного тиску, пов`язане зі зменшенням секреції і поліпшенням відтоку водянистої вологи. Препарат має виражений седативний, а також аналгезуючий ефект. Важливою особливістю клофеліну є також його здатність зменшувати (і знімати) соматовегетативних прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Зменшується почуття страху, поступово проходять серцево-судинні та інші розлади. Вважають, що ці явища в значній мірі обумовлені зниженням центральної адренергічної активності, що настає при блокаді клофеліном a2-адренорецепторів. Клофелін широко застосовують в якості антигіпертензивного засобу при різних формах гіпертонічної хвороби і для купірування гіпертонічних кризів, а в офтальмологічній практиці - для консервативного лікування хворих первинної відкритокутової глаукомою. Препарат ефективний у дуже малих дозах. Дози слід підбирати строго індивідуально. При прийомі всередину в якості антигіпертензивного засобу призначають, звичайно починаючи з 0,075 мг (О, ОООО75 г) 2 - 4 рази на день. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, збільшують разову дозу через кожні 1 - 2 дні на 0,0375 мг (1/2 таблетки, що містить 0,075 мг) до 0,15 - 0,3 мг на прийом, до 3 - 4 разів на день. Добові дози звичайно 0,3 - 0,45 мг, іноді - 1,2 - 1,5 мг. При недостатній ефективності клофеліну в дозі 0,45 - 0,6 мг на добу, доцільно додатково призначати салуретики, резерпін, метилдофу, октадин або інші гіпотензивні препарати. У хворих середнього та похилого віку, особливо з проявами склерозу судин мозку, можлива підвищена чутливість до препарату, тому у них лікування починають з дози 0,0375 мг, т. Е. Половини таблетки, що містить 0,075 мг. Тривалість курсу лікування становить від декількох тижнів до 6 - 12 місяців і більше. При гіпертензивних кризах і високому тиску, коли прийом таблеток не дає належного ефекту, клофелін призначають внутрішньом`язово, підшкірно або внутрішньовенно. Внутрішньом`язово або підшкірно вводять 0,5 1,5 мл О, О1% розчину (0,05 - 0,15 мг). Для внутрішньовенного введення розводять 0,5 - 1,5 мл О, О1% розчину клофеліну в 10 - 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно - протягом 3 - 5 хв. Гіпотензивний ефект при введенні в вену проявляється через 3 - 5 хв, досягає максимуму через 15 - 20 хв і зберігається 4 - 8 год. У важких випадках можна вводити розчин клофеліну парентеральний 3 - 4 рази на день (тільки в умовах стаціонару). Під час парентерального введення і протягом 1,5 - 2 години після нього, хворий повинен перебувати в положенні лежачи (щоб уникнути ортостатичних явищ). Є дані про застосування клофеліну при серцевій недостатності, а також для купірування больового синдрому у хворих на гострий інфаркт міокарда. У процесі лікування клофеліном, регулярно вимірюють АТ в горизонтальному і вертикальному положенні хворого. Лікування не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до розвитку гіпертонічного кризу ("синдром відміни"). Перед скасуванням клофеліну необхідно протягом 7 - 10 днів поступово знижувати дози. при розвитку "синдрому відміни" треба відразу повернутися до прийому клофеліну і надалі скасовувати його поступово, замінюючи іншими антигіпертензивними засобами. При застосуванні клофеліну можуть спостерігатися сухість у роті (особливо в перші дні), запор. У перші дні відзначаються також седативну дію, почуття втоми, сонливість. У перші хвилини після внутрішньовенного введення в окремих випадках може виникнути короткочасне (на кілька хвилин) помірне підвищення артеріального тиску. Парентеральне застосування клофеліну повинно проводитися тільки в умовах стаціонару. Клофелін не слід призначати при кардіогенному шоці, артеріальної гіпотензії, внутрішньосерцевої блокаді, різких змінах судин мозку, у хворих з вираженою депресією. Під час лікування клофеліном забороняється вживання спиртних напоїв. Наявність седативного ефекту і можливість уповільнення реакційної здатності слід враховувати, якщо препарат приймають особи, які займаються водінням автомашини або професія яких вимагає швидкої психічної або фізичної реакції. Необхідно враховувати, що перевищення доз клофеліну або застосування не за показниками може викликати важкі явища: порушення свідомості, колапс і ін. Клофелін не слід призначати хворим, які не можуть приймати його регулярно (щоб уникнути розвитку "синдрому відміни"). Не рекомендується застосовувати клофелін разом з антидепресантами (ослаблення гіпотензивної дії) і з великими дозами нейролептиків (посилення седативного ефекту). Гіпотензивну дію клофеліну зменшується під впливом ніфедипіну (антагонізм у впливі на внутрішньоклітинний струм іонів Са `~). При алкогольної або опійної абстиненції, клофелін призначають всередину в умовах стаціонару по 0,15 - 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6 - 8 год протягом 5 - 7 днів. При розвитку побічних явищ, дозу поступово зменшують, знижуючи разові дози протягом 2- 3 днів, потім препарат при необхідності відміняють. При глаукомі застосовують клофелін місцево у вигляді інстиляцій в кон`юнктивальний мішок ока. Гіпотензивний ефект клофеліну при глаукомі пояснюють місцевим адреномиметическим дією і частково резорбтивного дією, обумовленим його всмоктуванням слизовими оболонками очі. Препарат зменшує секрецію, а також покращує потік водянистої вологи. Миоза не викликає. Лікування починають з закапування 0,25% розчину. При недостатньому ефекті використовують 0,5% розчин, при розвитку побічних явищ 0,125% розчин. Застосовують по 1 краплі 2 - 4 рази на день. Препарат можна призначати без міотиків, а при недостатньому ефекті - в комбінації з міотиками. Тривалість застосування клофеліну залежить від ступеня гіпотензивного (внутрішньоочного) ефекту-за наявності ефекту, препарат застосовують тривало (місяці, роки). При відсутності ефекту протягом перших 1 - 2 днів його відміняють. Краплі клофеліну рекомендуються після антіглаукоматозних операцій при декомпенсації офтальмотонуса. Оскільки клофелін всасиваетсі слизовими оболонками очей, при його застосуванні у вигляді очних крапель можливі пониження артеріального тиску, брадикардія, сухість у роті, сонливість. При різко вираженому атеросклерозі судин головного мозку і вираженої артеріальної гіпотензії очні краплі клонідину (клофеліну) протипоказані. Форми випуску: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) і 0,00015 г (0,15 мг) в упаковці по 50 або 1ОО штук-0,01% розчин для ін`єкцій (О, 1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковці, по 10 або 1ОО ампул- 0,125%, 0,25% і 0,5% розчини (очні краплі) в тюбик-крапельницях, що містять по 1,5 мл, по 2 тюбик-крапельниці в упаковці. Зберігання: порошок клофеліну - список А- лікарські форми список Б. У захищеному від світла місці. Відпускати всі лікарські форми клофеліну слід тільки за рецептами і застосовувати суворо за медичними показаннями. За кордоном для лікування глаукоми випускаються очні краплі, що містять 0,125%, 0,25% і 0,5% клонідину (клофеліну), під назвою "Ізоглаукон" ("Isoglaucon").