Тіофосфамід (тhiophosphamidum). N, n `, n "-три (етилен) -тріамід тіофосфорнойкислоти, або n, n`, n" -тріетіленімінтіофосфамід. Синоніми: тіотеф, dеltespamine, оnсоtepal, тhiofosyl, тhiotepa, тhioтера, теspamin, тifosyl, тspа

Тіофосфамід (Тhiophosphamidum) .N, N `, N"-три (Етилен) -тріамід тіофосфорнойкислоти, або N, N `, N"-Тріетіленімінтіофосфамід.Сіноніми: ТіоТЕФ, Dеltespamine, Оnсоtepal, Тhiofosyl, Тhiotepa, ТhioТЕРА, Теspamin, Тifosyl, ТSPА.Белий кристалічний (ліофілізований) порошок або пластинки. Легко розчинний у воді. Водні розчини нестійкі і не піддаються стерилізації, так як легко гідролізуются.Тіофосфамід має цитостатичну дію і пригнічує развітіепроліферірующей, в тому числі злоякісної, тканини. У механізмі действіяетіх з`єднань важливу роль відіграють порушення обміну нуклеїнових кислот іблокада мітотичного поділу клеток.Пріменяют тіофосфамід при раку яєчників (при запущених формах, дляпредопераціонного лікування, в післяопераційному періоді), раку молочноїзалози (при рецидивах і метастазах, неоперабельних пухлинах, для лікування плевриту, в післяопераційному періоді) і деяких інших пухлинах (мезотеліома, ретинобластома, рак сечового міхура) .Прімененіе тіофосфаміду сприяє зменшенню числа рецидивів і метастазів після радикальної мастектомії, а при комплексному лікуванні ракамолочной залози, підвищує відсоток безрецидивного перебігу процесса.Возможно застосування тіофосфаміду при хронічному лімфолейкозі та хронічному мієлолейкозі (при лейкемической формі), лімфогранулематозі, ретикулосаркоме, лімфосаркоматозе.Препарат випускається в герметично закупорених флаконах, содержащіхпо 0,01 або 0,02 г (10 або 20 мг) препарату у вигляді порошку або таблеток.Раствори готують безпосередньо перед застосуванням: вводять з шприца вофлакон 5 або 10 мл стерильної води для ін`екцій.Тіофосфамід можна вводити внутрішньом`язово, внутрішньовенно, внутрішньоартеріально і в порожнині (внутрішньоплеврально та внутрішньоочеревинно). Можливо також безпосереднє введення в опухоль.Дози і терміни лікування повинні бути строго індивідуальними в зависимостиот характеру захворювання, загального стану хворого, ефективності лікування та переносимості препарата.Больним з масою тіла 60 - 70 кг призначають тіофосфамід зазвичай в разовойдозе 0,015 г (15 мг) - хворим зі стійкою кровотворної системою можна на початку курсу лікування вводити по 20 мг-хворим з невеликою масою тіла ІСО схильністю до лейкопенії призначають 10 мг. Препарат вводять через день (3 рази в тиждень). На курс лікування 0,15 - 0,2 г (150 - 200 мг) .Під час лікування систематично досліджують кров. Лікування припиняють прісніженіі кількості лейкоцитів до 3 х 109 / л і тромбоцитів до 100 х 10 /л.Гематологіческіе дослідження проводять протягом 2 - 3 тижнів після закінчення курсу лікування, так як зменшення кількості лейкоцитів може тривати після припинення введення препарата.Прі неповному ефекті від першого курсу лікування або при рецидивах, проводять курс лікування повторно з інтервалом 1,5 - 3 міс-на курс пріменяют0,15 - 0,2 г препарату (під контролем гематологічних досліджень). Вотдельних випадках рекомендується для закріплення ефекту проводити черезмесяц після першого курсу лікування тіофосфамід, додатковий курс лікування із застосуванням 0,1 г препарату на курс. Додатковий курс назначаютпрі відновленні до норми кількості лейкоцитів і тромбоцітов.Тіофосфамід може бути введений внутрішньовенно в підвищеній дозі - 40 60 мг 1 раз на тиждень або 80 - 100 мг 1 раз в 3 - 4 тижні. Курсова доза прицьому становить 0,15 - 0,25 г.Прі наявності випоту і серозних порожнинах (асцит і плеврит при опухоляхяічніка, плеврит при раку молочної залози та ін.) Показано внутріполостноевведеніе тіофосфаміду. Препарат вводять в черевну і плевральну полостіпосле видалення ексудату в дозі 20 - 40 мг в 5 - 10 мл ізотоніческогораствора натрію хлориду 1 - 2 рази на тиждень. Внутрішньопорожнинне введеніеможно комбінувати з внутрішньом`язовим. Загальна доза препарату определяетсягематологіческімі показателямі.Прі раку щитовидної залози тіофосфамід вводять через катетери, поміщені в верхні шийні артерії. Через кожен катетер вводять ежедневнопо 5 мг препарату-на курс 40 - 95 мг.Для лікування захворювань кровотворної системи призначають тіофосфамідвнутрімишечно або внутрішньовенно. Дози і терміни лікування необхідно індивідуалізувати залежно від ефективності препарату. Зазвичай в перші днівводят дорослим щодня або через день по 10 мг, потім в залежності отвліянія на кількість лейкоцитів і тромбоцитів - 1 раз в 2 - 3 - 4 - 5 днів-подальші ін`єкції здійснюють 1 раз в 7 - 14 днів. Загальна доза на курслеченія становить від 0,1 до 0,3 г (100 - 300 мг) .При лікуванні тіофосфамід необхідно не рідше ніж через день контролювати вміст лейкоцитів і 2 рази в тиждень - зміст тромбоцитів. Загальний аналіз крові роблять 1 раз в неделю.Прі лейкозі лікування переривають, якщо число лейкоцитів швидко поніжаетсядо 100 х 109 / л - 80 х 109 / л-надалі подовжують інтервали між ін`екціямі- при числі лейкоцитів, 60 х 109- 40 х 109 / л, введення препаратаполностью припиняють, враховуючи, що протягом 2 - З тижні може тривати вплив препарату на органи кроветворення.Прі лимфогранулематозе і ретикулосаркоматоз лікування тіофосфамідамможно починати при нормальному і навіть кілька зниженому кількості лейкоцитів (але не нижче 4 х 109 / л). Лікування при цих захворюваннях припиняють пріпоніженіі кількості лейкоцитів до 3 х 109 / л і тромбоцитів до 100 х 109 / л.Прімененіе тіофосфаміду при помірних лейкопенії, тромбоцитопенії іліанеміі слід комбінувати з переливання крові або лейкоцитной, тромбоцитной, еритроцитної масси.В випадку різкого пригнічення кістковомозкового кровотворення під час лікування тіофосфамід, негайно припиняють введення препарату, призначають переливання крові або лейкоцитной і тромбоцитів, а також стимулятори кровотворення (лейкоген, пентоксил, нуклеинат натрію, вітаміни). Для профілактики вторинної інфекції вводять пеніціллін.В випадку розвитку проносу, при підвищеній чутливості до тіофосфамідууменьшают дозу або збільшують перерва між ін`екціямі.Тіофосфамід протипоказаний при загальному важкому стані і кахексії, пріколічестве лейкоцитів в периферичної крові нижче 4 х 109 / л і тромбоцітовніже 150 х 109 / л, безпосередньо після променевої терапії (введення тіофосфаміду допустимо через місяць після закінчення променевої терапії за умови відновлення картини крові) .Протівопоказаніямі до застосування тіофосфаміду при хронічних лейкозахявляются алейкіческіе форми захворювання (число лейкоцитів менше 20 х 109 / л), тромбоцитопенія (нижче 200 х 109 / л), виражена анемія (кількість еритроцитів нижче 3 х 1012 / л) .В окремих випадках можливе застосування тіофосфаміду при колічестветромбоцітов нижче 200 х 109 / л, але вище 100 х 109 / л, якщо одновременнопроізводіть переливання крові або тромбоцитів. При анемії, до леченіятіофосфамідом, проводять антианемічні терапію з переливання крові та введенням еритроцитної масси.Форма випуску: порошок або таблетки в герметично закупорених флаконахпо 0,01 - 0,02 г (для ін`єкційних розчинів - по 1 таблетці у флаконі) .Храненіе: список А. У захищеному від світла місці при температурі не вище + 10 С.