Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Фенобарбітал (Phenobaritalum). 5-етил-5-фенілбарбітуровая кислота. Синоніми: Люмінал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphеn, Dоrmiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal і ін. Білий кристалічний порошок слабогорького смаку, без запаху. Дуже мало розчинний у холодній воді, важко - в киплячій (1:40), легко розчинний в спирті і розчинах лугів. Зазвичай фенобарбітал розглядають як снодійний засіб. Дійсно, він має виражену снодійну дію і застосовується при розладах сну. Однак в даний час найбільше значення цей препарат має як протиепілептичний засіб. У малих дозах фенобарбітал надає заспокійливу дію і в поєднанні з іншими препаратами (спазмолітики, сосудорасщіряющіе кошти) знаходить застосування при нейровегетативних розладах. У зв`язку з протисудомну дію фенобарбітал призначають також при хореї, спастичних паралічах, різних судомних реакціях. При прийомі всередину фенобарбітал повністю, але відносно повільно всмоктується. Пік концентрації в крові спостерігається через 1 - 2 год після прийому. Близько 50% зв`язується білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється в різних органах і тканях- менші концентрації його виявляються в тканинах мозку. Період півжиття у плазмі крові у дорослих становить 2 - 4 добу (до 7 діб у новонароджених). Виділяється з організму повільно, що створює передумови для кумуляції. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Неактивний метаболіт (4-оксіфенобарбітал) виділяється нирками у вигляді глюкуроніду, а близько 25% - в незміненому вигляді. Як снодійний засіб фенобарбітал призначають дорослим в дозі 0,1 - 0,2 г на прийом зазвичай за 1/2 - 1 год до сну. Тривалість снодійного дії становить 6 8 ч. Дітям залежно від віку призначають від 0,005 до 0,0075 р Снодійне дію фенобарбіталу подібно з таким інших барбітуратів. Небажаним властивістю фенобарбіталу є те, що при його застосуванні може спостерігатися виражене післядія: загальне пригнічення, що триває сонливість, ністагм, атаксія та ін. В якості заспокійливого і спазмолітичний засіб фенобарбітал призначають в дозі 0,01-0,03 - 0,05 г 2 - 3 рази на день. Зазвичай його застосовують у поєднанні зі спазмолітичними, судинорозширювальними і іншими засобами (див. Таблетки "андипал", "беллатаминал", "теофедрин" та ін.). Він входить до складу препаратів корвалол і валокордин. Тривалого застосування фено6арбітала і містять його препаратів в якості снодійних та заспокійливих засобів слід уникати у зв`язку з можливістю їх кумуляції і розвитку звикання. Останнім часом ряд готових лікарських форм, що містять фенобарбітал (таблетки "Пірамінал", "Діафеін", "Люпаверін", "Теодінал", "Мікройод з фенобарбіталом" і ін.), виключений з номенклатури лікарських засобів. Для лікування хворих на епілепсію фенобарбітал був вперше застосований в 1912 р і до сих пір вважається одним з найбільш ефективних протиепілептичних засобів. Його широко застосовують при генералізованих тоніко-клонічних нападах (grand mal), а також при фокальних нападах у дорослих і дітей. Дорослим його призначають, починаючи з дози 0,05 г 2 рази на день і поступово підвищуючи дозу до тих пір, поки не припиняться припадки, але не більше 0,6 г на добу. Дітям препарат призначають в менших дозах відповідно до віку (не є вищим вищих разових і добових доз). Лікування тривале. Припиняти прийом фенобарбіталу при епілепсії треба поступово, так як раптова відміна препарату може викликати розвиток нападу і навіть епілептичного статусу. Для лікування епілепсії фенобарбітал часто призначають у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Зазвичай ці поєднання підбирають індивідуально в залежності від форми і перебігу епілепсії та загального стану хворого. Існують, однак, і готові комбіновані препарати (глюферал, паглюферал, фалі-лепсін і ін.). Вітчизняний психіатр М.Я. Серейский запропонував екстемпаральную комбінацію (суміш Серейского), яка до сих пір застосовується для лікування хворих на епілепсію. Rp: Phenobarbitali 0,05 (0,07-0,1-0,15) Bromisovali 0,2 (0,3) Coffeini natrio-benzoatis 0,015 (0,02) Papaverini hydrochlоridi 0,03 (0,04) Calcii gluconatis 0,5 (1,0) М. f. pulv. D. t. d. N. 24 S. По 1 порошку 2 - 3 рази на день (Перші цифри - це дози, які призначаються при більш легкому перебігу хвороби, цифри в дужках - дози, призначувані в більш важких випадках.) Вищі дози для дорослих всередину: разова 0, 2 г-добова 0,5 р Одним із властивостей фенобарбіталу є його здатність викликати "індукцію" ферментів і посилювати активність монооксигеназної ферментної системи печінки, що слід враховувати при одночасному його застосуванні з іншими лікарськими засобами, дія яких може при цьому послаблюватися (див. Бензонал). З цієї ж особливістю фенобарбіталу пов`язана його здатність зменшувати гипербилирубинемию, що лежить в основі його застосування для лікування і профілактики гемолітичної хвороби новонароджених. При лікуванні фенобарбіталом, особливо при тривалому прийомі його, можливі побічні явища, обумовлені не тільки пригніченням діяльності ЦНС, але також зниженням артеріального тиску, алергічні реакції (шкірний висип і ін.), Зрушення у формулі крові. Препарат протипоказаний при важких ураженнях печінки і нирок з порушенням їх функцій, при алкоголізмі, наркотичної залежності, міастенії. Його не слід призначати в перші 3 міс вагітності (щоб уникнути тератогенного дії). Слід також враховувати, що у годуючих матерів при прийомі фенобарбіталу він в значних кількостях виявляється в молоці. Одночасне застосування фенобарбіталу з іншими седативно діючими препаратами призводить до посилення седативно-гіпнотичного ефекту і може супроводжуватися пригніченням дихання. Форми випуску: порошок- таблетки по ПРО, 005 г для дітей і по 0,05 і 0,1 г для дорослих. Зберігання: список Б. Таблетки "Глюферал" (Tabulettae "Gluferalum") Містять фенобарбіталу 0,025 г, бромізовалу 0,07 г, кофеінбензоата натрію 0,005 г, кальцію глюконату 0,2 г. Таблетки білого кольору. За складом і дією подібні з сумішшю Серейского, але не містять папаверину. Застосовуються в основному при епілепсії з великими тоніко-клонічними пріпадкамі- в комбінації з тріметіна їх можна призначати при малих формах епілепсії. Призначають внутрішньо після їди, дорослим від 2 до 4 таблеток на прийом. Максимальна добова доза - 10 таблеток. Дітям залежно від віку призначають від 1/2 до 1 таблетки на прийом-максимальна добова доза для дітей до 10 років - 5 таблеток. При необхідності застосовують одночасно з іншими протиепілептичними препаратами. Форма випуску: по 100 таблеток у банках оранжевого скла. Зберігання: список Б. У сухому, захищеному від світла місці. таблетки "паглюферал"-1,2,3 (Tabulettae "Pagluferalum"-1,2,3) Містять відповідно фенобарбіталу 0,025- 0,035 або 0,05 г-бромізовалу 0,1- 0,1 або 0,15 г-кофеїн-бензоату натрію 0,0075- 0,0075 або 0,01 г- кальцію глюконату по 0,25 г і папаверину гідрохлориду 0,015 0,015 або О, 02 м Застосовуються так само, як суміш Серейского і таблетки "Глюферал", Для лікування епілепсії. Різні співвідношення інгредієнтів у різних варіантах таблеток "паглюферал" дають можливість індивідуально підбирати дози. Форма випуску: по 40 таблеток у банках оранжевого скла. Зберігання: список Б. У сухому, захищеному від світла місці. Під назвою lt; Фалі-лепсінgt; (Falilepcin) * за кордоном (Німеччина) випускається протиепілептичний препарат, який є сіллю фенобарбіталу та псевдонорефедріна. Включення в молекулу псевдонорефедріна, який надає помірний стимулюючий вплив на центральну нервову систему (див. Ефедрин), трохи зменшує гальмівну дію (сонливість, порушення працездатності) фенобарбіталу. Призначають при епілепсії всередину (дорослим і дітям старше 12 років), починаючи з 0,05 г (50 мг) в день, поступово підвищуючи дозу до 0,3 - 0,45 г в день (в 3 прийоми). Форма випуску: таблетки по ПРО, 1 г в упаковці по 100 штук. Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці. Барбексаклон (Barbexaclone) *. Синоніми: Маліазін, Maliasin, Phenomitur. Є поєднанням фенобарбіталу та бензедрекса (ціклогексільного аналога зфедріна). Застосовується в якості протисудомної кошти. Подібний дією з фалі-лепсіном. Бензедрекса зменшує депримуючий вплив на ЦНС.