Кальцію фолінат (саlcii folinas- саlcium-folinatе). Кальцієва сіль фоліновоїкислоти, або 5-форміл-5,6,7,8-тетрагідрофолієвої кислоти, т. Е

Лейковорину (Саlcii folinas- Саlcium-folinatе) .Кальціевая сіль фоліновоїкислоти, або 5-форміл-5,6,7,8-тетрагідрофолієвої кислоти, т. Е. N- {4 `- [(2-аміно-5- форміл-5,6,7,8-тетрагідро-4-окси-птеріділ) метил] амінобензоіл} -L-глутамінової кіслоти.Випускается у вигляді пентагідрата.Сіноніми фоліновоїкислоти: Лейковорин, Цітроворум-фактор (Назва пов`язана з тим, що фолінова кислота є факторомроста бактерій Leuconostoc citrovorum), Chemifolin, Lederfoline, Rescufolin, Тonofolin і др.Желтовато-білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воде.Неустойчів на свету.По хімічною структурою і фізіологічної активності близький кфоліевой кіслоте.Фоліновая кислота є продуктом перетворення фолієвої кислоти (див.) В організмі і відіграє роль її активного метаболіту. Превращеніефоліевой кислоти в фолиновую відбувається за участю аскорбіновойкіслоти.Фоліновая кислота, як і фолієва, ефективна при мегалобластической і інших анеміях, спру, але переваг перед фолієвої кіслотойне має. Основне лікарське значення фоліновоїкислоти полягає в її антідотная дії по відношенню до лікарських (головнимчином протипухлинну) засобів, що є антагоністаміфоліевой кислоти. Для цієї мети її застосовують у вигляді кальцієвої солі.Основное застосування кальцію фолінат має в якості антагоністапобочного дії протипухлинного препарату метотрексату (див.). Протипухлинна дія метотрексату (гальмування росту актівнопроліферірующіх тканин, затримка росту злоякісних тканин) связанос пригніченням дигідрофолатредуктази і блокуванням образованіятетрагідрофолата, необхідного для біосинтезу ДНК. Одночасно спротівоопухолевим ефектом відбувається, однак, пригнічення кроветворенія.Кальція фолінат сприяє відновленню метаболізму фолатів, запобігає пошкодженню клітин кісткового мозку, захищає гемопоез дозволяє використовувати метотрексат у необхідних для хіміотерапііопухолей високих дозах.Кальція фолінат може застосовуватися як антидот метотрексату дляпредупрежденія можливого токсичного дії підвищених, високіхі надвисоких доз, а також при розвилися від використання обичнихдоз метотрексату токсичних проявах (виразково-некротичний стоматит, ентеропатії і ін.). Застосовують кальцію фолінат внутрішньом`язово або внутрішньовенно струйно.Перед вживанням препарат розчиняють в 1 2 мл ізотоніческогораствора натрію хлориду. Розчин придатний до застосування в теченіе12 ч при зберіганні його в прохолодному місці (не вище +8 С) .При терапії метотрексатом у підвищених дозах (1 - 5 г) кальціяфолінат вводять у разовій дозі від 3 до 10 мг / м2, при високих дозах метотрексату (10 - 20 г) - у разовій дозі від 10 до 20 мг / м2. Начінаютін`екціі через 6 - 18, але не пізніше 24 годин після інфузії метотрексату, потім з 6-годинними інтервалами протягом 48 - 72 год. Всього на курслеченія - 10 - 12 доз (від З0 до 360 мг) .Для купірування виражених токсичних реакцій від застосування метотрексату (блювота, підвищення температури та ін.) рекомендуетсявводіть розчин кальцію фолінату внутрішньовенно, при цьому следуетувелічіть разову дозу в 2 - 3 рази, а інтервали між введеніяміантідота скоротити до 3 ч.В випадку розвитку токсичних явищ при використанні обичнихдоз метотрексату кальцію фолінат рекомендується вводити в дозе5 - 10 мг / м2 з 3-годинними інтервалами до зникнення проявленійтоксічності.Кальція фолінат протипоказаний при перніциозної анемії і другіхВ12- дефіцитних анеміях.Прі застосуванні препарату у великих дозах можуть наблюдатьсяаллергіческіе реакціі.Форма випуску: в ампулах ємністю 3 мл-містять по 0 , 00324 г (3,24 мг) або 0,0324 г (32,4 мг) ліофілізованого кальцію фолінату (Саlcii folinas lyophilisatum pro injectionibus), в упаковці по 5ампул з додатком 5 ампул з 2 мл ізотонічного розчину натріяхлоріда для ін`екцій.Ліофілізірованний препарат являє собою пористу масу отсветло-жовтого (для меншої дозування) до жовтого (для більшої дозування) цвета.Храненіе: список Б. У захищеному від світла місці при температурене вище +25 `С.За кордоном кальцію фолінат (Саlciumfolinat-Еbewe) випускається у вигляді розчину в ампулах, що містять по 0,003 г (3 мг) 1 мл-30 мг в3 мл і 100 мг в 10 мл, а також в капсулах по 0,015 г (15 мг). Большіедози призначені для застосування в поєднанні з 5-фторурацилом при лікуванні пухлин, особливо раку прямої кишки. У нашій країні поки нетдостаточного кількості даних з цього вопросу.Лейковорін-кальцій (Lеucovorin Са) та інші препарати кальціяфоліната випускаються в різних дозуваннях.