Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Бензилпеніциліну НАТРІЄВА СІЛЬ (Веnzylpenicillinum-natrium). Синонім: Веnzylpenicillinum Natricum. Білий дрібнокристалічний порошок гіркого смаку, злегка гігроскопічний. Легко руйнується при дії кислот, лугів і окисників, при нагріванні у водних розчинах, а також при дії пеніцилінази. Повільно руйнується при зберіганні в розчинах при кімнатній температурі. Дуже легко розчинний у воді, розчинний у спирті. Теоретично активність натрієвої солі бензилпеніциліну дорівнює 1670 ОД в 1 мг, практично препарат випускається активністю не менше 1600 од в 1 мг. Бензилпенициллин активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (стафілококів, стрептококів, пневмококів, збудника дифтерії, анаеробних спороутворюючих паличок, палички сибірської виразки), грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), а також відносно спірохет, деяких актиноміцетів та інших мікроорганізмів. Препарат неефективний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів. До дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназу, що руйнує бензилпеніцилін. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та інших мікроорганізмів також пов`язана в певній маре з виробленням ними пеніцилінази. Бензилпенициллин при внутрішньом`язовому введенні швидко всмоктується в кров і виявляється в рідинах і тканинах організму-в спинномозкову рідину проникає в незначних кількостях. Максимальна концентрація в крові спостерігається після внутрішньом`язового введення через 30 - 60 хв. При підшкірному введенні швидкість всмоктування менш постійна, звичайно максимальна концентрація в крові відзначається через 6О хв. Через 3 - 4 год після одноразової внутрішньом`язової або підшкірної ін`єкції в крові виявляються лише сліди антибіотика. Чтби підтримати концентрацію на досить високому для необхідного терапевтичного ефекту рівні, треба робити ін`єкції через кожні 3 - 4 ч. При внутрішньовенному введенні, концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. При прийомі всередину препарат погано всмоктується і разрушаетая шлунковим соком і пеніциліназою, що продукується мікрофлорою кишечника. Виділяється в основному нирками. Концентрація і тривалість циркуляції бензилпеніциліну в крові залежать від величини дози. Антибіотик добре проникає в тканини і рідини організму. У спинномозковій рідині він виявляється в нормі в незначній кількості, однак при запаленні мозкових оболонок його концентрація підвищується. Застосовують бензилпенициллин при хворобах, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами: крупозної та вогнищевої пневмонії, гострому і підгострому септичному ендокардиті, ранових інфекціях, гнійних інфекціях шкіри, м`яких тканин та слизових оболонок, гнійному плевриті, перитоніті, циститі, септицемії і Пієм, гострому і хронічному остеомієліті , різних формах ангін, дифтерії, бешиховому запаленні, гнійно-запальних захворюваннях в акушерсько-гінекологічній і оториноларингологічній практиці-при запальних захворюваннях ока, менінгіті (при запаленні мозкових оболонок препарат проникає через гематоенцефалічний бар`єр, однак для отримання терапевтичного ефекту при внутрішньом`язовому застосуванні його необхідно вводити у великих дозах. в особливо важких випадках внутрішньом`язове введення комбінують з ендолюмбально.), скарлатині, гонореї, бленореї, сифілісі, сибірку, актиномикозе та інших інфекційних захворюваннях. При інфекціях, викликаних чутливими до пеніциліну мікроорганізмами, бензилпенициллин є ефективним лікарським засобом. Бензилпенициллин і інші препарати цієї групи ефективно діють на всі форми сифілісу. Вони є основними засобами лікування цього захворювання. Активні форми сифілісу краще піддаються лікуванню пеніцилінами. При інфекціях, викликаних мікроорганізмами, які не чутливими до пеніциліну (в тому числі при грипі без ускладнень бактеріальною інфекцією), застосування бензилпеніциліну нераціонально і не цілком безпечно в зв`язку з можливими побічними явищами, викликаними антибіотиком. Бензилпенициллина натрієву сіль вводять у вигляді розчинів внутрішньом`язово або підшкірно, а при необхідності - в вену і в порожнині (черевну, плевральну та ін.). При захворюваннях легенів застосовують також у вигляді аерозолю, при захворюваннях очей - у вигляді очних крапель і субкон`юнктивально. З усіх препаратів бензилпеніциліну, тільки натрієву сіль вводять ендолюмбально. Інші препарати пеніциліну для цієї мети не застосовують. Найбільш поширений внутрішньом`язовий спосіб введення бензилпеніциліну. Для внутрішньом`язового введення препарат готують ех tempore, додаючи до вмісту флакона 1 - 3 мл стерильної води для ін`єкцій, ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну. Розчин в новокаїні забезпечує кілька триваліше перебування препарату в організмі (див. Бензилпенициллина новокаиновая сіль). Готують розчини, дотримуючись правил асептики. Розчинник вводять стерильним шприцом безпосередньо у флакон, проколюючи для цього гумову пробку флакона, попередньо протерту спиртом. Розчини бензилпеніциліну в розчиніновокаїну іноді стають каламутними внаслідок утворення новокаїнової солі бензилпеніциліну. Це не є перешкодою для введення. Вводять бензилпеніцилін внутрішньом`язово зазвичай глибоко в м`язи. Внутрішньовенно (струминно або крапельно) вводять бензилпеніциліну натрієву сіль при важких захворюваннях (сепсис, менінгіт та ін.). При внутрішньом`язовому та внутрішньовенному введенні бензилпеніциліну натрієвої солі разові дози при середньотяжкому перебігу інфекції (захворювання сечо-і жовчовивідних шляхів, інфекція м`яких тканин та ін.) Становлять зазвичай 250 000 - 500 000 ЕД- добові 1 000 000 - 2 000 000 ОД. При важких інфекціях (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) Вводять до 10 000 000 20 000 000 ОД в добу-при газовій гангрені - до 40 000 000 - 60 000 000 ОД. Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу бензилпеніциліну натрієвої солі (1 000 000 - 2 000 000 ОД) розчиняють у 5 - 10 мл стерильної води для ін`єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3 - 5 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення, розводять 2 000 000 - 5 000 000 ОД в 100 - 200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 - 10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60 - 80 крапель в хвилину. При краплинному веденні дітям як розчинник користуються 5 - 10% розчином глюкози (30 - 100 мл в залежності від дози і віку). Розчини використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших ліків. Дітям бензилпеніцилін призначають у різних добових дозах: у віці до 1 року - по 50 000 - 100 000 ОД на 1 кг маси тіла, старше 1 року - по 50 000 ОД / кг. При важких інфекціях (менінгіт, сепсис, важкі форми гострої пневмонії), добову дозу можна збільшити до 200 000 - 300 000 ОД / кг, а у виняткових випадках (за життєвими показаннями) - до 500 000 ОД / кг. Добову дозу розподіляють на 4 - 6 введень. Внутрішньовенно бензилпеніциліну натрієву сіль вводять 1 - 2 рази на добу в поєднанні з внутрім`язовими ін`єкціями. Лікування бензилпенициллином (і іншими препаратами цієї групи) хворих на сифіліс, а також гонореєю виробляють за спеціально розробленими схемами. Ендолюмбально бензилпеніциліну натрієву сіль вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку і мозкових оболонок. Залежно від характеру хвороби призначають дорослим 5000 - 10 000 ОД, дітям - від 2000 до 5000 ОД. Розводять препарат у стерильній воді для ін`єкцій або у фізіологічному розчині натрію хлориду з розрахунку 1000 ОД на 1 мл. Перед ін`єкцією (залежно від рівня внутрішньочерепного тиску) видаляють з спинномозкового каналу 5 - 10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції. Вводять повільно (1 мл в хвилину), зазвичай раз на добу протягом 2 - 3 днів, потім переходять до внутрім`язовим ін`єкціям. Підшкірно застосовують бензилпеніциліну натрієву сіль для обколювання інфільтратів (100 000 - 200 000 ОД в 1 мл 0,25 - 0,5% розчину новокаїну). У порожнині (черевну, плевральну та ін.) Вводять розчин пеніциліну натрієвої солі в концентрації 10 000 - 20 000 ОД в 1 мл для дорослих і 2000 - 5000 ОД в 1 мл для дітей. Розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій або ізотонічному розчині натрію хлориду. Тривалість введення 5 - 7 днів, потім переходять на внутрішньом`язове введення. При захворюваннях легенів (хронічні бронхіти, пневмонії, гангрена легень і ін.) Часто застосовують аерозоль пеніциліну: разова доза для дорослих 100 000 - 300 000 ОД. Розводять в 3 - 5 мл дистильованої води-застосовують 1 - 2 рази на добу-тривалість інгаляції 10 - 30 хв. При гнійних процесах в легенях вводять також розчин препарату інтратрахеально (після ретельної анестезії зіву, гортані і трахеї). Застосовують зазвичай 100 000 ОД в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. При захворюваннях очей (гострий кон`юнктивіт, виразка рогівки, гонобленнорея і ін.) Іноді призначають очні краплі, що містять 20 000 - 100 000 ОД натрієвої солі бензилпеніциліну в 1 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або дистильованої води. Вводять по 1 - 2 краплі 6 - 8 разів на день. Для вушних крапель або крапель в ніс застосовують розчини, які містять 10 000 100 000 ОД в 1 мл. Лікування бензилпенициллином в залежності від форми і тяжкості хвороби може тривати від 7 - 10 днів до 2 міс і більше (при сепсисі, септичному ендокардиті і т. П.). Якщо через 3 - 5 днів після початку лікування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або вводити бензилпеніцилін разом з іншими антибіотиками або синтетичними хіміотерапевтичними препаратами. Комбінована терапія може посилювати ефективність препаратів і попереджати розвиток стійких форм бактерій-слід, однак, враховувати можливість посилення побічних ефектів. Застосовувати бензилпенициллин і містять його препарати необхідно тільки за призначенням і під наглядом лікаря. Пеніцилін призначають лише в тих випадках, якщо захворювання викликане чутливими до цього антибіотика мікроорганізмами. Слід мати на увазі можливість розвитку резистентності ряду збудників (особливо пеніциліназоутворюючі стафілококів) до бензилпеніциліну. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз бензилпеніциліну (як і інших антибіотиків) або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. При виявленні резистентності збудників до бензилпеніциліну слід замінити його іншим антибіотиком. Бензилпенициллина натрієва сіль і інші препарати пеніциліну можуть викликати різні побічні явища. У деяких хворих, особливо з підвищеною чутливістю, спостерігаються головний біль, підвищення температури тіла, кропив`янка, висип на шкірі і слизових оболонках, болі в суглобах, еозинофілія, ангіоневротичний набряк та інші алергічні реакції-описані випадки анафілактичного шоку із смертельним результатом. При інгаляціях пеніциліну можуть розвинутися фарингіти і ларингіти алергічного характеру, напади бронхіальної астми. У разі виражених алергічних реакцій призначають адреналін, глюкокортикоїди, протигістамінні препарати (димедрол або інші), кальцію хлорид. Застосовують також ферментний препарат пеніциліназу (див.). При важких алергічних реакціях призначають преднізолон або інші глюкокортикостероїди. При перших ознаках анафілактичного шоку повинні бути вжиті заходи для виведення хворого з цього стану (введення адреналіну, димедролу, кальцію хлориду, застосування серцевих засобів, вдихання кисню, зігрівання і др відразу після виведення хворого зі стану асфіксії і шоку вводять 1 000 000 ОД пеніцилінази). Застосування дуже великих доз бензилпеніциліну і особливо при ендолюмбальному введенні може викликати нейротоксичні явища (нудота, блювота, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менингизма, судоми, кома). Ендолюмбально ін`єкції повинні проводитися з великою обережністю. При призначенні бензилпеніциліну і препаратів, що містять пеніцилін, необхідно з`ясувати, чи не спостерігалося у хворого ускладнень (токсико-алергічні реакції) при попередньому застосуванні пеніциліну. У зв`язку з можливістю появи грибкових уражень слизових оболонок і шкіри, особливо у новонароджених, осіб похилого віку та ослаблених хворих, доцільно при лікуванні пеніциліном призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності - ністатин або леворин. Бензілпеніцллін і всі інші препарати пеніциліну протипоказані хворим з підвищеною чутливістю до пеніциліну, що страждають на бронхіальну астму, кропив`янку, сінну лихоманку та інші алергічні захворювання, а також особам з підвищеною чутливістю і незвичайними реакціями при прийомі інших антибіотиків і інших лікарських препаратів. Протипоказанням до ендолюмбального введення служить також епілепсія. Рекомендується не вводити понад 20 000 000 ОД на добу особам у віці старше 60 років і не вводити масивні дози вагітним. Форма випуску: у флаконах, герметично закритих гумовими пробками, обтиснутими алюмінієвими ковпачками (аналогічна закупорювання застосовується для всіх антибіотиків), по 250 000- 500 000 і 1 000 000 ОД. Зберігання: список Б. У сухому місці при кімнатній температурі.