Похідні цього ряду є азотистими аналогами іприту (біс-хлоретілсульфіда). (Nitrogen mustard. Звідси в назвах некоорих протипухлинних препаратів, що містять хлоретіламінние групи, приставки mus-, mustin (mustagen, lomustin, bendamustin і ін

Похідні цього ряду є азотистими аналогами іприту (біс-хлоретілсульфіда). (Nitrogen mustard. Звідси в назвах некоорих протипухлинних препаратів, що містять хлоретіламінниегруппи, приставки mus-, mustin (Mustagen, Lomustin, Bendamustin і ін.) У механізмі протипухлинної дій цих сполук істотну роль відіграють їх алкилирующие властивості. Вони здатні реагувати снуклеофільнимі центрами білкових молекул, порушуючи синтез ДНК (в меьше ступеня РНК), в результаті чого порушується жізнедеятельностьклеток і блокується їх мітотичний поділ. Високої чувствітельнотью до цих речовин мають ядра клітин гіперплазованих (опухоевих) тканин і лімфоїдної тканини. Одночасно біс- (b хлоретил) міни легко взаємодіють з нуклеопротеїдами клітинних ядер кровеворних тканин, внаслідок чого вони пригнічують процес кровотворення. Хлоретіламіни мають високу токсичність і в дозах, близьких клечебним, можуть викликати побічні явища, що виражаються в сільномугнетеніі кістковомозкового кровотворення і порушеннях функції желуочно-кишкового тракту. При попаданні на шкіру та слизові оболонки, вони діють дратівливо і викликають абсцесси- при введенні раствоов під шкіру відбувається некроз тканин. При роботі з препаратами етогоряда необхідно дотримуватися великої осторожность.Первимі із з`єднань цієї групи, запропонованими для прімененіяв медичній практиці, були гідрохлорид три- (b хлоретил) -амінаі гідрохлорид метил-біс- (b хлоретил) -аміну, який отримав назву"Ембіхін". Надалі було отримано ряд інших сполук цього ряду (циклофосфан, хлорбутин, сарколізін і ін.), Що знайшли застосування в каестве протипухлинних препаратів, які в зв`язку з особенностямііх фізико-хімічних властивостей, розподілу в тканинах, метаболізму идр., Частково розрізняються як за характером дії, так і по переносіості.Наіболее широко вживаними препаратами цієї групи являютсяціклофосфан (циклофосфамід), хлорбутин (хлорамбуцил), ембіхін (хлорметін), сарколізін (D, L-мелфалан) Застосовувався раніше препарат цієї групи новембіхін ісклюен з Державного реєстру лікарських средств.Біс - (b хлоретил) -амін володіють не тільки протипухлинною, але і імунодепресивноюдією властивістю.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже