Клофелін (сlophelinum). 2- (2,6-діхлорфеніламіно) імідазоліну гідрохлорид. Синоніми: гемитон, катапресан, хлофазолін, atensina, bapresan, capresin, catapres, catapresan, chlophazolin, chlornidinum, clonidini hydrochloridum, clonidin hydrochlorid, clonilon

КЛОФЕЛИН (Сlophelinum) .2- (2,6-Діхлорфеніламіно) -імідазоліна гідрохлорід.Сіноніми: гемитон, катапресан, Хлофазолін, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidinihydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine , Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan і др.Белий кристалічний порошок. Розчинний у воді, важко - вспірте.Клофелін є антигіпертензивним засобом, дія которогосвязано з характерним впливом на нейрогенную регуляцію сосудістоготонуса.По хімічною структурою він має елементи схожості з нафтизином (див.) І фентоламіном (див.), Які є відповідно адреномиметическим і a -адреноблокирующими засобами. Подібно нафтизину клофелінстімулірует периферичні a1, -адренорецептори і надає короткочасне прессорное вплив. Але, проникаючи через гематоенцефаліческійбарьер, він стимулює a2-адренорецептори судинного центрів, зменшує потік симпатичних імпульсів з ЦНС і знижує висвобожденіенорадреналіна з нервових закінчень, надаючи таким чином до певної міри Симпатолітичні действіе.В зв`язку з цим, основним проявом дії клофеліну являетсягіпотензівний ефект. Стійкій гіпотензивній дії може передувати короткочасне гіпертензивну дію (внаслідок порушення периферичних a-адренорецепторів). Гіпертензивна фаза (продовження кілька хвилин) зазвичай спостерігається лише при швидкому внутрішньовенному введенні і відсутній при інших шляхах введення або при повільному введенні в вену. Гіпотензивний вплив розвивається зазвичай через1 - 2 години після прийому препарату всередину і триває після однократного прийому 6 - 8 ч.Гіпотензівное вплив клофеліну супроводжується сніженіемсердечного викиду і зменшенням периферичного опору судин, в тому числі судин почек.Клофелін викликає також зниження внутрішньоочного тиску, пов`язане зі зменшенням секреції і поліпшенням відтоку водянистої влагі.Препарат має виражений седативний, а також аналгезірующійеффект.Важной особливістю клофеліну є також його способностьуменьшать (і знімати) соматовегетативних прояви опіатної іалкогольной абстиненції. Зменшується почуття страху, постепеннопроходят серцево-судинні та інші розлади. Вважають, чтоето явища в значній мірі обумовлені зниженням центральнойадренергіческой активності, що настає при блокаді клофеліномa2 -адренорецепторов.Клофелін широко застосовують в якості антигіпертензивного средствапрі різних формах гіпертонічної хвороби і для купірування гіпертонічних кризів, а в офтальмологічній практиці - для консервативного лікування хворих первинної відкритокутової глаукомой.Препарат ефективний в дуже малих дозах. Дози слід подбіратьстрого індивідуально. При прийомі всередину в якості антігіпертензівногосредства призначають, звичайно починаючи з 0,075 мг (О, ОООО75 г) 2 - 4 рази день. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, збільшують разовуюдозу через кожні 1 - 2 дні на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей0,075 мг) до 0,15 - 0,3 мг на прийом, до 3 - 4 разів на день.Суточние дози звичайно 0,3 - 0,45 мг, іноді - 1,2 - 1,5 мг. Прінедостаточной ефективності клофеліну в дозі 0,45 - 0,6 мг на добу, доцільно додатково призначати салуретики, резерпін, метилдофу, октадин або інші гіпотензивні препарати.У хворих середнього та похилого віку, особливо з проявленіямсклероза судин мозку, можлива підвищена чутливість кпрепарату, тому у них лікування починають з дози 0,0375 мг, т. е.половіни таблетки, що містить 0,075 мг.Продолжітельность курсу лікування становить від несколькіхнедель до 6 - 12 міс і более.Прі гіпертензивних кризах і високому тиску, коли пріемтаблеток не дає належного ефекту, клофелін призначають внутрішньом`язово, підшкірно або внутрішньовенно. Внутрішньом`язово або підшкірно вводять 0,5 1,5 мл О, О1% розчину (0,05 - 0,15 мг). Для внутрішньовенного введеніяразводят 0,5 - 1,5 мл О, О1% розчину клофеліну в 10 - 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно - в течение3 - 5 хв. Гіпотензивний ефект при введенні в вену проявляетсячерез 3 - 5 хв, досягає максимуму через 15 - 20 хв і сохраняется4 - 8 ч. У важких випадках можна вводити розчин клофеліну парентеральний 3 - 4 рази на день (тільки в умовах стаціонару). У времяпарентерального введення і протягом 1,5 - 2 години після нього, больнойдолжен перебувати в положенні лежачи (щоб уникнути ортостатіческіхявленій) .Імеются дані про застосування клофеліну при серцевій недостатності, а також для купірування больового синдрому у хворих остримінфарктом міокарда.В процесі лікування клофеліном , регулярно вимірюють АТ в горизонтальному і вертикальному положенні хворого. Лікування не следуетпрекращать раптово, так як це може привести до развітіюгіпертоніческого кризу ("синдром відміни"). Перед скасуванням клофелінанеобходімо протягом 7 - 10 днів поступово знижувати дози. Пріразвітіі "синдрому відміни" треба відразу повернутися до прийому клофелінаі надалі скасовувати його поступово, замінюючи іншими антигіпертензивними средствамі.Прі застосуванні клофеліну можуть спостерігатися сухість у роті (особливо в перші дні), запор. У перші дні відзначаються такжеседатівное дію, почуття втоми, сонлівость.В перші хвилини після внутрішньовенного введення в отдельнихслучаях може виникнути короткочасне (на кілька хвилин) помірне підвищення АД.Парентеральное застосування клофеліну повинно проводитися тольков умовах стаціонара.Клофелін не слід призначати при кардіогенному шоці, артеріальнойгіпотензіі , внутрішньосерцевої блокаді, різких змінах судин мозку, у хворих з вираженою депрессіей.Во час лікування клофеліном забороняється вживання спіртнихнапітков. Наявність седативного ефекту і можливість замедленіяреакціонной здатності слід враховувати, якщо препарат прінімаютліца, що займаються водінням автомашини або професія яких требуетбистрой психічної або фізичної реакціі.Необходімо враховувати, що перевищення доз клофеліну або застосування не за показниками може викликати важкі явища: нарушеніесознанія, колапс і др.Клофелін не слід призначати хворим, які не можуть приймати його регулярно (щоб уникнути розвитку "синдрому відміни") .Не Рекомендується застосовувати клофелін разом з антидепресантами (ослаблення гіпотензивної дії) і з великими дозами нейролептиків (посилення седативного ефекту). Гіпотензивну действіеклофеліна зменшується під впливом ніфедипіну (антагонізм у вліянііна внутрішньоклітинний струм іонів Са `~) .При алкогольної або опійної абстиненції, клофелін призначають внутрьв умовах стаціонару по 0,15 - 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом6 - 8 год протягом 5 - 7 днів. При розвитку побічних явищ, дозупостепенно зменшують, знижуючи разові дози протягом 2- 3 днів, потім препарат при необхідності отменяют.Прі глаукомі застосовують клофелін місцево у вигляді інстиляцій вкон`юнктівальний мішок ока. Гіпотензивний ефект клофеліну пріглаукоме пояснюють місцевим адреномиметическим дією і частічнорезорбтівним дію, яка зумовлена його всмоктуванням слізістиміоболочкамі очі. Препарат зменшує секрецію, а також улучшаетпоток водянистої вологи. Миоза НЕ визивает.Леченіе починають з закапування 0,25% розчину. При недостаточномеффекте використовують 0,5% розчин, при розвитку побічних явищ 0,125% розчин. Застосовують по 1 краплі 2 - 4 рази на день.Препарат можна призначати без міотиків, а при недостаточномеффекте - в комбінації з міотікамі.Продолжітельность застосування клофеліну залежить від степенігіпотензівного (внутрішньоочного) ефекту-за наявності ефекту, препаратпріменяют тривалий час (місяці, роки). При відсутності ефекту в теченіепервих 1 - 2 днів його отменяют.Каплі клофеліну рекомендуються після антіглаукоматозних операційпрі декомпенсації офтальмотонуса.Поскольку клофелін всасиваетсі слизовими оболонками очей, пріего застосуванні у вигляді очних крапель можливі пониження артеріального тиску, брадикардія, сухість у роті, сонлівость.Прі різко вираженому атеросклерозі судин головного мозку івираженной гіпотензії очні краплі клонідину (клофеліну) протівопоказани.Форми випуску: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) і 0,00015 г (0,15 мг) в упаковці по 50 або 1ОО штук-0,01% розчин для ін`єкцій (О, 1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковці, по 10 або 1ОО ампул- 0,125%, 0,25% і 0,5% розчини (очні краплі) в тюбик-крапельницях, що містять по 1,5 мл, по 2 тюбик-крапельниці в упаковке.Храненіе: порошок клофеліну - список А- лікарські форми список Б. у захищеному від світла месте.Отпускать всі лікарські форми клофеліну слід тільки порецептам і застосовувати строго за медичними показаніям.За кордоном для лікування глаукоми випускаються очні краплі, що містять 0,125%, 0,25% і 0,5% клонідину (клофеліну), підназвою "Ізоглаукон" ("Isoglaucon").