Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Сарколізіном (Sаrcolysinum). D, L-а-Аміно-b- [пара-біс- (b-хлор-етил) -амінофеніл] -пропіонової кислоти гідрохлорид. Синоніми: Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin (Зарубіжний препарат Melphalan є лівим изомером, відповідним сарколізіном [L-парабіс- (в-хлоретил) -амінофенілаламін]). Білий або злегка жовтуватий порошок. Легко розчинний у воді при нагріванні, розчинний в розведених кислотах і лугах. Сарколізин є похідним біс- (b-хлоретил) -аміну і амінокислоти фенілаланіну. Подібно до інших препаратів цієї своєрідної, сарколізін володіє алкилирующими властивостями і пригнічує розвиток гіперплазованих тканин. Застосовують для лікування семіноми яєчка (особливо при наявності метастазів), ретікулосаркоми, злоякісної ангіоендотеліома, пухлини Юінга, мієломної хвороби. У комбінації з колхамін (див.) Сарколізін іноді застосовують також при раку стравоходу і шлунка. Препарат призначають всередину (після їжі) і внутрішньовенно, вводять також в порожнині. Випускають для прийому всередину в таблетках по 0,01 г (10 мг), для ін`єкцій - в сухому вигляді в герметично закритих флаконах, що містять по 0,02 і 0,04 г (20 і 40 мг) препарату. Для отримання розчину вводять у флакон 10 - 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду для прискорення розчинення флакон підігрівають у воді до +60 - 70 С. Всередину або внутрішньовенно призначають препарат один раз на тиждень. Разова доза для дорослого з масою тіла 60 - 70 кг становить 40 - 50 мг-для хворих з масою тіла 50 кг і менше - з розрахунку 0,5 - 0,7 мг / кг. У перші два прийоми дають по 50 мг, потім - по 30 мг. Дітям також призначають з розрахунку 0,5 - 0,7 мг / кг. Курс лікування триває 4 - 7 тижнів. При метастазах пухлин в серозні оболонки з випотом в черевну або плевральну порожнину можна вводити розчин сарколизина в порожнині. У черевну порожнину вводять від 40 до 100 мг, розчинених в 20 - 50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, 1 раз на тиждень-в плевральну порожнину - 20 - 80 мг, розчинених в 10 - 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, також 1 раз в тиждень. До введення розчину сарколизина в порожнині видаляють ексудат, потім вводять для анестезії 60 - 70 мл 1% розчину новокаїну, після чого не виймаючи троакара з черевної порожнини або голки з плевральної порожнини, надають хворому положення лежачи і через 10 хв вводять свіжоприготований розчин сарколизина. На курс лікування зазвичай 4 - 5 ін`єкцій. Часто через 2 - 3 ін`єкції відбувається розсмоктування або зменшення кількості екссудата- ін`екціі- проте, продовжують. Вводять розчин сарколизина через голку діаметром 0,3 - 0,5 мл-попередньо (за 10 хв) вводять 100 - 120 мл 1% розчину новокаїну. Всього на курс застосовують 0,16 - 0,2 г (160 - 200 мг) сарколизина. Сарколізин можна використовувати і для регіонарної хіміотерапіі- при перфузії пухлин кінцівок з використанням екстракорпорального кровообігу застосовують препарат в дозі 25 - 40 мг на 1 см тканин перфузованої області. Сарколізин порівняно швидко діє на пухлину: терапевтичний ефект проявляється зазвичай після 2 - 3 введень разових доз (по 30 40 мг) - якщо після прийому 100 - 150 мг ефект відсутній, подальше застосування цього препарату вважають недоцільним через нечутливості до нього даної пухлини. При застосуванні сарколизина спостерігається пригнічення кровотворення зі зменшенням кількості лейкоцитів, особливо нейтрофілів. У процесі лікування необхідно ретельно стежити за картиною крові. Застосування препарату припиняють при зменшенні числа лейкоцитів в крові до 3,5 - 3х10 / л, а також при вираженій тромбоцитопенії [нижче 100 х 10 / л). В кінці курсу лікування необхідно визначати кількість лейкоцитів в крові перед кожним введенням сарколизина. Після закінчення введення сарколизина кількість лейкоцитів може продовжувати зменшуватися ще протягом 1 - 2 тижнів. При необхідності звертаються до переливання крові (1 - 2 рази на тиждень по 100 - 125 мл). При передозуванні препарату і глибокої лейкопенії (2 х 109 / л і нижче), нейтро- і тромбоцитопенії можуть спостерігатися підвищення температури тіла, стоматит, симптоми геморагічного діатезу. Для попередження інфекції слід в таких випадках застосовувати пеніцилін, переливати кров, вводити лейкоцитную і тромбоцитную масу- при симптомах агранулоцитозу призначають внутрішньом`язово натрію нуклеинат, а також всередину пентоксил, лейкоген. При появі в процесі лікування повторної нудоти і блювоти призначають для їх усунення за 1 год до введення сарколизина аміназин (0,025 г всередину), етаперавін або інші проти блювотні засоби. При введенні сарколизина в порожнині можуть виникати біль, нудота, рвота- ці явища зазвичай проходять самостійно. Для попередження цих ускладнень слід до введення сарколизина виробляти місцеву анестезію плеври (або очеревини). Сарколізин протипоказаний в термінальних стадіях захворювань, при кахексії, вираженої анемії, лейкопенії (нижче 4 х 109 / л), тромбоцитопенії (нижче 150 х 10 / л), важких ураженнях печінки, нирок і серцево-судинної системи. Якщо хворому проводилася променева терапія, то сарколізін застосовують не раніше ніж через 1 місяць після закінчення лікування-препарат призначають в цих випадках в зменшених дозах. Форми випуску: таблетки для прийому всередину по 0,01 г в упаковці по 25 штук-порошок у флаконах по 0,02 і 0,04 г для приготування ін`єкційних розчинів. Зберігання: список А. У добре закупореній тарі в сухому, прохолодному місці.