Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Проспидин (Рrospidinum). N, N111-біс (2-гідрокси-3-хлорпропіл) - N, N11-діспіротріпіперазінія діхло рід, моногідрат. Синоніми: Prospidii chloridum, Prospidium chloride. Білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді, практично не розчиняється в спірте- рН 2% водного розчину 6,0 - 7,0. За хімічною будовою проспидин має деяку схожість з біс (b-хлоретил) -амін, проте істотно відрізняється тим, що складна гетероциклічна частина його молекули містить четвертинні атоми азоту, а замість хлоретільних радикалів містяться хлороксіпропільние групи, приєднані до двох полярно розташованим атомам азоту. Проспидин є активним протипухлинним препаратом. На відміну від інших цитостатичних препаратів не надає в лікувальних дозах вираженого пригнічуючого впливу на кровотворення. Як і інші цитостатичні препарати, проспидин володіє імунодепресивними властивостями. Основними показаннями до застосування проспідину є рак гортані та злоякісні новоутворення глотки. Більш чутливі до препарату екзофітної зростання напруження та гістологічно малодиференційовані новоутворення. Препарат ефективний також при папилломатозе верхніх дихальних шляхів (застосовують переважно при поширеному, часто рецидивуючому процесі в гортані, трахеї, порожнини носа і придаткових пазухах), при раку легенів, лімфогранулематоз, при ретікулезах шкіри (ангіоретікулез Капоші, грибоподібний мікоз, саркоматоз шкіри), пузирчатке , ретинобластома. Застосовують проспидин внутрішньовенно або внутрішньом`язово і місцево (мазь). Випускають для ін`єкцій у вигляді білого порошку або білої пористої маси в герметично закупорених флаконах по 0,1 г і в ампулах по 0,05 г для дітей (Prospidinum Lyophilisatum 0,05 РRО injectionibus pro infantibus). Розчини готують безпосередньо перед застосуванням у фізіологічному розчині натрію хлориду з розрахунку 10 - 20 мг в 1 мл розчину. Для місцевого застосування випускається З0% і 50% мазь. При раку гортані і злоякісних новоутвореннях глотки вводять препарат внутрішньовенно або внутрішньом`язово 1 раз на день щодня або через день. Внутрішньовенне застосування зазвичай трохи більш ефективно, ніж внутрішньом`язове. Починають з разової дози 50 мг (вона ж і добова доза). При гарній переносимості збільшують дозу через 1 - 2 ін`єкції до 0,1 г, а через наступні 3 - 6 днів - до 0,15 - 0,2 м Терапевтичний ефект зазвичай настає при загальній дозі 2,5 - 3 м Проте, доза на курс може бути збільшена до 6 м В разі недостатнього ефекту від дози 2,5 - 3,0 г може одночасно призначатися променева терапія. При папіломах верхніх дихальних шляхів застосовують проспидин після видалення папілом, починаючи з наступного дня після операції. Вводять дорослим внутрішньовенно або внутрішньом`язово, починаючи з дози 50 мг (один раз в день), через день її збільшують до 0,1 г, при хорошій переносимості - до 0,2 м вводять 5 разів на тиждень. На курс 2,0 - 3,5 г. Дітям проспидин призначають з розрахунку 3 мг / кг. Перша разова доза зазвичай становить 30 мг, а потім в залежності від маси тіла призначають від 40 до 120 мг на внутрішньовенне введення 5 разів на тиждень. Всього роблять 25 - 30 ін`єкцій. Загальна доза на курс - від 1 до 3 м Після видалення папілом, змащують також поверхню рани і залишилися дрібні папіломи З0% або 50% маззю через день (всього 15 - 20 змазувань). При папилломатозе гортані і трахеї, можна поєднувати внутрішньовенні ін`єкції проспідину з аерозольними інгаляціями (0,1 - 0,2 г препарату щодня по 10 хв-всього 15 процедур). При ангіоретікулезе Капоші вводять внутрішньовенно (або внутрішньом`язово), починаючи з 50 - 75 мг, потім збільшують дозу (разову, вона ж добова) до 0,1 - 0,15 м На курс лікування застосовують 2,0 - 3,5 м доцільно проводити повторні курси (2 - 3 курсу) з інтервалом 1,5 - 3 - 6 міс. Лікувальний ефект більш виражений при поєднанні проспідином з кортикостероїдами. У поєднанні з хірургічним втручанням, променевою терапією та светокоагуляціей, застосовують проспидин при лікуванні ретинобластом у дітей. Препарат вводять внутрішньом`язово (4 мг / кг), зазвичай призначають 15 - 20 ін`єкцій щодня. Вводять також підкон`юнктивально, пара- і ретробульбарно (в тих же дозах в 0,5 - 1,0 мл ізотонічного розчину натрію хлориду). Проспидин може застосовуватися при необхідності в поєднанні з іншими цитостатичними препаратами і променевою терапією. У зв`язку з іммуномодулірующей (імуносупресивної) активністю проспидин знайшов застосування для базисної терапії при ревматоїдному артриті, а також в терапії системного червоного вовчака. Призначають проспидин при ревматоїдному артриті по 0,1 г на добу (1,5 мг / кг) щодня внутрішньовенно або внутрішньом`язово протягом 8-12 днів (іноді до 2,5 мг / кг протягом 25 - 30 днів) - при системному червоному вовчак - починаючи з 0,05 г внутрішньом`язово, потім по 0,1 г спочатку щодня протягом 8 - 12 днів, потім через день, далі через 3 - 6 днів, а після досягнення ремісії - по 1 - 4 ін`єкції на місяць. Мазь проспідину застосовують при папіломах, базаліомах шкіри, раку шкіри і слизових оболонок порожнини рота. Наносять на уражені ділянки 50% або 30% мазь (від 0,4 до 3 г) 1 раз на день щодня або через 1 - 2 дні. Курс лікування - зазвичай 21 аплікація. Для профілактики дерматиту змазують ділянки навколо області поразки цинковою маззю. Препарат зазвичай добре переноситься. В окремих випадках можливі зниження артеріального тиску, запаморочення, підвищена чутливість до холоду. Ці явища проходять при зниженні дози або збільшенні інтервалів між ін`єкціями. Можливі також зменшення апетиту, нудота, головний біль. Найбільш часті побічні явища при застосуванні проспідину - парестезії (парестезія шкіри обличчя, пальців рук, мови). Зазвичай ці явища оборотні і проходять при зниженні дози або збільшенні інтервалів між ін`єкціями. В окремих випадках парестезії можуть обмежити можливість продовженням ня курсу лікування. Можуть також спостерігатися порушення функції нирок. При застосуванні мазі можуть з`явитися гіперемія, набряклість тканин. У цих випадках припиняють змазування на 2 - 5 днів. Проспидин протипоказаний при недостатності серцево-судинної системи у фазі декомпенсації, при порушеннях функцій печінки та нирок, вертебробазилярной судинної недостатності. При внутрішньовенному введенні хворі повинні знаходитися в положенні лежачи і залишатися в цьому положенні не менше 30 хв. Форми випуску: проспидин ліофілізований по 0,1 і 0,05 г для ін`єкцій (Prospidinum lyophilisatum 0,1 et 0,05 pro injectionibus) - біла пориста маса або порошок, легко розчинний в воді-мазь 30% і 50% в тубах по 15 і 30 г. Зберігання: список Б.