Фосфестрол (рhosphоеstrolum). Тетранатріевая сіль діфосфорная ефіру транс-3,4-ді-пара-оксіфенілгексена-3. Синоніми: хонван, суtonal, difostilben, fosfestrol, fosfostiben, honvan, ноnvol, stibostatin, stilphostrol і ін

Фосфестрол (Рhosphоеstrolum) .Тетранатріевая сіль діфосфорная ефіру транс-3,4-ді-пара-оксіфенілгексена-3.Сіноніми: Хонван, Суtonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Ноnvol, Stibostatin, Stilphostrol і др.Белий або білий з кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок.Легко розчинний у воді, практично не розчиняється в спірте.По структурі фосфестрол є фосфорним ефіром діетілстільбестрола (див.). Застосовують фосфестрол (хонван) для лікування раку передміхурової залози (включаючи випадки з метастазами). Він вважається специфічним засобом, що діє у всіх стадіях раку цієї локалізації, чутливого кестрогенним препаратів. При естрогенрезістентних формах пухлини фосфестрол малоеффектівен.Фосфестрол був синтезований з метою створення естрогенного препаратас виборчої протипухлинну активність, а саме, щоб він билнеактівен під час циркуляції в крові, але при проникненні в пухлинну тканину передміхурової залози розкладається під впливом содержащейсяв ній фосфатази (активність якої підвищена в пухлинних клітинах) сосвобожденіем діетілстільбестрола, який надає цитостатичну вплив. Таким чином, фосфестрол може розглядатися як пролекарство, яке виконує lt; транспортнуюgt; функцію, тобто доставляє активна речовина в пухлинну тканину. За принципом побудови, фосфестрол має, в такий спосіб, схожість з циклофосфаном (див.). Фосфестрол застосовують внутрішньовенно у вигляді 6% розчину і всередину у вигляді таблеток.Существуют різні схеми застосування фосфестрол (хонвана). Обичнолеченіе починають з щоденного внутрішньовенного введення по 1,2 г (4 ампули по 0,3 г). Вводять повільно або крапельно, розводячи в 5% розчині глюкози (при положенні хворого лежачи), протягом 10 днів, потім по 0,3 г (1 ампула в день) протягом 10 - 20 днів. В особливих випадках, застосовують препаратежедневно длітельно.Ослабленним хворим, людям з серцевою недостатністю, нарушеніяміфункцій печінки і нирок, препарат починають вводити в менших дозах - 0,6 г (2 ампули по 0,3 г) в день протягом 10 днів, потім по 0,3 г (1 ампула) в день.Сніженіе дози фосфестрол (хонвана) має проводитися під контролемклініческіх і біохімічних показників-слід визначати рівень кислої фосфатази в сироватці крові.При неможливості внутрішньовенного введення, призначають фосфестрол (хонван) всередину у вигляді таблеток (до їжі з невеликою кількістю рідини) .Прінімают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетці) 3 рази в день. Уразі розвитку диспепсичних явищ, рекомендується затримувати таблеткіза щокою або під язиком до повного рассасиванія.Для підтримуючої терапії призначають по 1 - 2 таблетки 3 рази на день, потім по 1 таблетці 2 рази на добу (не менше). Можна проводити підтримуючу терапію ін`єкціями фосфестрол (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 раз в тиждень (під контролем клінічних і біохімічних показників) .Можно також здійснювати підтримуючу терапію призначенням пролонгованих естрогенних препаратів (ін`єкції поліестрадіол-фосфату - естрадуріна) або пероральним прийомом антиандрогенів (див. Флутамід) .Леченіе фосфестрол зазвичай добре переноситься хворими. У началелеченія іноді відзначаються нудота, блювота, погіршення загального стану-ці явища проходять в процесі подальшого лікування. Можливо появленіезуда і болю в області заднього проходу і статевих органів, рідше - особи ішеі. У цих випадках можна застосовувати протигістамінні препарати. Упроцесі лікування можуть виникнути болі в області розташування метастатичних вузлів. Можливо також зниження згортання крові з геморагічними явищами. Можуть спостерігатися явища фемінізації (гінекомастія) .Препарат протипоказаний при зниженому згортанні крові, схильності до геморагій, при виражених ураженнях печені.Для запобігання зниженню згортання крові рекомендується вводітьв вену розчин кальцію хлоріда.Форми випуску: 6% розчин в ампулах по 5 мл-таблетки по 0,1 г в упаковці по 30 штук.Храненіе: список Б. У захищеному від світла месте.Раствори фосфестрол (хонвана) не можна змішувати з інфузіоннимірастворамі, що містять солі кальцію або магнію.