Проспидин (рrospidinum). N, n111-біс (2-гідрокси-3-хлорпропіл) - n, n11-діспіротріпіперазінія діхло рід, моногідрат. Синоніми: prospidii chloridum, prospidium chloride

Проспидин (Рrospidinum) .N, N111-біс (2-гідрокси-3-хлорпропіл) - N, N11-діспіротріпіперазінія діхло рід, моногідрат.Сіноніми: Prospidii chloridum, Prospidium chloride.Белий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді, практично не розчиняється в спірте- рН 2% водного розчину 6,0 - 7,0.По хімічною будовою проспидин має деяку схожість з біс (b-хлоретил) -амін, проте істотно відрізняється тим, що складна гетероциклічна частина його молекули містить четвертинні атоми азоту, аразом хлоретільних радикалів містяться хлороксіпропільние групи, приєднані до двох полярно розташованим атомам азота.Проспідін є активним протипухлинним препаратом. На відмінувід інших цитостатичних препаратів не надає в лікувальних дозах вираженого пригнічуючого впливу на кроветвореніе.Как і інші цитостатичні препарати, проспидин володіє імунодепресивними свойствамі.Основнимі показаннями до застосування проспідину є рак гортані злоякісні новоутворення глотки. Більш чутливі до препарату екзофітної зростання напруження та гістологічно малодиференційовані новообразованія.Препарат ефективний також при папилломатозе верхніх дихальних шляхів (застосовують переважно при поширеному, часто рецідівірующемпроцессе в гортані, трахеї, порожнини носа і придаткових пазухах), при ракелегкіх, лімфогранулематозі, при ретікулезах шкіри (ангіоретікулез Капоші , грибоподібний мікоз, саркоматоз шкіри), пузирчатке, ретінобластомах.Пріменяют проспидин внутрішньовенно або внутрішньом`язово і місцево (мазь) Випускається для ін`єкцій у вигляді білого порошку або білої пористої маси в герметично закупорених флаконах по 0,1 г і в ампулах по 0, 05 г для дітей (Prospidinum Lyophilisatum 0,05 РRО injectionibuspro infantibus) .Раствори готують безпосередньо перед застосуванням у фізіологічному розчині натрію хлориду з розрахунку 10 - 20 мг в 1 мл розчину. Для местногопрімененія випускається З0% і 50% мазь.Прі раку гортані і злоякісних новоутвореннях глотки вводять препарат внутрішньовенно або внутрішньом`язово 1 раз на день щодня або через день.Внутрівенное застосування зазвичай трохи більш ефективно, ніж внутрішньом`язове. Починають з разової дози 50 мг (вона ж і добова доза). При хорошейпереносімості збільшують дозу через 1 - 2 ін`єкції до 0,1 г, а через наступні 3 - 6 днів - до 0,15 - 0,2 м Терапевтичний ефект зазвичай настає при загальній дозі 2,5 - 3 м Проте, доза на курс може бути увеліченадо 6 м В разі недостатнього ефекту від дози 2,5 - 3,0 г може одночасно призначатися променева терапія.Прі папіломах верхніх дихальних шляхів застосовують проспидин послеудаленія папілом, починаючи з наступного дня після операції. Вводятвзрослим внутрішньовенно або внутрішньом`язово, починаючи з дози 50 мг (один раз на день), через день її збільшують до 0,1 г, при хорошій переносимості - до0,2 м Вводять 5 разів на тиждень. На курс 2,0 - 3,5 г.Детям проспидин призначають з розрахунку 3 мг / кг. Перша разова доза зазвичай становить 30 мг, а потім в залежності від маси тіла призначають від 40 до 120 мг на внутрішньовенне введення 5 разів на тиждень. Всього роблять 25 - 30ін`екцій. Загальна доза на курс - від 1 до 3 г.После видалення папілом, змащують також поверхню рани і залишилися дрібні папіломи З0% або 50% маззю через день (всього 15 - 20 змазувань) .При папилломатозе гортані і трахеї, можна поєднувати внутрішньовенні ін`єкції проспідину з аерозольними інгаляціями (0,1 - 0,2 г препарату щодня по 10 хв-всього 15 процедур) .При ангіоретікулезе Капоші вводять внутрішньовенно (або внутрішньом`язово), починаючи з 50 - 75 мг, потім збільшують дозу (разову, вона ж добова) до0,1 - 0,15 м На курс лікування застосовують 2,0 - 3,5 м Доцільно проводити повторні курси (2 - 3 курсу) з інтервалом 1,5 - 3 - 6 міс. Лечебнийеффект більш виражений при поєднанні проспідином з кортікостероідамі.В поєднанні з хірургічним втручанням, променевою терапією та светокоагуляціей, застосовують проспидин при лікуванні ретинобластом у дітей. Препарат вводять внутрішньом`язово (4 мг / кг), зазвичай призначають 15 - 20 ін`єкцій щодня. Вводять також підкон`юнктивально, пара- і ретробульбарно (в тих жедозах в 0,5 - 1,0 мл ізотонічного розчину натрію хлориду) .Проспідін може застосовуватися при необхідності в поєднанні з другіміцітостатіческімі препаратами і променевою терапіей.В зв`язку з іммуномодулірующей (імуносупресивної) активністю проспидин знайшов застосування для базисної терапії при ревматоїдному артриті, атакож в терапії системного червоного волчанкі.Назначают проспидин при ревматоїдному артриті по 0,1 г на добу (1,5 мг / кг) щодня внутрішньовенно або внутрішньом`язово протягом 8-12 днів (іноді до 2 , 5 мг / кг протягом 25 - 30 днів) - при системний червоний вовчак - починаючи з 0,05 г внутрішньом`язово, потім по 0,1 г спочатку щодня протягом 8 - 12 днів, потім через день, далі через 3 - 6 днів , а після досягнення ремісії - по 1 - 4 ін`єкції в месяц.Мазь проспідину застосовують при папіломах, базаліомах шкіри, раку кожіі слизових оболонок порожнини рота. Наносять на уражені ділянки 50% ілі30% мазь (від 0,4 до 3 г) 1 раз на день щодня або через 1 - 2 дня.Курс лікування - зазвичай 21 апплікація.Для профілактики дерматиту змазують ділянки навколо області пораженіяцінковой мазью.Препарат зазвичай добре переноситься. В окремих випадках можливі зниження артеріального тиску, запаморочення, підвищена чутливість до холоду. Ці явища проходять при зниженні дози або увеліченііінтервалов між ін`єкціями. Можливі також зменшення апетиту, нудота, головний біль. Найбільш часті побічні явища при застосуванні проспідіна- парестезії (парестезія шкіри обличчя, пальців рук, мови). Зазвичай ці явленіяобратіми і проходять при зниженні дози або збільшенні інтервалів між ін`єкціями. В окремих випадках парестезії можуть обмежити можливість продовження курсу лікування. Можуть також спостерігатися порушення функції почек.Прі застосуванні мазі можуть з`явитися гіперемія, набряклість тканин. У етіхслучаях припиняють змазування на 2 - 5 дней.Проспідін протипоказаний при недостатності серцево-судинної системи фазі декомпенсації, при порушеннях функцій печінки та нирок, вертебробазилярной судинної недостаточності.Прі внутрішньовенному введенні хворі повинні знаходитися в положенні лежачи іоставаться в цьому положенні не менше 30 хв. форми випуску: проспидин ліофілізований по 0,1 і 0,05 г для ін`єкцій (Prospidinum lyophilisatum 0,1 et 0,05 pro injectionibus) - біла порістаямасса або порошок, легко розчинний в воді-мазь 30% і 50% в тубах по 15 і30 г.Храненіе: список Б.