Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Сінестрол (Synoestrolum). мезо-3,4-Ді-(пара-оксифеніл) -гексан. Синоніми: Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal, Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo і ін. Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок без запаху. Практично не розчиняється у воді, легко розчинний у спирті, важко - в персиковому маслі. Синестрол є синтетичним з`єднанням - похідним стильбену. За хімічною будовою відрізняється від стероїдних естрогенних гормонів, але за біологічними і лікувальними властивостями близький до них. До групи похідних стильбену відносяться також діетилстильбестрол, діместрол і інші синтетичні естрогенні препарати. У перші роки після отримання ці синтетичні естрогени мали широке застосування в медичній практиці. Надалі в зв`язку з отриманням більш ефективних і краще переносите препаратів (етинілестрадіол та ін.) Використання сінестрол і діетілстільбестрола стало більш обмеженим. Синестрол по естрогенної активності рівноцінний естрону: 1 мг сінестрол відповідає 10 000 ОД. Показання до застосування у жінок в основному такі ж, як показання до застосування естрону. Іноді призначають при гіпертрофії і раку передміхурової залози у чоловіків. Вводять внутрішньом`язово, під шкіру і внутрь- внутрішньом`язово і під шкіру в масляних розчинах, всередину - в таблетках. При введенні всередину Синестрол швидко всасивается- не руйнується в шлунково-кишковому тракті. При гіпогеніталізмі, вродженої аменореї і різко недорозвиненою матці застосовують по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг) внутрішньом`язово або по 0,002 г (2 мг) всередину щодня протягом 4 - 6 тижнів і більше. При наявності ефекту призначають потім прогестерон (по 5 мг на день внутрішньом`язово) або прегнин (по 10 мг 3 рази на день всередину) протягом 6 - 8 днів. У разі необхідності курси гормонотерапії проводять повторно. При вторинній аменореї призначають по 1 - 2 мг сінестрол в день протягом 15 - 20 днів, потім протягом 6 - 8 днів - прогестерон або прегнін зазначеній дозі. При гіпоолігоменорее препарат призначають по 1 мг внутрішньом`язово або всередину щодня або через день протягом першої половини міжменструальної періоду-при безплідді на грунті недорозвинення матки - по 1 мг внутрішньом`язово або 1 - 2 мг всередину в перші 7 - 8 днів після менструаціі- при клімактеричних розладах призначають всередину по 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг). Тривалість лікування індивідуалізують (див. Естрон). Для зменшення лактації у жінок в післяпологовому періоді призначають по 0,001 г 2 рази на день всередину або по 1 мл 0,1% розчину 1 раз на день внутрішньом`язово протягом 2 днів-для повного придушення лактації - по 0,002-0,003 г в день або по 1 мл 0,1% розчину 2 рази на день протягом 5 - 7 днів. При раку молочної залози у жінок старше 60 років застосовують 2% розчин сінестрол. Вводять щодня, починаючи з 1 мл в день, потім добову дозу поступово збільшують по 5 мл. Шляхом ретельного спостереження встановлюють оптимальну дозу, яку вводять протягом тривалого часу. У разі аденоми передміхурової залози вводять щодня по 2 мл 2% розчину (0,04 г) сінестрол протягом 30 днів. Протягом року проводять ще 2 - 3 курсу по 20 днів з інтервалами 2 - 3 міс. При раку передміхурової залози вводять щодня по 3 - 4 мл 2% розчину (0,06 - 0,08 г) внутрішньом`язово протягом 2 міс, потім по 0,5 - 1 мл 2% розчину в день внутрішньом`язово або всередину. Загальна доза і тривалість лікування залежить від змін у передміхуровій залозі, наявності чи відсутності метастазів, загального стану і ступеня фемінізації. Синестрол і інші естрогенні препарати (див. Фосфестрол, Хлортріанізен) при лікуванні злоякісних новоутворень застосовують зазвичай у поєднанні з іншими методами (хірургічне лікування, променева терапія). Вищі і ї д о зи сінестрол для дорослих всередину: разова 0,002 г, добова 0,004 г-в м`язи: разова 0,002 г (2 мл 0,1% розчину), добова 0,003 г. При лікуванні злоякісних новоутворень вища разова доза внутрішньом`язово 0,06 г (3 мл 2% розчину), вища добова доза 0,1 г (5 мл 2% розчину). Синестрол зазвичай добре переноситься. В окремих випадках з`являються нудота, блювота, запаморочення. При прийомі великих доз можливі токсичне ушкодження печінки, надмірна проліферація ендометрію та кровотечі у жінок, виражена фемінізація у чоловіків (зниження статевої функції, набухання молочних залоз, пігментація сосків, зменшення розмірів яєчок і ін.). Синестрол і його аналоги протипоказані при вагітності, при захворюваннях печінки і нирок. Форми випуску: таблетки по 0,001 г (1 мг) - 0,1% (1 мг в 1 мл) і 2% (20 мг в 1 мл) масляні розчини в ампулах по 1 мл-2% розчин застосовують тільки для лікування хворих з злоякісними новоутвореннями. Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.