Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 12 лікарські засоби, що застосовуються при ревматіческіхі аутоімунних захворюваннях 12.2 нестероїдні протівовоспалітельниесредства 12.2.9 похідні антраниловой кислоти

похідні антраніловойкіслоти

Фенілантранілати (фенамати) - етопроізводние антраниловой кислоти. Основниміпрепаратамі цієї групи є флуфенамоваякіслота (арлеф) і її алюмінієва сіль (опірін),мефенамінова кислота (Понстан, понстіл) ітолфенамовая кислота (Клото). Механізм действіяантранілатов пов`язаний з разобщеніемокіслітельного фосфорилювання і угнетенімактівності лізосомних ферментів.

флуфенамовая кислотадобре всмоктується при прийомі всередину. Максімуімконцентраціі в крові визначається через 3-6 год, автор - через 8 год за рахунок ентерогепатіческойціркуляціі. У крові знаходиться повністю в зв`язку сбелком. Із сечею виділяється 55% неізмененногопрепарата і 36% у вигляді метаболітів глюкуронидов ігідроксілірованних глюкуронидов з калом, Т1 / 2составляет 8 годин.

Флуфенамовая кислоту призначають по 600мг / добу, опірін і мефенамінова кислота - по 750-1500мг / сут. Лікувальна дія цих засобів оченьслабое, і їх застосування в ревматології малоперспективно. Більш яскравий терапевтіческійеффект дає Клотен. Він випускається в капсулах по 100 мг, добова доза його становить 400-600 мг.

Серед побічних явищ при леченііантранілатамі найбільш часто зустрічається пронос, рідше нудота, блювота, шкірні висипи, нестойкаялейкопенія. При появі шлунково-кішечнихрасстройств антранілати скасовують. Основниміпротівопоказаніямі до їх призначенням являютсяязвенная хвороба жедудка і дванадцятипалоїкишки, а також ураження нирок.

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

похідні антраніловойкіслоти

Фенілантранілати (фенамати) - етопроізводние антраниловой кислоти. Основниміпрепаратамі цієї групи є флуфенамоваякіслота (арлеф) і її алюмінієва сіль (опірін),мефенамінова кислота (Понстан, понстіл) ітолфенамовая кислота (Клото). Механізм действіяантранілатов пов`язаний з разобщеніемокіслітельного фосфорилювання і угнетенімактівності лізосомних ферментів.

флуфенамовая кислотадобре всмоктується при прийомі всередину. Максімуімконцентраціі в крові визначається через 3-6 год, автор - через 8 год за рахунок ентерогепатіческойціркуляціі. У крові знаходиться повністю в зв`язку сбелком. Із сечею виділяється 55% неізмененногопрепарата і 36% у вигляді метаболітів глюкуронидов ігідроксілірованних глюкуронидов з калом, Т1 / 2составляет 8 годин.

Флуфенамовая кислоту призначають по 600мг / добу, опірін і мефенамінова кислота - по 750-1500мг / сут. Лікувальна дія цих засобів оченьслабое, і їх застосування в ревматології малоперспективно. Більш яскравий терапевтіческійеффект дає Клотен. Він випускається в капсулах по 100 мг, добова доза його становить 400-600 мг.

Серед побічних явищ при леченііантранілатамі найбільш часто зустрічається пронос, рідше нудота, блювота, шкірні висипи, нестойкаялейкопенія. При появі шлунково-кішечнихрасстройств антранілати скасовують. Основниміпротівопоказаніямі до їх призначенням являютсяязвенная хвороба жедудка і дванадцятипалоїкишки, а також ураження нирок.