Циклофосфан (сусlophosphаnum). N-біс (b-хлоретил) -nо-тріметіленовий ефір диамида фосфорної кислоти. Синоніми: cyclophosphamidе, cyclophosphamidum, cytofosfan, cytophosphan, cytoxan, endoxan, еnduxan, genoxal, мitoxan, рrосуtох, sendохаn і ін

Циклофосфан (Сусlophosphаnum) .N-біс- (b-хлоретил) -N -О-тріметіленовий ефір ДИАМИДА фосфорної кіслоти.Сіноніми: Cyclophosphamidе, Cyclophosphamidum, Cytofosfan, Cytophosphan, Cytoxan, Endoxan, Еnduxan, Genoxal, Мitoxan, Рrосуtох, Sendохаn і ін .Белий кристалічний порошок. Розчинний у воді (1:50), легко розчинний у спирті, важко - у фізіологічному розчині натрію хлоріда.Является алкилирующим цитостатическим препаратом з характерним хімічною будовою: його молекула має дві фосфамідние зв`язку та одну фосфорноефірную зв`язок- синтез проведений з таким розрахунком, щоб препарат обладалізбірательной протипухлинну активність, тобто, щоб він був неактивним, перебуваючи в крові, але при проникненні в пухлинні клітини швидко розкладався під впливом містяться в них у відносно великій колічествефосфатаз (фосфамідаз) із звільненням біс- (b-хлоретил) -аміну. Таким чином, препарат може розглядатися як пролекарство сlt; транспортнойgt; функцією, що доставляє активну цитостатичну речовина пухлинні клітини. Останнім часом встановлено, що в організмі утворюються містять фосфор активні метаболіти циклофосфану, які відіграють важнуюроль в протипухлинному еффекте.Препарат володіє відносно широким протипухлинною спектром дії і надає м`якшу, ніж інші аналогічні препарати, впливна тромбоцітопоез.Пріменяют циклофосфан при дрібноклітинному раку легені, раку яєчників, раку молочної залози, ретикулосаркоме, лимфосаркоме, хронічному лімфолейкозі, гострий лімфобластний лейкоз, множинної мієломі, опухоліВільямса, кісткової ретикулосаркоме, пухлини Юінга, ангіосаркоме.Вводят внутрішньовенно, внутрішньом`язово всередину, а також в полості.Іспользуют різні схеми лікування: а) по 200 мг ( 3 мг / кг) щодня ілі400 мг (6 мг / кг) через день (всередину, внутрішньовенно або внутрішньом`язово) -б) по 1 г (15 мг / кг) 1 раз в 5 днів внутрівенно- в) 2 - 3 г (30 - 45 мг / кг) 1 раз в 2 - 3 тижнів внутрішньовенно. Курсова доза при всіх режимах леченіясоставляет 6 - 14 м Використовують і інші схеми леченія.Прі скупченнях рідини в результаті ракового процесу в черевній іплевральной порожнинах, на додаток до внутрішньовенних інфекцій, вводять в порожнини по 0,4 - 1,0 г циклофосфану (при кожної пункції). Кількість препарату, що вводиться в вену, при цьому відповідно зменшують. Після закінчення основного курсу лікування циклофосфаном, може застосовуватися поддержівающаятерапія: 2 рази на тиждень вводять внутрішньовенно (або внутрішньом`язово) по 0,1 0,2 г препарату або призначають його всередину у вигляді таблеток по 0,05 - 0,1 г2 рази в день. Прийом препарату всередину зручний для тривалої терапіі.Ціклофосфан використовується також як иммунодепрессивное засіб. Він пригнічує (як і інші цитостатики) проліферацію беруть участь в іммунномответе лімфоцітарник клонів. При цьому він діє переважно на Влімфоцітов. Є дані про застосування циклофосфану при гломерулонефритах, червоний вовчак, ревматоїдному артриті, неспецифічному аортоартерііте.В якості иммунодепрессивного кошти застосовують зазвичай ціклофосфаніз розрахунку 1,0 - 1,5 мг / кг (50 - 100 мг на добу), а при добрій переносимості - до 3 - 4 мг / кг.Следует враховувати, що, хоча циклофосфан менше впливає на кровотворення, ніж інші похідні біс- (b- хлоретил) -аміну, він також може викликати пригнічення лейкопоеза.Нельзя починати лікування препаратом при кількості лейкоцитів менее3,5 х 109 / л і тромбоцитів 120 х 109 / л.Во час лікування необхідно проводити дослідження крові не рідше 2 розв тиждень. При зниженні кількості лейкоцитів до 2,5 х 109 / л і тромбоцітовдо 100 10 9 / л лікування припиняють. При різко вираженою лейкопенії переливають кров або лейкоцитную і тромбоцитную масу, призначають вітаміни, стимулятори кровотворення. Переливання стимулюючих кількостей крові (100 - 125 мл 1 раз на тиждень) рекомендується проводити протягом всегокурса леченія.Прі застосуванні циклофосфану, особливо при передозуванні, можуть спостерігатися різні побічні явища. Часто буває нудота і блювота. Дляуменьшенія цих явищ рекомендується введення піридоксину (внутрімишечно0,05 г) або аміназину (0,025 г внутрішньовенно або внутрішньом`язово) через 1 чпосле введення циклофосфану. Часто (до 90% випадків) через 18 - 20 днейпосле початку застосування препарату спостерігається часткова або повна алопеція- волосся відростає після припинення прийому циклофосфана. Іногдавознікают запаморочення, погіршення зору, дизуричні явища, гематурія. Дизуричніявища проходять зазвичай через 4 - 5 днів. Часто хворі скаржаться на біль в кістках, що триває до 2 - 3 нед.Местного дратівної впливу циклофосфан не робить, проте прівнутріплевральном введенні препарату може підвищитися температура тіла (на 2 - 3-й день), з`явитися кашель і біль в грудній клетке.Ціклофосфан протипоказаний при анемії, кахексії, важких захворюваннях серця, печінки і нирок, в термінальних стадіях болезні.Форми випуску: в ампулах по 0,1 і 0,2 г препарату-таблетки, покритиеоболочкой, по 0,05 г в упаковці по 50 штук.Раствори для ін`єкцій готують безпосередньо перед застосуванням на стерильній воді для ін`екцій.Храненіе: список А. У сухому, захищеному від світла місці при температурене вище + 10 С.