Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Карбахоліном (Carbacholinum). N- (~) -Карбамоілоксіетіл) -тріметіламмонія хлорид. Синоніми: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine, Carbamiotin, Carcholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestril, Lentin, Moryl, Tonocholin і ін. Білий кристалічний порошок зі слабким запахом аліфатичних амінів. Гігроскопічний. Дуже легко розчинний у воді, важко - в спирті, практично не розчиняється в ефірі і хлороформі. Розчини (рН 5,0 - 7,0) стерилізують при + 100 С протягом 30 хв. За хімічною будовою і фармакологічними властивостями близький до ацетілхоліну- активніший і надає більш тривалу дію, тому що не гідролізується холінестеразою. Стійкість препарату дозволяє користуватися ним не тільки для парентерального введення, а й для прийому всередину. При пероральному і парентеральному застосуванні препарат швидко всмоктується. Карбахолін зффектівності (сильніше ніж ацетилхолін) підвищує тонус мускулатури сечового міхура і кишечника. При місцевому застосуванні (у вигляді очних крапель) знижує внутрішньоочний тиск при глаукомі. Доза для дорослих при прийомі всередину 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг), підшкірно і внутрішньом`язово по 0,0001 - 0,00025 г (0,1 - О, 25 мг) 2 - 3 рази на день. При внутрішньовенному введенні (0,00005 г = 0,05 мг) слід дотримуватися великої обережності: вводять препарат дуже повільно. Зазначені дози з огляду на велику активність препарату не слід перевищувати. Вищі і е д о з и для дорослих: разова - усередину 0,001 г, під шкіру 0,0005 г-добова - усередину 0,003 г, під шкіру 0,001 г. При глаукомі розчини карбахолина (0,5 - 1%) закопують в кон`юнктивальний мішок 2 - 6 разів на день. Концентрацію карбахолина і частоту закапування слід підбирати індивідуально для кожного хворого, так як в зв`язку з сильним звуженням зіниці і спазмом циліарного м`яза можливі головний біль і біль в очах. Протипоказання, можливі ускладнення і заходи допомоги такі ж, як для ацетилхоліну. При прийомі карбахолина іноді з`являються відчуття жару, слинотеча, нудота, брадікардія- ці явища проходять при зменшенні дози. Форма випуску: порошок. Раніше карбахолин випускався у вигляді порошку і готових лікарських форм: таблеток по 0,001 г і 0,01% і 0,025% розчинів в ампулах по 1 мл. Останнім часом готові лікарські форми виключені з номенклатури лікарських засобів. Пропонується замість них користуватися ацеклідин (див.). Оскільки порошок карбахолина з номенклатури не виключений, можливо в разі потреби користуватися прописами для приготування ex tempore, в тому числі очними краплями. За кордоном випускаються очні краплі карбахолина (Carbacel, Isopto carbachol і ін.) У вигляді 0,75% - 1,5% - 2,25% і 3% розчинів. Для звуження зіниці під час хірургічних очних операцій випускається 0,01% розчин (Miostat intraocular). Вводять 0,5 мл в передню камеру ока. Зберігання порошку карбахолина: список А. У добре закупореній тарі, що охороняє від дії світла, в сухому місці.