Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 15 лікарські засоби, що застосовуються при інфекційних і паразитарних захворюваннях 15.7 антибіотики і антибактеріальні засоби-15.7.2 інгібітори бета-лактамаз

Інгібітори бета-лактамаз

В останні роки ізпродуктов життєдіяльності бактерії виделенисоедіненія, що блокують вироблення бета-лактамаз какграмположітельнимі, так і грамотріцательнимібактеріямі. До їх числа належить клавулановаякіслота.

клавуланова кислота угнетаетбета-лактамази стафілококів і грамотріцательнихбактерій (бета-лактамази I класу), а також B. catarrhalis, H.influenzae, E. coli. Застосовується у вигляді комбінірованнихпрепаратов, що містять 100-200 мг клавулановойкіслоти і ампіцилін, амоксицилін.карбенициллин або тикарциллин.

При внутрішньовенної інфузііклавулановой кислоти T1 / 2 становить близько 1 год, 35-45% клавуланової кислоти екскретується внеізмененном вигляді протягом перших 6 год у людей снормальной функцією нирок. Через 2 год послевнутрівенного введення 100 або 200 мг препаратаконцентрація клавулановоїкислоти в мочесоставляет відповідно 40 і 70 мкг / мл-через 4-6 ч-2 мкг / мл для обох доз. У крові 9% клавулановойкіслоти зв`язується з білками. Показанопронікновеніе клавулановоїкислоти в жовч, плевральну рідину, гематоенцефалічний бар`єр.

До інгібіторів бета-лактамаз относітсясулбактам - необоротний інгібітор бета-лактамазграмотріцательних і грампозитивних бактерій.Імеется фіксована комбінація сулбактама іампіциліна (уназин).

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

Інгібітори бета-лактамаз

В останні роки ізпродуктов життєдіяльності бактерії виделенисоедіненія, що блокують вироблення бета-лактамаз какграмположітельнимі, так і грамотріцательнимібактеріямі. До їх числа належить клавулановаякіслота.

клавуланова кислота угнетаетбета-лактамази стафілококів і грамотріцательнихбактерій (бета-лактамази I класу), а також B. catarrhalis, H.influenzae, E. coli. Застосовується у вигляді комбінірованнихпрепаратов, що містять 100-200 мг клавулановойкіслоти і ампіцилін, амоксицилін.карбенициллин або тикарциллин.

При внутрішньовенної інфузііклавулановой кислоти T1 / 2 становить близько 1 год, 35-45% клавуланової кислоти екскретується внеізмененном вигляді протягом перших 6 год у людей снормальной функцією нирок. Через 2 год послевнутрівенного введення 100 або 200 мг препаратаконцентрація клавулановоїкислоти в мочесоставляет відповідно 40 і 70 мкг / мл-через 4-6 ч-2 мкг / мл для обох доз. У крові 9% клавулановойкіслоти зв`язується з білками. Показанопронікновеніе клавулановоїкислоти в жовч, плевральну рідину, гематоенцефалічний бар`єр.

До інгібіторів бета-лактамаз относітсясулбактам - необоротний інгібітор бета-лактамазграмотріцательних і грампозитивних бактерій.Імеется фіксована комбінація сулбактама іампіциліна (уназин).