Фенотіазін, або тіодіфеніламін, в минулому застосовувався в медичній практиці як антигельмінтний препарат при ентеробіозі і як антисептик при запальних захворюваннях сечових шляхів. В даний час в свяі з введенням в практику більш ефективних і менш токсичн

Фенотіазін, або тіодіфеніламін, в минулому застосовувався в медіцінскойпрактіке як антигельмінтний препарат при ентеробіозі і як антісептікпрі запальних захворюваннях сечових шляхів. В даний час в свяі з введенням в практику більш ефективних і менш токсичних препараов він більше не застосовується в медицині. У ветеринарії фенотіазіномпользуются при глистовихінвазіях у рогатої худоби, свиней, коней. Техіческій (неочищений) фенотіазін використовують для знищення лічіноккомара. До похідних фенотіазину відноситься метиленовий сіній.В 1945 року означає встановлено, що при заміщенні водню при атомі азотафенотіазінового ядра алкіламіноалкільнимі радикалами можуть бути підлозі з`єднання, які мають сильну противогистаминной активністю, холинолитическими і іншими важливими фармакологічними свойствамі.Первим в ряду алкіламінопроізводних фенотиазина, знайшли прімееніе в як протигістамінних коштів, був гідрохлорид 10 (2-діетіламіноетіл) -фенотіазіна, який застосовувався під назвою етіін. Діетільний аналог етізін, який отримав назву дінезін, виявився речовиною з н-холіноблокуючу активністю і знайшов застосування як засіб для лікування паркінсонізму. Подальші ісследованіяпоказалі, що вельми сильною противогистаминной актівностьюобладаетгідрохлорід 10 (2-диметиламінопропіл) -фенотіазіна, або діпраін (див.). При більш детальному вивченні цих та інших аналогічнихпроізводних фенотиазина було встановлено, що вони надають багатогранний вплив на центральну і периферичну нервову систему. Діпразіннаряду з противогистаминной активністю володіє седативними свойстванного, підсилює дію наркотиків, снодійних, болезаспокійливих і местнонестезірующіх речовин, викликає зниження температури тіла, оказиватся протиблювотний ефект, володіє адренолитическими актівностью.В пошуках речовин, що надають більш активну і більш ізбірательноевліяніе на функції ЦНС, були синтезовані похідні фенотіазину , при заміщенні в положенні С2, ядра атомом хлору або іншими заестітелямі. Одним з найбільш активних виявився гідрохлорид 2-хлор-103-диметил-амінопропіл) -фенотіазіна, або аміназин. Надалі билісінтезіровани різні інші похідні фенотіазіна.Многіе похідні фенотіазину є нейролептическими препараамі. Однак в ряду фенотиазинов отримані також нові антидепресанти (див. Фторацізін), Коронаророзширювальний препарати (див. Нонахлазін), антірітміческіе (див. Етмозін, етацизін), нудоти (див. Тіетілперазін) кошти. Нейролептики фенотіазинового ряду в залежності від особливостей їх хііческого будови прийнято ділити на три групи: 1) з`єднання, содержащіепрі атомі фенотиазинового ядра діалкіламіноалкільнуюцепь- це так назиают алифатические похідні (аміназин, пропазин, Левомепромазин ін.) - 2) сполуки, що містять в бічному ланцюзі ядро піперазіна- це такзвані Піперазинові похідні (метеразин, етаперазин, тріфтазін, фторфеназін ін.) - 3) сполуки, що містять в бічному ланцюзі ядро піперііна (тіоридазин, періціазін і ін.). Препарати, що входять в кожну з цих груп, поряд з характерними длякожного окремого препарату властивостями мають деякі загальні черти.Так, препарати першої групи (аліфатичні похідні) поряд з вираенним антипсихотическим дією відрізняються наявністю гальмівного комонента, здатністю викликати млявість, інтелектуальну і моторну заорможенность, пасивність, апатичного стан (гіпноседативними дейстие). За силою седативного дії ці препарати перевершують інші феноіазіновие нейролептичні засоби. У картині викликаються ними екстрапіамідних порушень також переважає загальмованість, гіпокінезія (аждо акінетичної синдрому). Препаратів другої групи (Піперазинові прозводное) поряд з антипсихотическим дією властиво наявність стімуірующего, що активує компонента, а в картині екстрапірамідних розладів переважають гіперкінетичні і дискинетические явища. Препараи третьої групи (піперидинового похідні) мають менш сильною антісіхотіческой активністю, не роблять гіпноседативними ефекту, рідко виивают екстрапірамідні розлади.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже