Кислота нікотинова (аcidum nicotinicum). Вітамін рр. Піридинкарбонової-3 кислота

КИСЛОТА НІКОТИНОВА (Аcidum nicotinicum). ВІТАМІН РР.Пірідінкарбоновая-3 кіслота.Сіноніми: Вітамін Вз, Ареlagrin, Induracin, Liplyt, Niacin, Nicodan, Nicodon, Niconacid, Nicotene, Nicovit, Реllagramin, Реlоnin, Реviton, Vitaplex N.Белий кристалічний порошок. Погано розчиняється у холоднойводе (1:70), краще в гарячій (1:15), важко розчинний в спірте.Стерілізуют розчини при +100 "З протягом 30 мін.По будовою нікотинова кислота близька до нікотинаміду. Нікотинова кислота і нікотинамід містяться в органах тварин (печінці, нирках, м`язах і ін.), В молоці, рибі, дріжджах, овочах, фруктах, гречаній крупі і інших продуктах. Нікотинова кислота і її амід грають істотну роль вжізнедеятельності організму-вони є простетіческімігруппамі ферментів - кодегідрази I (діфосфопірідіннуклеотіда - НАД) і кодегідрази II (тріфосфопірідіннуклеотіда - НАДФ), являющіхсяпереносчікамі водню і здійснюють окислювально-відновні процеси. Кодегідраза II бере участь також в перенесенні фосфата.Суточная потреба в нікотиновій кислоті (і в нікотинаміді) становить для дорослого близько 20 мг, при важкій фізичній труде- близько 25 мг, для дітей від 6 місяців до 1 року - 6 мг, від 1 годадо 1 , 5 років - 9 мг, від 1,5 до 2 років - 10 мг, від 3 до 4 років - 12 мг, від 5 до 6 років - 13 мг, від 7 до 10 років - 15 мг, від 11 до 13 років - 19 мг, для юнаків 14 - 17 років - 21 мг, для дівчат 14 - 17 років - 18 мг.Недостаточность вітаміну РР у людини призводить до развітіюпеллагри. Нікотинова кислота і її амід є специфічними протипелагричними засобами, в зв`язку з чим вони і обозначаютсякак вітамін РР (Від "Реllаgra-Рreventive" - Предупреждающійпеллагру.). Їх застосування, особливо на ранніх стадіях захворювання, приводить до зникнення явищ пелагри. Нікотинова кислота володіє не тільки протівопеллагріческімісвойствамі- вона покращує вуглеводний обмін, діє положітельнопрі легких формах діабету, захворюваннях печінки, серця, язвеннойболезні шлунка і дванадцятипалої кишки і ентероколітах, вялозажівающіе ранах і виразках. Вона надає також сосудорасшіряющеедействіе. Нікотинова кислота володіє ліпопротеідеміческой активністю. (Див. Гіполіпопротеідеміческіе (антиатеросклеротичні) средства.В великих дозах (3 - 4 г в день) знижує вміст трігліцерідові b-ліпопротеїдів в крові. У хворих з гіперхолестеринемією під еевліяніем зменшується співвідношення холестерин / фосфоліпіди в липопротеидах низької щільності Призначається як специфічний засіб для попередження ілеченія пелагри. Крім того, застосовують при шлунково-кішечнихзаболеваніях (особливо при гастриті зі зниженою кислотністю), захворюваннях печінки (гострих і хронічних гепатитах, цирозах), спазмах судин кінцівок, нирок, головного мозку (див. Ніковерин , Нікошпан, Ксантінола никотинат), при невритах лицьового нерва, атеросклерозі, довго не гояться ранах і виразках, інфекціоннихі інших заболеваніях.Пріменяют нікотинову кислоту всередину (після їжі) і парентерально. Для профілактичних цілей призначають всередину взрослимпо 0,015 - 0,025 г-дітям по 0,005 - 0,02 г в день.Прі пелагрі дають дорослим всередину по 0,1 г 2 - 3 - 4 рази день протягом 15 - 20 днів-парентерально вводять 1% растворпо 1 мл 1 - 2 рази на день протягом 10 - 15 днів. Дітям назначаютвнутрь від 0,005 до 0,05 г 2 - 3 рази на день.Прі інших захворюваннях нікотинову кислоту призначають взрослимпо 0,02 - 0,05 г (до 0,1 г) - дітям - по 0,005 - 0,03 г 2 - 3 рази день.Как судинорозширювальний засіб при ішемічному інсульті вводятвнутрівенно 1 мл 1% раствора.Внутрівенно вводять повільно. Підшкірне і внутрішньом`язове введеніянікотіновой кислоти болючі. Щоб уникнути роздратування можнопользоваться НІКОТИНАТ натрію (натрієвою сіллю нікотинової кислоти) або нікотінамідом.В Вищі е д о з и для дорослих всередину: разова 0,1 г, добова 0,5 г-в вену (у вигляді натрієвої солі): разова 0,1 г, добова 0,3 г. при прийомі всередину разова доза може бути постепенноувелічена (при відсутності побічних явищ) до 0,5 - 1 г, а суточнаядоза - до 3 - 5 г (головним чином при лікуванні атеросклерозу идругих порушень ліпідного обміну). Нікотинова кислота (особливо при прийомі всередину натщесерце иу осіб з підвищеною чутливістю) може викликати покрасненіеліца і верхньої половини тулуба, запаморочення, відчуття прілівакрові до голови, кропив`яну висип, парестезії. Ці явища проходятсамостоятельно. При швидкому внутрішньовенному введенні растворовнікотіновой кислоти може статися сильне зниження артеріальногодавленія.Внутрівенние ін`єкції протипоказані при важких формахгіпертоніческой хвороби і атеросклероза.Ліцам з підвищеною чутливістю до нікотинової кіслотеследует призначати нікотинамід, за винятком тих випадків, коли нікотинова кислота застосовується як судинорозширювальний средство.Следует враховувати, що тривале застосування великих дознікотіновой кислоти може привести до розвитку жирової дістрофііпечені. Для попередження цього ускладнення рекомендується включатьв дієту продукти, багаті метіоніном (див.), Або призначати метіонін інші ліпотропні средства.Форми випуску: порошок- таблетки по 0,05 г (в лікувальних цілях) -1,7% розчин натрію нікотинат (соотвстствует 0 , 1% нікотіновойкіслоти) в ампулах по 1 мл-рН розчину для ін`єкцій 5,0 - 7,0 [Розчин нікотинової кислоти для ін`єкцій (1%) випускається сдобавленіем натріюгідрокарбонату (0,7 г на 1 г нікотинової кислоти)-таким чином , ампульні розчини нікотинової кислоти содержатнатрія никотинат.]. Зберігання: список Б. Порошок - в добре закупореній тарі, що охороняє від дії світла-таблетки і ампули - в защіщенномот світла месте.Rp .: Таb. Ас. nicotinici 0,05 N. 50D.S. По 1 таблетці 2 рази на деньRp .: Sоl. Nаtrii nicotinatis 1,7% 1 ml (s. Ас. Nicotinici 1%) D.t.d. N. 10 in аmpull.S. По 1 мл внутрішньом`язово або внутрівенноКіслота нікотинова входить до складу комплексних препаратів"Ніковерин" (Див. Папаверин), "нікошпан" (Див. Ношпа) і являетсячастью молекул "Ксантінола никотината" і "Пікамілону". Действіеетіх препаратів значною мірою пов`язано з судинорозширювальними і іншими властивостями нікотинової кислоти.