Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

АНАПРИЛИН (Аnарrilinum). (А) -1-ізопропіламіном-3- (1-Нафтокс) -2-пропанолу гідрохлорид. Синоніми: Індерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетін, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal і ін. Білий кристалічний порошок. Розчинний у воді і спирті. Анаприлин є b-адреноблокатором, що діє як на b1-, так і на b2-адренорецептори (неизбирательного дії). Послаблюючи вплив симпатичної імпульсації на b-адренорецептори серця, анаприлін зменшує силу і частоту серцевих скорочень, блокує позитивний хроно- і інотропний ефект катехоламінів. Він зменшує скоротливу здатність міокарда і величину серцевого викиду. Потреба міокарда в кисні знижується. Артеріальний тиск під впливом анаприлина знижується. Тонус бронхів у зв`язку з блокадою b2-адренорецепторів підвищується. Препарат підсилює спонтанне і викликані утеротонічними засобами скорочення матки. Зменшує кровотечу при пологах і в післяопераційному періоді. Анаприлин швидко всмоктується при прийомі всередину і відносно швидко виводиться з організму. Пік концентрації в плазмі спостерігається через 1 - 1,5 год після прийому. Препарат проникає через плацентарний бар`єр. Застосовують анаприлін для лікування ішемічної хвороби серця, порушень серцевого ритму, а також деяких форм гіпертонічної хвороби. При ішемічній хворобі серця анаприлін зменшує частоту нападів стенокардії, збільшує витривалість до фізичного навантаження, обмежує потреба в нітрогліцерині. Препарат ефективний при стенокардії спокою, але особливо при стенокардії напруги. Його застосовують при резистентності до інших лікарських засобів, при наявності супутніх аритмій, а також артеріальної гіпертензії. Як антиаритмічний засіб анаприлін застосовують при синусової і пароксизмальної тахікардії, екстрасистолії, мерехтінні і тріпотіння передсердь. Препарат показаний хворим з шлуночкової зкстрасістоліей після перенесеного інфаркту міокарда. При синусової тахікардії зазвичай спостерігається нормалізація ритму, в тому числі в разі резистентності до серцевих глікозидів. Препарат сприяє переходу тахиаритмическую форми миготливої аритмії в брадиаритмическую і зникнення перебоїв і серцебиття. При гіпертонічній хворобі анаприлін призначають переважно в початкових стадіях захворювання. Препарат найбільш ефективний у хворих молодого віку (до 40 років) з гіпердинамічним типом кровообігу і при підвищеному вмісті реніну. Зниження артеріального тиску супроводжується зменшенням серцевого викиду за рахунок урежения пульсу і зменшення ударного об`єму серця. Периферичний опір помірно підвищується. Препарат не викликає ортостатичноїгіпотензії. Є дані про ефективність препарату також при нирковій гіпертензії. Гіпотензивну дію анаприлина усіліввется при його поєднанні з гипотиазидом, резерпіном, апрессином і іншими гіпотензивними препаратами. Адреноблокатори, зменшуючи секрецію реніну, послабляють активацію ренінангіотензіновой системи, що спричинюється тіазиднимидіуретиками. [Під назвою "Оbsilazin" випускається за кордоном (Німеччина) комбінований препарат, що містить 5О мг пропранололу (анаприлін, обзидан) в поєднанні з 50 мг дигидралазина (близького за структурою і дією до Апрессин).] Є дані про застосування при гіпертонічній хворобі (середньої тяжкості і при важких формах) анаприлина в поєднанні з a-адреноблокатором фентоламіном. Рекомендується також застосування анаприлина при симпатико-адреналових кризах у хворих з діенцефальним синдромом, а також для профілактики нападів мігрені. Анаприлин урежаєт серцеві скорочення і покращує стан хворих з тиреотоксикозом. Він посилює дію тиреостатичними засобів і може застосовуватися для лікування серцево-судинних і нейропсихічних порушень у хворих дифузним токсичним зобом. У хворих тереотоксичним зобом, що підлягають хірургічному втручанню і не переносять тиреостатические препарати, його застосовують для передопераційної підготовки. Призначають анаприлін усередину (незалежно від часу прийому їжі). Зазвичай починають у дорослих з дози 20 мг (0,02 г) 3 - 4 рази на день. [За наявними даними, прийом препарату 3 - 4 рази на добу забезпечує більш стабільний ефект, ніж розподіл добової дози на 2 прийоми.] При недостатньому ефекті і добрій переносимості поступово збільшують дозу на 40 - 80 мг на добу (з проміжками 3 - 4 дні ) до загальної дози 320 480 мг на добу (в окремих випадках до 640 мг) з призначенням рівними дозами в 3 - 4 прийоми. Зазвичай анаприлин застосовують тривало (під ретельним лікарським контролем). Припиняти застосування анаприлина (і інших b-адреноблокаторів) при ішемічній хворобі серця слід поступово. При раптовій відміні препарату можливі посилення ангінозного синдрому і явищ ішемії міокарда, погіршення толерантності до фізичного навантаження, бронхиолоспазм, а також зміна реологічних властивостей крові (збільшення агрегаційної здатності еритроцитів) і інші побічні явища. Тривале застосування b-адреноблокаторів у хворих на ішемічну хворобу серця необхідно поєднувати з призначенням серцевих глікозидів. В акушерсько-гінекологічній практиці застосовують анаприлін для збудження і посилення пологової діяльності при її первинній слабкості і для профілактики післяпологових ускладнень, пов`язаних з порушеннями скорочувальної здатності матки. Призначають анаприлін для допомоги породіллі і стимулювання пологової діяльності в дозі 20 мг 4 - 6 разів з проміжками 30 хв (80 - 120 мг на добу). У разі гіпоксії плода дозу зменшують. Для профілактики післяпологових ускладнень призначають по 20 мг 3 рази на добу протягом 3 - 5 днів. При застосуванні анаприлина можливі побічні явища у вигляді нудоти, блювоти, діареї, брадикардії, загальної слабкості, головокруженій- іноді спостерігаються алергічні реакції (свербіж шкіри), бронхиолоспазм. Можливі явища депресії. У зв`язку з блокадою b2-адренорецепторів периферичних судин можливий розвиток синдрому Рейно. Препарат протипоказаний хворим з синусовою брадикардією, неповною або повною атріовентрикулярною блокадою, при вираженій право- і лівошлуночкової серцевої недостатності, при бронхіальній астмі і схильності до бронхиолоспазма, цукровому діабеті з кетоацидозом, вагітності, порушеннях периферичного артеріального кровотоку. Небажано призначати анаприлін при спастичному коліті. Обережність потрібна при одночасному застосуванні гіпоглікемічних засобів (небезпека гіпоглікемії). У хворих на цукровий діабет лікування повинно проводитися під контролем вмісту глюкози в крові. Не можна приймати анаприлін одночасно з нейролептиками і транквілізаторами. Необхідно враховувати можливість гноблення уваги і швидкості реакції при прийомі анаприлина (і інших b-адренаблокаторов) операторами, водіями транспорту та особами аналогічних професій. У хворих феохромоцитомою слід попередньо і одночасно з анаприліном застосовувати b-адренолитики (див. Тропафен). При тривалому застосуванні препарату необхідно особливо ретельно стежити за функцією серцево-судинної системи, загальним станом хворого. Помірна брадикардія, що виникає в процесі лікування, не є показанням до відміни препарату, при сильній брадикардії зменшують дозу. При передозуванні анаприлина (і інших b-адреноблокаторів) і стійкою брадикардії вводять внутрішньовенно (повільно) розчин атропіну (1 - 2 мг) і b-адреностимулятори - изадрин (25 мг) або орципреналін (О, 5 мг). Форма випуску: таблетки по 0,01 г і 0,04 г (1О і 40 мг). Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці. Розроблено ін`єкційна форма анаприлина - 0,25% розчин в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампулі). Застосовують внутрішньовенно для купірування порушень серцевого ритму і нападів стенокардії. Зазвичай вводять спочатку 1 мг, потім в залежності від ефекту і переносимості збільшують дозу до 5 10 мг. Вводять повільно. Для зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі застосовують анаприлін у вигляді очних крапель. За кордоном випускається для цієї мети 1% розчин під назвою "Тонум" ("Тоnum"). Зниження внутрішньоочного тиску пов`язане переважно зі зменшенням секреції водянистої вологи. Розроблено також вітчизняна лікарська форма.