Анаприлин (аnарrilinum). (А) 1-ізопропіламіно-3- (1-нафтокс) -2-пропанолу гідрохлорид. Синоніми: индерал, обзидан, пропранолол, стобетін, alindol, angilol, antarol, avlocardyl, bedranol, betadren, bricoran, cardinol, caridorol, dederal, deralin, dociton,

АНАПРИЛИН (Аnарrilinum). (А) -1-ізопропіламіном-3- (1-Нафтокс) -2-пропанолу гідрохлорід.Сіноніми: Індерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетін, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal і др.Белий кристалічний порошок. Розчинний у воді і спірте.Анапрілін є b-адреноблокатором, що діє як на b1-, так і наb2-адренорецептори (неизбирательного дії) .Ослабляя вплив симпатичної імпульсації на b-адренорецептори серця, анаприлін зменшує силу і частоту серцевих скорочень, блокує позитивний хроно- і інотропний ефект катехоламінів. Він зменшує скоротливу здатність міокарда і величину серцевого викиду. Потребностьміокарда в кисні сніжается.Артеріальное тиск під впливом анаприлина знижується. Тонус бронховв зв`язку з блокадою b2-адренорецепторів повишается.Препарат підсилює спонтанне і викликані утеротонічними средствамісокращенія матки. Зменшує кровотечу при пологах і в післяопераційному періоде.Анапрілін швидко всмоктується при прийомі всередину і відносно бистровиводітся з організму. Пік концентрації в плазмі спостерігається через 1 - 1,5 чпосле прийому. Препарат проникає через плацентарний барьер.Пріменяют анаприлин для лікування ішемічної хвороби серця, нарушенійсердечного ритму, а також деяких форм гіпертонічної болезні.Прі ішемічної хвороби серця анаприлін зменшує частоту пріступовстенокардіі, збільшує витривалість до фізичного навантаження, огранічіваетпотребность в нітрогліцерині. Препарат ефективний при стенокардії спокою, ноособенно при стенокардії напруги. Його застосовують при резистентності кдругу лікарських засобів, при наявності супутніх аритмій, а також артеріальної гіпертензії. Як антиаритмічний засіб анаприлін застосовують при синусової і пароксизмальної тахікардії, екстрасистолії, мерехтінні і тріпотіння передсердь. Препарат показаний хворим з шлуночкової зкстрасістоліей після перенесеного інфаркту міокарда.Прі синусової тахікардії зазвичай спостерігається нормалізація ритму, в цьому числі в разі резистентності до серцевих глікозидів. Препарат сприяє переходу тахиаритмическую форми миготливої аритмії в брадиаритмическую і зникнення перебоїв і сердцебіеній.Прі гіпертонічної хвороби анаприлин призначають переважно вначальних стадіях захворювання. Препарат найбільш ефективний у больнихмолодого віку (до 40 років) з гіпердинамічним типом кровообігу ІПРІ підвищеному вмісті реніну. Зниження артеріального тиску супроводжується зменшенням серцевого викиду за рахунок урежения пульсу іуменьшенія ударного обсягу серця. Периферичний опір помірно підвищується. Препарат не викликає ортостатичноїгіпотензії. Імеютсяданние про ефективність препарату також при нирковій гіпертензіі.Гіпотензівное дію анаприлина усіліввется при його поєднанні з гипотиазидом, резерпіном, апрессином і іншимигіпотензивними препаратамі.-адреноблокатори, зменшуючи секрецію реніну, послабляють активацію ренінангіотензіновой системи, що спричинюється тіазиднимидіуретиками. [Під назвою"Оbsilazin" випускається за кордоном (Німеччина) комбінований препарат, що містить 5О мг пропранололу (анаприлін, обзидан) в поєднанні з 50 мгдігідралазіна (близького за структурою і дією до Апрессин).] Є дані про застосування при гіпертонічній хворобі (середньої тяжкості і при важких формах) анаприлина в поєднанні з a-адреноблокатором фентоламіном.Рекомендуется також застосування анаприлина при симпатико-адреналовихкрізах у хворих з діенцефальним синдромом, а також для профілактікіпріступов мігрені.Анапрілін урежаєт серцеві скорочення і покращує стан больнихс тиреотоксикозом. Він посилює дію тиреостатичними засобів і можетпріменяться для лікування серцево-судинних і нейропсихічних нарушенійу хворих дифузним токсичним зобом. У хворих тереотоксичним зобом, що підлягають хірургічному втручанню і не переносять тиреостатические препарати, його застосовують для передопераційної подготовкі.Назначают анаприлин всередину (незалежно від часу прийому їжі) .Звичайно починають у дорослих з дози 20 мг (0,02 г) 3 - 4 рази на день. [За наявними даними, прийом препарату 3 - 4 рази на добу забезпечує більш стабільний ефект, ніж розподіл добової дози на 2 прийоми.] При недостатньому ефекті і добрій переносимості поступово збільшують дозу на 40 - 80 мг на добу (з проміжками 3 - 4 дня) до загальної дози 320 480 мг на добу (в окремих випадках до 640 мг) з призначенням равнимідозамі в 3 - 4 пріема.Обично анаприлин застосовують тривало (під ретельним лікарським контролем) .Прекращать застосування анаприлина (і інших b-адреноблокаторів) пріішеміческой хвороби серця слід поступово. При раптовій відміні препарату можливі посилення ангінозного синдрому і явищ ішемії міокарда, погіршення толерантності до фізичного навантаження, бронхиолоспазм, а також зміна реологічних властивостей крові (збільшення агрегаційної здатності еритроцитів) і інші побічні явленія.Длітельное застосування b-адреноблокаторів у хворих на ішемічну болезньюсердца необхідно поєднувати з призначенням серцевих глікозідов.В акушерсько-гінекологічній практиці застосовують анаприлін для збудження і посилення пологової діяльності при її первинній слабкості і дляпрофілактікі післяпологових ускладнень, пов`язаних з порушеннями скорочувальної здатності матки. Призначають анаприлін для родовспоможеніяі стимулювання родової діяльності в дозі 20 мг 4 - 6 разів з промежуткамі30 хв (80 - 120 мг на добу). У разі гіпоксії плода дозу зменшують. Дляпрофілактікі післяпологових ускладнень призначають по 20 мг 3 рази на добу протягом 3 - 5 днів.При застосуванні анаприлина можливі побічні явища у вигляді нудоти, блювоти, діареї, брадикардії, загальної слабкості, головокруженій- іноді спостерігаються алергічні реакції (свербіж шкіри), бронхиолоспазм. Возможниявленія депрессіі.В зв`язку з блокадою b2-адренорецепторів периферичних судин возможноразвітіе синдрому Рейно.Препарат протипоказаний хворим з синусовою брадикардією, неповною іліполной атріовентрикулярною блокадою, при вираженій право- і лівошлуночкової серцевої недостатності, при бронхіальній астмі і схильності кбронхіолоспазмам, цукровому діабеті з кетоацидозом, вагітності , нарушеніяхперіферіческого артеріального кровотоку. Небажано призначати анаприлін при спастичному коліті. Обережність потрібна при одночасному застосуванні гіпоглікемічних засобів (небезпека гіпоглікемії). У больнихсахарним діабетом лікування повинне проводитися під контролем содержаніяглюкози в крові.Нельзя приймати анаприлін одночасно з нейролептиками і транквілізаторами. Необхідно враховувати можливість гноблення уваги і швидкості реакції при прийомі анаприлина (і інших b-адренаблокаторов) операторами, водіями транспорту та особами аналогічних профессій.У хворих феохромоцитомою слід попередньо і одночасно з анаприліном застосовувати b-адренолитики (див. Тропафен) .При тривалому застосуванні препарату необхідно особливо тщательноследіть за функцією серцево-судинної системи, загальним станом хворого. Помірна брадикардія, що виникає в процесі лікування, що не являетсяпоказаніем до скасування препарату, при сильній брадикардії зменшують дозу.Прі передозуванні анаприлина (і інших b-адреноблокаторів) і стойкойбрадікардіі вводять внутрішньовенно (повільно) розчин атропіну (1 - 2 мг) і b-адреностимулятори - изадрин (25 мг) або орципреналін (О, 5 мг) .Форма випуску: таблетки по 0,01 г і 0,04 г (1О і 40 мг) .Храненіе: список Б. У захищеному від світла месте.Разработана ін`єкційна форма анаприлина - 0,25% розчин в ампулахпо 1 мл (2,5 мг в ампулі). Застосовують внутрішньовенно для купірування порушень серцевого ритму і нападів стенокардії. Зазвичай вводять спочатку 1 мг, потім в залежності від ефекту і переносимості збільшують дозу до 5 10 мг. Вводять медленно.Для зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі застосовують анаприлін у вигляді очних крапель. За кордоном випускається для цієюметою 1% розчин під назвою "Тонум" ("Тоnum"). Зниження внутрішньоочного тиску пов`язане переважно зі зменшенням секреції водяністойвлагі. Розроблено також вітчизняна лікарська форма.