Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Фосфестрол (Рhosphоеstrolum). Тетранатріевая сіль діфосфорная ефіру транс-3,4-ді-пара-оксіфенілгексена-3. Синоніми: Хонван, Суtonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Ноnvol, Stibostatin, Stilphostrol і ін. Білий або білий з кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок. Легко розчинний у воді, практично не розчиняється в спирті. За структурою фосфестрол є фосфорним ефіром діетілстільбестрола (див.). Застосовують фосфестрол (хонван) для лікування раку передміхурової залози (включаючи випадки з метастазами). Він вважається специфічним засобом, що діє у всіх стадіях раку цієї локалізації, чутливого до естрогенних препаратів. При естрогенрезістентних формах пухлини фосфестрол малоефективний. Фосфестрол був синтезований з метою створення естрогенного препарату з виборчої протипухлинну активність, а саме, щоб він був неактивний під час циркуляції в крові, але при проникненні в пухлинну тканину передміхурової залози розкладається під впливом міститься в ній фосфатази (активність якої підвищена в пухлинних клітинах) з звільненням діетілстільбестрола, який надає цитостатичну вплив. Таким чином, фосфестрол може розглядатися як пролекарство, яке виконує lt; транспортнуюgt; функцію, тобто доставляє активна речовина в пухлинну тканину. За принципом побудови, фосфестрол має, таким чином, схожість з циклофосфаном (див.). Фосфестрол застосовують внутрішньовенно у вигляді 6% розчину і всередину у вигляді таблеток. Існують різні схеми застосування фосфестрол (хонвана). Зазвичай лікування починають з щоденного внутрішньовенного введення по 1,2 г (4 ампули по 0,3 г). Вводять повільно або крапельно, розводячи в 5% розчині глюкози (при положенні хворого лежачи), протягом 10 днів, потім по 0,3 г (1 ампула в день) протягом 10 - 20 днів. В особливих випадках, застосовують препарат щодня тривало. Ослабленим хворим, людям з серцевою недостатністю, порушеннями функцій печінки і нирок, препарат починають вводити в менших дозах - 0,6 г (2 ампули по 0,3 г) в день протягом 10 днів, потім по 0,3 г (1 ампула ) в день. Зниження дози фосфестрол (хонвана) має проводитися під контролем клінічних і біохімічних показників-слід визначати рівень кислої фосфатази в сироватці крові. При неможливості внутрішньовенного введення, призначають фосфестрол (хонван) всередину у вигляді таблеток (до їжі з невеликою кількістю рідини). Приймають по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетці) 3 рази в день. У разі розвитку диспепсичних явищ, рекомендується затримувати таблетки за щокою або під язиком до повного розсмоктування. Для підтримуючої терапії призначають по 1 - 2 таблетки 3 рази на день, потім по 1 таблетці 2 рази на добу (не менше). Можна проводити підтримуючу терапію ін`єкціями фосфестрол (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 раз в тиждень (під контролем клінічних і біохімічних показників). Можна також здійснювати підтримуючу терапію призначенням пролонгованих естрогенних препаратів (ін`єкції поліестрадіол-фосфату - естрадуріна) або пероральним прийомом антиандрогенів (див. Флутамід). Лікування фосфестрол зазвичай добре переноситься хворими. На початку лікування іноді відзначаються нудота, блювота, погіршення загального стану-ці явища проходять в процесі подальшого лікування. Можлива поява свербежу і болю в області заднього проходу і статевих органів, рідше - обличчя і шиї. У цих випадках можна застосовувати протигістамінні препарати. В процесі лікування можуть виникнути болі в області розташування метастатичних вузлів. Можливо також зниження згортання крові з геморагічними явищами. Можуть спостерігатися явища фемінізації (гінекомастія). Препарат протипоказаний при зниженому згортанні крові, схильності до геморагій, при виражених ураженнях печінки. Для запобігання зниженню згортання крові рекомендується вводити в вену розчин кальцію хлориду. Форми випуску: 6% розчин в ампулах по 5 мл-таблетки по 0,1 г в упаковці по 30 штук. Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці. Розчини фосфестрол (хонвана) не можна змішувати з інфузійними розчинами, що містять солі кальцію або магнію.