Фенобарбітал (phenobaritalum). 5-етил-5-фенілбарбітуровая кислота. Синоніми: люмінал, adonal, aephenal, barbenyl, barbinal, barbiphеn, dоrmiral, epanal, episedal, fenemal, fenobarbital, gardenal, hypnotal, lepinal, luminal, mephabarbital, neurobarb, nirvo

Фенобарбітал (Phenobaritalum) .5-етил-5-фенілбарбітуровая кіслота.Сіноніми: Люмінал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphеn, Dоrmiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal і др.Белий кристалічний порошок слабогорького смаку, без запаха.Очень мало розчинний в холодній воді, важко - в киплячій (1:40), легко розчинний в спирті і розчинах лугів. зазвичай фенобарбітал розглядають як снодійне средство.Действітельно, він має виражену снодійну дію і находітпрімененіе при розладах сну. Однак в даний час наібольшеезначеніе цей препарат має як протиепілептичний средство.В малих дозах фенобарбітал надає заспокійливу дію в поєднанні з іншими препаратами (спазмолітики, сосудорасщіряющіесредства) знаходить застосування при нейровегетативних расстройствах.В зв`язку з протисудомну дію фенобарбітал призначають такжепрі хореї, спастичних паралічах, різних судомних реакціях.Прі прийомі всередину фенобарбітал повністю, але щодо медленновсасивается. Пік концентрації в крові спостерігається через 1 - 2 чпосле прийому. Близько 50% зв`язується білками плазми. Препарат равномернораспределяется в різних органах і тканях- менші концентрації егообнаружіваются в тканинах мозку. Період півжиття у плазмі крові дорослих становить 2 - 4 добу (до 7 діб у новонароджених). Виділяється з організму повільно, що створює передумови для кумуляції. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Неактивний метаболіт (4-оксіфенобарбітал) виділяється нирками у вигляді глюкуроніду, а около25% - в незміненому віде.Как снодійний засіб фенобарбітал призначають дорослим в дозе0,1 - 0,2 г на прийом зазвичай за 1/2 - 1 год до сну. Тривалість снотворногодействія становить 6 8 ч. Дітям залежно від віку призначають от0,005 до 0,0075 г.Снотворное дію фенобарбіталу подібно з таким другіхбарбітуратов. Небажаним властивістю фенобарбіталу є те, що при його застосуванні може спостерігатися виражене післядія: загальне пригнічення, що триває сонливість, ністагм, атаксія і др.В якості заспокійливого і спазмолітичний засіб фенобарбіталназначают в дозі 0,01-0,03 - 0,05 г 2 - 3 рази на день. Зазвичай егопріменяют в поєднанні зі спазмолітичними, судинорозширювальними ідругімі засобами (див. Таблетки "андипал", "беллатаминал", "теофедрин"та ін.). Він входить до складу препаратів корвалол і валокордін.Длітельного застосування фено6арбітала і містять його препаратів в як снодійних та заспокійливих засобів слід уникати у зв`язку з можливістю їх кумуляції і розвитку прівиканія.В останнім часом ряд готових лікарських форм, содержащіхфенобарбітал (таблетки "Пірамінал", "Діафеін", "Люпаверін", "Теодінал","Мікройод з фенобарбіталом" і ін.), виключений з номенклатури лікарських средств.Для лікування хворих на епілепсію фенобарбітал був вперше застосований В1912 р і до сих пір вважається одним з найбільш еффектівнихпротівоепілептіческіх засобів. Його широко застосовують при генералізованнихтоніко-клонічних нападах (grand mal), а також при фокальних пріступаху дорослих і детей.Взрослим його призначають, починаючи з дози 0,05 г 2 рази на день іпоступово підвищуючи дозу до тих пір, поки не припиняться припадки, але не більше 0,6 г на добу. Дітям препарат призначають в менших дозахв відповідно до віку (не є вищим вищих разових і добових доз) .Леченіе проводять тривалий час. Припиняти прийом фенобарбіталу пріепілепсіі треба поступово, так як раптова відміна препарату можевикликати розвиток припадку і навіть епілептичного статуса.Для лікування епілепсії фенобарбітал часто призначають в поєднанні з іншої лікарськими засобами. Зазвичай ці поєднання подбіраютіндівідуально в залежності від форми і перебігу епілепсії та общегосостоянія хворого. Існують, однак, і готові комбінірованниепрепарати (глюферал, паглюферал, фалі-лепсін і ін.) .Отечественний Психіатр М.Я. Серейский запропонував екстемпаральнуюкомбінацію (суміш Серейского), яка до сих пір застосовується длялечения хворих епілепсіей.Rp: Phenobarbitali 0,05 (0,07-0,1-0,15) Bromisovali 0,2 (0,3) Coffeini natrio-benzoatis 0,015 (0,02) Papaverini hydrochlоridi 0,03 (0,04) Calcii gluconatis 0,5 (1,0) М. f. pulv.D. t. d. N. 24S. По 1 порошку 2 - 3 рази на день (Перші цифри - це дози, які призначаються при більш легкомтеченіі хвороби, цифри в дужках - дози, призначувані в більш важких випадках.) Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,2 г-добова 0, 5 г.Однім з властивостей фенобарбіталу є його способностьвизивать "індукцію" ферментів і посилювати активність монооксигеназної ферментної системи печінки, що слід враховувати при одночасному його застосуванні з іншими лікарськими засобами, действіекоторих може при цьому послаблюватися (див. Бензонал). З цієї ж особливістю фенобарбіталу пов`язана його здатність зменшувати гипербилирубинемию, що лежить в основі його застосування для лікування і профілактікігемолітіческой хвороби новорожденних.Прі лікуванні фенобарбіталом, особливо при тривалому прийомі його, можливі побічні явища, обумовлені не тільки пригніченням діяльності ЦНС, але також зниженням артеріального тиску, алергічні реакції (шкірний сипьі ін.), зрушення у формулі крові.Препарат протипоказаний при важких ураженнях печінки і нирок снарушеніем їх функцій, при алкоголізмі, наркотичної залежності, міастенії. Його не слід призначати в перші 3 міс вагітності (щоб уникнути тератогенного дії). Слід також враховувати, що укормящіх матерів при прийомі фенобарбіталу він в значних колічествахобнаружівается в молоке.Одновременное застосування фенобарбіталу з іншими седатівнодействующімі препаратами призводить до посилення седативно-гіпнотичного ефекту і може супроводжуватися пригніченням диханія.Форми випуску: порошок- таблетки по ПРО, 005 г для дітей іпо 0,05 і 0,1 г для взрослих.Храненіе: список Б.Таблеткі "Глюферал" (Tabulettae "Gluferalum") Містять фенобарбітала0,025 г, бромізовалу 0,07 г, кофеінбензоата натрію 0,005 г, кальціяглюконата 0,2 г. Таблетки білого кольору. За складом і дії сходнисо сумішшю Серейского, але не містять папаверину. Застосовуються в основномпрі епілепсії з великими тоніко-клонічними пріпадкамі- в комбінацііс тріметіна їх можна призначати при малих формах епілепсіі.Назначают всередину після їжі, дорослим від 2 до 4 таблеток на пріем.Максімальная добова доза - 10 таблеток. Дітям залежно отвозраста призначають від 1/2 до 1 таблетки на прийом-максимальна добова доза для дітей до 10 років - 5 таблеток.Прі необхідності застосовують одночасно з іншими протиепілептичними препаратамі.Форма випуску: по 100 таблеток у банках оранжевого стекла.Храненіе: список Б. У сухому, захищеному від світла месте.Таблеткі "паглюферал"-1,2,3 (Tabulettae "Pagluferalum"-1,2,3) Містять відповідно фенобарбіталу 0,025- 0,035 або 0,05 г-бромізовала0,1- 0,1 або 0,15 г-кофеїн-бензоату натрію 0,0075- 0,0075 або 0,01 г-кальцію глюконату по 0,25 г і папаверину гідрохлориду 0,015 0,015ілі О, 02 г.Пріменяются так само, як суміш Серейского і таблетки "Глюферал", Для лікування епілепсії. Різні співвідношення інгредієнтів у різних варіантахтаблеток "паглюферал" дають можливість індивідуально підбирати дози.Форма випуску: по 40 таблеток у банках оранжевого стекла.Храненіе: список Б. У сухому, захищеному від світла месте.Под назвою lt; Фалі-лепсінgt; (Falilepcin) * за кордоном (Німеччина) випускається протиепілептичний препарат, який є сіллю фенобарбіталу та псевдонорефедріна. Включення в молекулу псевдонорефедріна, який надає помірний стимулюючий вплив на центральну нервову систему (див. Ефедрин), трохи зменшує гальмівну дію (сонливість, нарушеніеработоспособності) фенобарбітала.Назначают при епілепсії всередину (дорослим і дітям старше 12 років), починаючи з 0,05 г (50 мг ) в день, поступово підвищуючи дозу до0,3 - 0,45 г в день (в 3 прийоми) .Форма випуску: таблетки по ПРО, 1 г в упаковці по 100 штук.Храненіе: список Б. у захищеному від світла месте.Барбексаклон (Barbexaclone) *. Синоніми: Маліазін, Maliasin, Phenomitur.Является поєднанням фенобарбіталу та бензедрекса (ціклогексільногоаналога зфедріна) Застосовується в якості протисудомної кошти. Подібний подіє з фалі-лепсіном. Бензедрекса зменшує депримуючий впливна ЦНС.